【課題】血管内皮機能の改善に有効であり、例えば、糖尿病、高血圧、心疾患、脳梗塞、インスリン抵抗性、多臓器不全、又は敗血症の症状を軽減させ、発症を予防することができる血管内皮機能改善剤を提供する。
【解決手段】球形活性炭を有効成分とする血管内皮機能改善剤。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼ阻害剤として有用である置換ピラゾール化合物と、前記化合物を含む組成物と、その使用方法を提供する。前記タンパク質キナーゼ阻害剤は、特に、オーロラＡ（オーロラ２）タンパク質キナーゼの阻害のためのものであり、タンパク質キナーゼに関連する疾患、特にオーロラ２に関連する疾患、たとえば、癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】狭小で再現性のある粒子サイズ分布を提供し、大体積および小体積両方での使用が可能であり、そして予測可能なエマルジョン特性を提供しながら便利にスケールアップされ得る、エマルジョンベースの微粒子を形成するための方法を提供すること。
【解決手段】微粒子を調製する方法であって、該方法は、以下：（ａ）第１の相を調製する工程であって、該第１の相は、溶媒、活性剤およびポリマーを含む、工程；（ｂ）溶媒を含む第２の相を調製する工程；（ｃ）該第１の相および該第２の相を、層流条件下で充填層装置に通して通過させる工程であって、ここで該方法は、微粒子の形成をもたらす、工程；ならびに（ｄ）該活性剤を含む該微粒子を収集する工程、を包含する、方法。 （もっと読む）

【課題】より高い特異性を示す抗プロゲスチン化合物の必要性が残っている。
【解決手段】毒性の減少の可能性を有することに加え、我々はそれがジメチルアミノ類似物の総計の分子特性を保持するのみでなく、加えてそれがプロゲス チン受容体に強力に結合することを示すとともに、潜在プロゲステロン又は抗プロゲステロン活性を有することを見出していることから、１１β−アリール部分 の４−位において置換される場合に特に有益となるＮ−ピペリジニルのようなサイクリックアミン置換体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、核酸の送達のためのポリマー結合放出可能脂質、及び前記を含有するナノ粒子組成物、並びに前記を用いて遺伝子発現を調節する方法に関する。特に、本発明は、ケタール若しくはアセタール含有リンカー又はイミン含有リンカーに基づく酸不安定性リンカーを含有する放出可能ポリマー脂質に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な治療薬及び診断プローブに関する。本発明はまた、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）及び哺乳類ラパマイシン標的（ｍＴＯＲ）阻害剤である、化学式（Ｉ）のトリアジン−、ピリミジン−、及びピリジン−ベースの化合物と、それらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、薬学的に許容される塩、及びそのプロドラッグ；薬学的に許容されるキャリアを伴う、単独の、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の組成物；及び、脂質キナーゼによって仲介される障害を治療するための、単独での、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の使用に関する。哺乳類細胞、又は関連する病理学的状態におけるこうした障害の、インビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療のための化学式（Ｉ）の化合物を用いる方法が開示される。
【化１】
（もっと読む）

ＧＨＳ−Ｒ媒介障害を治療するための化合物、組成物、および方法が本発明において記載される。本発明は、とりわけ、ＧＨＳ−Ｒを調節する有用な化合物および組成物、ならびにこれらの化合物を使用および製造する方法に関する。これらの化合物のいくつかの例には、スルホンアミド化合物、例えば、ヘテロアリールスルホンアミド化合物、および環状部分を有する他のスルホンアミド化合物が挙げられる。ヘテロアリール化合物の例には、オキサジアゾール化合物およびトリアゾール化合物が挙げられる。これらの化合物は、被験体（例えば、哺乳動物、ヒト、イヌ、ネコ、ウマ）における障害、疾患、および疾患の症候群の調節を含む治療的適用において使用できる。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、２，５−二置換モルホリンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

アリールＧＰＲ１２０アゴニストを提供する。これらの化合物は、２型糖尿病および血糖コントロール不良に伴う疾患を含む代謝疾患の治療に有用である。本発明の化合物または組成物の１つもしくは複数を用いて、２型糖尿病ならびに他の疾患および状態などの疾患を治療するための方法をさらに提供する。本発明は、本明細書で説明する化合物の１つまたは複数を用いることによって、Ｃａ^２＋の細胞内レベルを上昇させる方法も提供するさらに、本発明の化合物は、哺乳動物、特にヒトにおいて、インスリンの産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）およびグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激するのに用いることができる。 （もっと読む）

