【課題】本発明は、血管内皮細胞や血管内皮増殖因子(VEGF)の作用とは独立した機序で作用する新規な血管新生阻害剤を提供することを課題とする。さらには、新規な機序で作用する新規血管阻害剤のスクリーニング方法を提供することを課題とする。
【解決手段】TEM7R阻害作用を有する物質を有効成分として含む血管新生阻害剤による。また、候補化合物をTEM7Rと相互作用させることにより、ten7r遺伝子の発現阻害又はTEM7Rの機能阻害などによるTEM7R阻害作用を指標とした新規血管新生阻害剤のスクリーニング方法による。 （もっと読む）

【課題】三置換または四置換ピリミジン誘導体を大量に調製するのに容易に使用できる
合成方法を提供すること。また、最小限の工程を使用しかつ容易に入手できる出発物質お
よび簡単な反応媒体を利用する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、三置換および四置換ピリミジンを調製する容易な方法を提供す
る。この方法は、タンパク質キナーゼ（特に、Ａｕｒｏｒａキナーゼ）の阻害剤を調製す
るのに有用である。これらの阻害剤は、Ａｕｒｏｒａが媒介する疾患または病気を治療す
るかその重症度を軽減するのに有用である。本発明は、患者における癌を処置する方法を
提供し、該方法は、該患者に、式Ｖの化合物またはそれらの組成物を投与する工程を包含
する。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ（例えばＰＩ３−Ｋおよび／またはｍＴＯＲ）の阻害が望まれかつ／または要求される疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に記載する意味を持つ］
および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩を提供する。
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【課題】
本発明は、高い抗酸化作用を有する医薬組成物、その製造方法及び徐放性基材の提供を課題とする。
【解決手段】
本発明は、薬物、キトサン及びペクチン酸を含む医薬組成物及びその製造方法を提供する。好ましくは、キトサンがペクチン酸と複合化してなる医薬組成物及びその製造方法を提供する。また、キトサン及びペクチン酸を含む徐放性基材を提供する。本発明は、キトサン単体又はペクチン酸単体の徐放性基材よりも徐放性に優れ、かつ、キトサン単体の徐放性基材よりも高い抗酸化作用を有する。 （もっと読む）

【課題】骨芽細胞分化マーカー、骨形成促進剤及び骨形成抑制剤を提供する。
【解決手段】ＧＰＲ９７遺伝子（Ｇタンパク質共役型受容体の一つ）の発現量を指標とする骨芽細胞分化を検出する方法、ＧＰＲ９７発現ベクターを有効成分とする骨形成促進剤、ＧＰＲ９７遺伝子を標的とするｓｉＲＮＡを有効成分とする骨形成抑制剤及びＧＰＲ９７遺伝子上流領域依存的な転写活性を指標とする骨形成促進剤又は骨形成抑制剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】神経ペプチドＹ受容体拮抗物質として、各種の循環器系疾患、神経系疾患、代謝性疾患、生殖系疾患、消化管系疾患、呼吸器系疾患、炎症性疾患又は緑内障等の処置剤として有用な新規化合物、及び該化合物を有効成分とする過食症、肥満症又は糖尿病の処置剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａｚは単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基であって、置換基を有していてもよい基を；Ｔ、Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも２つが該メチン基を；Ｘは窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物、および該化合物を有効成分とする過食症、肥満症又は糖尿病の処置剤。 （もっと読む）

本発明は、デルタ様１ホモログ（DLK1）の発現および/または機能を、詳細には、デルタ様１ホモログの天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにDLK1の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。
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【課題】生体内で高い生理機能を有するエクオール等のダイゼイン代謝物を効率的に産生できるダイゼイン代謝物産生菌含有組成物及びダイゼイン代謝物の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明のダイゼイン代謝物産生菌含有組成物は、エクオール産生菌と、エスケリッチア属、ラオウルテラ、ラクトバチルス属、パントエア属、サッカロマイセス属及びセラチア属に属する微生物から選択される少なくとも１種のエクオール非産生菌と、を含む。本発明のダイゼイン代謝物の製造方法は、ダイゼイン類を含む培地中で、エクオール産生菌と、エスケリッチア属、ラオウルテラ属、ラクトバチルス属、パントエア属、サッカロマイセス属及びセラチア属に属する微生物から選択される少なくとも１種のエクオール非産生菌と、を含む混合微生物を培養する。 （もっと読む）

