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本発明は、式(II)のサーチュイン調節化合物を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および/または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および/または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。

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本発明は、式I(式中、R〜RおよびX〜Xは、本明細書で定義されている通りである)の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体(KOR)により仲介される疾患、状態および/または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、KORの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してKORに対して極めて選択的である。
【化1】

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式Iの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、R、R、R、R及びRがここで定義された通りであるものは、JAKキナーゼ阻害剤として有用である。式Iの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるJAKキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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式Iの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、R、R、R、R及びRがここで定義された通りであるものは、JAKキナーゼ阻害剤として有用である。式Iの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるJAKキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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式Ia


の化合物:
本発明は、新規インダゾリル誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、かかる新規誘導体の製造方法および医薬としてのかかる誘導体の使用に関する。
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本発明は、サリチレートコンジュゲートである化合物で代謝性障害を治療する方法を対象とする。
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CB2受容体を変調する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
【化1】

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この発明は、有益な医薬活性化合物である式(I):
【化1】


[式中、A、Y、Z、R3〜R6、R20〜R22及びR50は、請求項に示した意味を有する]の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、またLPA1受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2,EDG2)の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】癌細胞に標的を定めて薬剤を放出させるための新規なハイブリッドな癌治療薬を提供する。
【解決手段】癌細胞が生存に必要とする蛋白質、レセプターまたはマーカーに特異的に結合する標的設定部分及びアンサマイシン抗生物質が結合するhsp90のポケットに結合する、hsp−結合性部分を含有するハイブリッドな癌治療薬である。標的設定部分は、たとえば、エストラゲン、エストラジオール、タモキシフェンなどであり、hsp−結合性部分は、たとえば、アンサマイシン抗生物質である。 (もっと読む)


【課題】長期間にわたり、固定された生理的比率の黄体ホルモン系ステロイド化合物と発情ホルモン系ステロイド化合物を同時放出するための、膣投与に適した好ましくはリング形態のドラッグデリバリーシステムを提供すること。
【解決手段】該ドラッグデリバリーシステムは、黄体ホルモン系化合物と発情ホルモン系化合物の混合物を含む熱可塑性ポリマーコアと熱可塑性スキン層とを含んでなる少なくとも1つのコンパートメントを含み、黄体ホルモン系化合物は、初期に比較的低い過飽和度でポリマーコア材料に溶解している。 (もっと読む)


【課題】メラノコルチンレセプターに対して活性を示す化合物の提供。
【解決手段】


メラノコルチン系における障害(disorders)の治療のための、一般式(I)で表される新規化合物。 (もっと読む)


ロイコトリエンCシンターゼの阻害が望ましい及び/又は必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び/又は炎症の治療において有用である、式I


[式中、環A、D、D2a、D2b、D、L、Y、L及びYは説明の中で与えられる意味を有する]の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
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【課題】 前立腺癌,乳癌,骨粗鬆症,更年期障害を含む中高年女性の不定愁訴等疾病の予防乃至措置に有効なエクオールを,ダイゼイン又はその含有物から高い変換効率と可及的に短時間に産生する。
【解決手段】 新種の微生物であるFJK1株が,ダイゼインの資化によってエクオール産生の優れたダイゼイン資化能を有することから,これとダイゼイン又はその含有物とを含有具備した飲食物等のエクオール産生組成物とし,その資化能を利用したエクオール製造方法によってダイゼイン又はその含有物からエクオールを産生するようにし,また該このエクオールを含有した飲食物等のエクオール含有組成物として利用する。FJK1株を用いると,培養時間48時間で変換率略100%のエクオール変換が見られ,変換スピードと変換効率において優れた結果を呈する。 (もっと読む)


【課題】インスリン抵抗性マーカー、インスリン抵抗性を評価する方法、インスリン抵抗性を改善する物質をスクリーニングする方法、及びインスリン抵抗性を改善するための薬剤組成物を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列(プロエピセリンタンパク質)の連続する少なくとも15個のアミノ酸からなるポリペプチドを含む、インスリン抵抗性マーカー。上記特定のアミノ酸配列をコードする塩基配列の連続する少なくとも45個の塩基からなるポリヌクレオチド及び該ポリヌクレオチドに相補的なポリヌクレオチドからなる群から選ばれるポリヌクレオチドを含む、インスリン抵抗性マーカー。 (もっと読む)