【課題】新規なジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ ４）阻害化合物。
【解決手段】
式：
【化１】


［式中、
ｘは０又は１であり、ｙは０又は１であり（ｙが０のときｘは１であり、ｙが１のときｘは０である）；
ｎは０又は１であり；
Ｘは水素又はシアノ基であり；
式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、本明細書で記載のとおりである］
の構造式を有する化合物。 （もっと読む）

本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および／または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 （もっと読む）

【課題】男性ホルモン（アンドロゲン）を女性ホルモン（エストロゲン）に変換する酵素であるアロマターゼの活性を阻害して、閉経後女性の乳癌のみならず、男性更年期障害及び内臓脂肪蓄積によるメタボリックシンドローム等の性ホルモン依存性疾患の治療及び/又は予防に有効かつ安全な薬剤の提供。
【解決手段】インヨウカクの抽出物又は該インヨウカクに含まれるｉｃａｒｉｉｎを含有することを特徴とする性ホルモン依存性疾患の治療及び/又は予防剤。 （もっと読む）

【課題】ＳＧＬＴ２の活性阻害作用を示す糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される１−チオ−D−グルシトール化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらの化合物を有効成分として含有する医薬。
（もっと読む）

タンパク質キナーゼ酵素を阻害する大環状誘導化合物を、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、及びこれらの化合物を合成するための方法と共に開示する。かかる化合物は、癌、乾癬、ウイルス性及び細菌性感染、炎症性及び自己免疫性疾患等の調節されない、及び／又は撹乱されたキナーゼ活性に起因する増殖性疾患の治療における用途を有する。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、X、及びYは、本明細書において定義したとおりである。）
【化１】


は、グルタミニルシクラーゼの阻害剤であり、それゆえ、グルタミニルシクラーゼ活性の調節によって治療できる容態を治療する上で有用である。 （もっと読む）

本発明は、剛性支持体を有する膣内デバイス、作製方法、およびその使用に関する。本デバイスは、(a) 少なくとも約20のショアA硬度および少なくとも約1MPaの引張強度を有する剛性支持体と、(b) マトリックスと、(c) マトリックス中に分散している活性薬剤とを含み、支持体とマトリックスとは隣接しており、かつデバイスは輪状である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ik）、（Im^１）、（Im^２）、（Im^５）、（In^１）、（In^２）、（In^５）、（Io^１）、（Io^２）、（Io^５）、（Ip^１）、（Ip^５）で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物（哺乳類の１１β−ＨＳＤ１の修飾又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である）に関する。本発明はさらに、細胞中のコルチゾール生成の抑制若しくは制御における、又は細胞中のコルチゾンからコルチゾールへの変換阻害における使用のための、新規化合物の医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

【課題】この分野において、調製が容易で広範な活性剤の送達が可能な、簡単かつ安価な送達系への要求がいまだに存在している。
【解決手段】活性剤を送達するのに有用なキャリア化合物及び組成物が提供される。キャリア化合物は、アミノ酸誘導体であり、活性剤はペプチド、ムコ多糖、炭水化物、または脂質であってよい。経口投与を含む投与及び調製の方法も提供される。 （もっと読む）

アリールＧＰＲ１１９作動薬が提供される。これらの化合物は、ＩＩ型糖尿病および血糖管理不良に関連する他の疾患を含む、糖尿病疾患の治療に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物のうちの１つ以上を使用することにより、サイクリックＡＭＰ（ｃＡＭＰ）の細胞内レベルを上昇させる方法も提供する。さらに、本化合物を使用して、哺乳動物、特にヒトにおけるインスリン産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）、およびグルコース依存性インスリン分泌ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激することができる。さらに、本明細書に記載される化合物は、血中グルコースを低下させる治療を必要とする対象に投与される時に、血中グルコースの低下に有用である。 （もっと読む）

【課題】優れたＩκＢキナーゼ阻害作用、さらにはＴＮＦα産生抑制作用を有し、ＮＦ−κＢおよびＴＮＦαが関与する疾患の予防または治療剤における有効成分として用いるための新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、ジヒドロチエノ［２，３−ｅ］インダゾール化合物、それらを含む医薬組成物、および疾患の予防または治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）