本発明は、プロテアーゼを阻害するための化合物および方法を提供する。本発明の１つの態様は、活性化プロテアーゼと反応し、標的プロテアーゼの近くに活性阻害剤成分を放出するプロソフト阻害剤を特徴とする。ある特定の事例では、化合物は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶなどのプロテアソームおよび／またはポストプロリン切断酵素（ＰＰＣＥ）を阻害する。本発明の化合物は、一部には、標的プロテアーゼに対する毒性の低減および／または特異性の改善により、より良好な治療係数を提供する。本発明の別の態様は、ＩＩ型糖尿病、インスリン耐性、耐糖能異常、高血糖症、低血糖症、高インスリン血症、肥満、高脂血症、または高リポタンパク血症を治療するための本開示の化合物の使用について提供する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の芳香族複素環化合物は、他の既知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼに比較して、ステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的な阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症などの心臓血管疾患；肥満；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性及び肝脂肪症を含む、異常な脂質合成及び代謝に関連した症状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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本発明は、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^５が本明細書に定義される構造式ＩのＴＧＲ５アゴニスト、ならびにそれらのＮオキシドおよびそれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はさらに、化合物、それらのＮオキシド、および／またはこれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はまた、ＴＧＲ５がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための化合物および組成物の使用を含む。本発明はまた、特に、ＴＧＲ５がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための医薬の製造におけるまたはその医薬のための化合物の使用を含む。
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一態様において、本開示により、標的分子に結合する多価ポリヌクレオチドアプタマー；およびコンジュゲート枠組構造に結合された２つ以上の個別の親和性リガンドを含むコンジュゲートを含む架橋物質体であって、該２つ以上の親和性リガンドは、該アプタマーとの結合に関して該標的分子と競合し、異なるコンジュゲート上の親和性リガンドと該アプタマー間の非共有結合性相互作用の結果、該物質体内で該コンジュゲートが架橋される、架橋物質体を提供する。このような物質体は、所望の濃度の標的分子に応答した量のコンジュゲートを放出するように設計される。また、最終適用用途に応じて、種々の実施形態において、該コンジュゲートは、薬物および／または検出可能な標識を含むものであってもよい。薬物、検出可能な標識および親和性リガンドは、コンジュゲート枠組構造に、共有結合されていても、非共有結合で結合されていてもよい。
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【課題】Ｓ−エクオール、Ｒ−エクオール、またはＳ−エクオールおよびＲ−エクオールの非ラセミ体およびラセミ体を含む混合物よりなる市販食品および皮膚用製品の製造に用いられる組成物の提供。
【解決手段】当該組成物は、心血管疾患、脂質障害、骨減少症、骨粗鬆症、肝臓疾患、および急性の卵巣エストロゲン不足等のホルモン依存性疾患を含む疾患または関連した状態を防止または治療するために哺乳類にＳ−エクオールを投与する方法に有用である。当該Ｓ−エクオール鏡像異性体は微生物によるイソフラボンの代謝から生合成によって製造することができる。 （もっと読む）

【課題】DPP-４阻害剤の新規な塩の形態および２型糖尿病の治療に有効な医薬組成物におけるその使用、並びにその製造を提供する。
【解決手段】１-[(４-メチルキナゾリン-２-イル)メチル]-３-メチル-７-(２-ブチン-１-イル)-８-(３-(R)-アミノピペリジン-１-イル)キサンチンのある種の酸付加塩が有効である。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な新規な縮合ピロール誘導体を提供する。
【解決手段】 式（１）：


［式中、Ｒ¹は置換アルキル基等を表し、Ｒ²は水素原子等を表し、「−Ｗ⁴＝Ｗ⁵−Ｗ⁶＝Ｗ⁷−」は式：−ＣＲ⁴＝ＣＲ⁵−ＣＲ⁶＝ＣＲ⁷−〔式中Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷は各々独立して式：−Ｅ−Ａ等を表し、式中Ｅは単結合等を表し、Ａは水素原子等を表す〕等を表し、Ｒ⁸は水素原子等を表し、Ｒ⁹はハロゲン原子で置換されたアルキル基等を表し、Ｒ¹⁰は水素原子等を表す）]で表される化合物もしくはプロドラッグ、又はそれらの薬学上許容される塩 （もっと読む）

【課題】糖尿病の発症及び／又は進展リスクの判定方法、ＫＣＮＪ１５遺伝子に対してＲＮＡｉ効果を有するＲＮＡ等の提供。
【解決手段】ヒトゲノムＤＮＡのＫＣＮＪ１５遺伝子のアリルを検出することで、糖尿病の発症及び／又は進展リスクを判定する、ＫＣＮＪ１５遺伝子に対してＲＮＡｉ効果を有するＲＮＡ等のＫＣＮＪ１５遺伝子の発現阻害又はＫＣＮＪ１５タンパク質の機能を抑制する物質を製造する。 （もっと読む）

【課題】エストロゲン型作用を有する植物薬剤の提供。
【解決手段】本発明は、心臓血管疾患、特にアテローム性動脈硬化症、骨粗鬆症及び更年期障害の選択的な治療及び／又は予防、例えば一過性熱感の予防又は軽減のためのエストロゲン型器官選択性薬剤としての、アヤメ科及びシミシフガ・ラセモサ由来の抽出物、並びにテクトリゲニンの使用に関する。向子宮性作用は特に観察されない。 （もっと読む）

複数の微粒子とマトリックスとを含む制御放出組成物、およびその調製法が開示される。該複数の微粒子は第１の材料を含み、該マトリックスは第２の材料を含む。第１の材料の溶融温度は、第２の材料の溶融温度よりも高い。 （もっと読む）

【課題】特定のベンズアミド誘導体および医薬としてのその使用法を提供する。
【解決手段】例えば下式で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。


Ａｒは、フェニル、ナフチル等である。 （もっと読む）

本発明は、所望により置換されていてよい４，５，７，８−テトラヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−２Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピロロ［３，４−ｅ］ピリミジン、または４，５，７，８，９−ペンタヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−２Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピロロ［３，４−ｅ］ピリミジン化合物、または式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）