【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、下式で示されるインドール−N−グルコシド誘導体、または、その薬理学的に許容しうる塩を有効成分とする、新規医薬組成物に関する。
本発明の有効成分は、ナトリウム依存性グルコース輸送担体(SGLT)に対する阻害作用を有し、高血糖を是正することから、本発明の医薬組成物は、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症などの疾患の予防・治療に有用である。


(式中、R1はフッ素または塩素であり、R2は水素またはフッ素である。) (もっと読む)


【課題】天然物由来でフルクトースの体内吸収(摂取)を特異的に阻害させることができる安全なフルクトース吸収阻害剤ならびに組成物、食品、医薬製剤および動物飼料を提供する。
【解決手段】バナバ、オリーブ、グァバ、ガラナ、ブルーベリー、クミン、カテキン類、月見草、オレンジフラワー、紅茶、月桃、花椒、橙皮、紅景天、西洋タンポポおよび北五加皮からなる群より選ばれる少なくとも1種から抽出した抽出物を有効成分とするフルクトース吸収阻害剤である。 (もっと読む)


【課題】 従来の微細糖質針においては、針部と基板部の材質が異なる為に両部の接着が脆弱になり、針部を皮膚に挿入させる際、針部がその脆弱な接着部位近傍で折れて皮膚に刺さらないこと、また、針部上面にのみ薬剤等が搭載される為に薬剤等の大きさが制限され、皮膚への薬剤等の投与量が制約を受けること等、に起因して実用性が極度に落ちるという点が課題である。
【解決手段】 本発明の微細糖質針は、糖質の微細針が微細針取付け代の側面に1個又は櫛形状に複数個配列されて一体化し、その取付け代が異素材の基板上面の側端部又は食い込み部に溶接された構造である為、針部根元近傍は強度が大きく、容易に皮膚に刺さるという効果、更には、針部上面及び取付け代上面の両上面により多量の薬剤等を搭載できるという効果をも提供できる。 (もっと読む)


タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態の治療を必要とする患者において、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態を治療するための方法が提供される。タンパク質ホメオスタシスを改善または回復させて、患者の状態を軽減もしくは排除する、またはその発生もしくは再発を阻止するのに有効な量のタンパク質恒常性制御因子を患者に投与する工程を含む、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態の治療を必要とする患者において、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態を治療するための方法が提供される。前記状態は、リソソーム性蓄積症などの機能喪失型障害、または加齢関連疾患などの機能獲得型障害でもよい。

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集団由来の複数のサンプル中の差示的に発現される遺伝子(少なくともPARPを含む)の発現レベルを確認し、差示的に発現される遺伝子に対するモジュレータにより処置可能な疾患の確認に関する決定を行う(ここで、決定は差示的に発現される遺伝子の発現レベルに基づいてなされる)ことにより、疾患中で差示的に発現される遺伝子のモジュレータ(少なくともPARPモジュレータを含む)で処置可能な疾患を確認する方法を開示する。本方法は、確認された差示的に発現される遺伝子のモジュレータで対象集団中の疾患を処置することをさらに含み得る。本方法は、疾患で確認された差示的に発現される遺伝子のアップレギュレートされた発現を確認することおよび疾患の処置に関する決定を為すことに関する。疾患で差示的に発現される遺伝子の発現レベルはまた、差示的に発現される遺伝子に対するモジュレータでの処置の有効性を決定するのに有用であり得る。
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グルココルチコイド受容体、AP−1、および/またはNF−κB活性の調整に関連する疾患または障害(代謝、炎症性、および免疫疾患または障害を含む)を治療するのに有用である、新規な非ステロイド性化合物が提供される。該化合物は式I:


[式中、
Zは、ヘテロシクロまたはヘテロアリールであり;
Aは、5〜8員炭素環または5〜8員ヘテロ環であり;
環およびB環はピリジル環であって、そのB環およびB環は各々、A環に縮合しており、
環は適宜、同一または別々の、R、R、およびRから独立して選択される1〜3の基で置換され、並びに
環は適宜、同一または別々の、R、R、およびRから独立して選択される1〜3の基で置換され;
、J、およびJは各々、同一または別々であり、独立して−AQA−であり;
Qは、結合、O、S、S(O)、およびS(O)から独立して選択され;
およびAは各々、同一または別々であり、結合、C1〜3アルキレン、置換C1〜3アルキレン、C2〜4アルケニレン、および置換C2〜4アルケニレンから独立して選択されるが、ただしAおよびAは環Aが5〜8員炭素環またはヘテロ環となるように選択され;
からR11は本明細書で定義されているのと同義である]
の化合物、それのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグエステル、または医薬的に許容される塩である。
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