【課題】できる限り化学的に不活性であり、特に医薬用活性物質に対して不活性な感圧接着剤組成物を供する。
【解決手段】エチレン−ビニル＝アセタート共重合体に基づいた、医療の目的のための圧力感受性の接着剤において、重合体成分（Ａ）として：エチレン−ビニル＝アセタート共重合体又は少なくとも二つのエチレン−ビニル＝アセタート共重合体の組み合わせ、及び成分（Ｂ）として：作用物質又は他の補助物質無しの前記成分（Ａ）及び（Ｂ）の和に相対的な、５５重量％までの部分における接着剤樹脂又は接着剤樹脂の組み合わせを含有することを特徴とする、圧力感受性の接着剤。 （もっと読む）

本発明は、別の方法では局所投与で治療するのが困難な炎症状態を治療するためのコルチコステロイド又はその代謝産物の送達方法を取り上げる。
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本発明は、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、多相型、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物に関する。本発明はまた、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物を合成する方法に関する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害によって調節または正常化される１または２以上の状態を治療または予防する方法を提供する。
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【課題】サブタイプ選択的アルファ2アドレナリンアゴニストとして有効な化合物の使用を提供する。
【解決手段】本明細書に記載される充分に定義された複素環化合物は、アルファ2アドレナリン受容体の選択的サブタイプモジュレーションと関連している様々な疾患を治療するのに有効である。 （もっと読む）

【課題】抗ＣＤ２０抗体、およびＢ細胞関連疾患の治療方法を提供する。
【解決手段】抗ＣＤ２０抗体はモノクローナル抗体であり、ＣＤ２０に結合する抗体はヒト化またはキメラである。ヒト化２Ｈ７変異体は、ＦＲにアミノ酸置換を持つもの、および移植したＣＤＲに変化を有する類似の成熟変異体を含む。抗ＣＤ２０抗体はインビボで霊長類のＢ細胞を枯渇させる効果があり、ＣＤ２０陽性悪性腫瘍および自己免疫性疾患の治療が可能である。 （もっと読む）

ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ、Ｉ’、ＩＩ、ＩＩ’、ＩＩＩ、ＩＩＩ’、ＩＶ、およびＶの大環状化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよび熱ショックタンパク質９０ＨＳＰ９０によって媒介される疾患の治療のための化合物を含む方法および使用を開示する。
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【化１】


本発明は、Ｒ１が３−ＯＨ、４−ＯＨ、３−ＯＳＯ_３Ｈ及び４−ＯＳＯ_３Ｈから選ばれる１個の置換基であり；Ｒ２がＨである式（Ｉ）のビフェプルノクス誘導体あるいはそのＮ−オキシド又は製薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは水和物に関し、それはドパミンＤ_２受容体に関する有力なリガンドであり、強力な部分的ドパミンＤ_２作動効果を示し、ビフェプルノクスより有意に高いパーセンテージアゴニズムを有する。本発明の化合物を、ドパミンＤ_２作動効果が必要なドパミンＤ_２受容体が媒介する疾患及び状態の処置、軽減又は予防において用いることができる。
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本発明は、式Ｉの化合物を提供し、それには、その互変体、分離したエナンチオマー、分離したジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩、及び薬学上許容可能なそのプロドラッグが含まれる。


また、Ａｋｔタンパク質キナーゼ阻害剤として、およびＡｋｔが介在する疾患、たとえば、癌のような増殖性疾患を治療するための本発明の化合物の使用方法も提供する。態様の１つは、一般式Ｉを有する化合物、及びその互変体、分離したエナンチオマー、分離したジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩、及び薬学上許容可能なそのプロドラッグを含み、式中のＲ^１〜Ｒ^９、ｍ、ｎ及びｐは本明細書で定義される。
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本発明に係る１５α,１６α-メチレン-１７-ヒドロキシ-１９-ノル-１７-プレグナ-４-エン-３-オン-２１-カルボン酸γ-ラクトン誘導体はプロゲステロン効力を有する。それらは一般化学式Ｉを有し、そしてさらにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体及び塩を含み、ここでＺは酸素原子、２の水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ₂Ｒを含む群から選択され、ここでＲは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、アリール又はＣ₇-Ｃ₂₀-アラルキルであり、Ｒ⁴は水素又はハロゲンであり、そしてさらにＲ^6a、Ｒ^6bは共にメチレン又は１,２-エタンジイルを形成する又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6bは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択され、そしてＲ⁷は水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₃-Ｃ₆-シクロアルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択される又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6b及びＲ⁷は共に結合、酸素を示している又はメチレンを形成する、Ｒ¹⁸は水素又はＣ₁-Ｃ₃-アルキルを示している。
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【課題】転写因子に関連する疾患および障害を処置または予防するためのより効率的かつより有効な手段を提供する。
【解決手段】本発明は、２つのループ構造および１つのステム構造を備えた環状ダンベルオリゴデオキシヌクレオチド（ＣＤＯＤＮ）を提供し、ここで、このステム構造は、転写因子のＤＮＡ結合ドメインに結合し得るヌクレオチド配列を含む。本発明は、上記ＣＤＯＤＮを含有する薬学的組成物を、さらに提供する。この薬学的組成物は、このような転写因子に関連する疾患または障害を、処置および／または予防するために、使用され得る。この方法は、治療有効量の２つのループ構造および１つのステム構造を備えたＣＤＯＤＮを被験体に投与する工程を包含し、ここで、上記ステム構造は、上記転写因子のＤＮＡ結合ドメインに結合し得るヌクレオチド配列を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される２−ヘタリールチアゾール−４−カルボキサミドの誘導体、各種疾患を治療するための薬剤としてのその誘導体の使用、およびその誘導体の製造方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）を有する新しい化合物、これら化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、および体重増加に関連した状態、２型糖尿病および異常脂肪血症に対する薬剤の製造におけるレプチン受容体モジュレーター模擬体としてのこれら化合物の使用に関する。

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【課題】新規置換ピラゾロピリミジンを提供する。
【解決手段】
これらの化合物は一般式(I):
【化１】


（Ｉ）
により特徴づけられる。式中、R^１ はフェニル又はピリジルであり、これらのいずれかが１〜４個、好ましくは１〜３個の置換基Ｘで置換されており、Ｘは互いに独立にC_２-C_６-アルキル又はC_１-C_６-アルコキシから選ばれ、この場合、C_２-C_６-アルキル及びC_１-C_６-アルコキシが過ハロゲン化まで少なくともジハロゲン化されており、好ましくは２〜６個のハロゲン置換基でハロゲン化されており、ハロゲン原子はフルオロ、クロロ及びブロモ、好ましくはフルオロの群から選ばれ、R^２ はフェニル又はヘテロアリールであり、この場合、フェニルは１〜３個の基により置換され、またヘテロアリールは必要により１〜３個の基により置換されていてもよく、夫々の場合に前記基は互いに独立にC_１-C_６-アルキル、C_１-C_６-アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、C_１-C_６-アルキルアミノ、ハロゲン、C_６-C_１０-アリールカルボニルアミノ、C_１-C_６-アルキルカルボニルアミノ、C_１-C_６-アルキルアミノカルボニル、C_１-C_６-アルコキシカルボニル、C_６-C_１０-アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリールカルボニルアミノ、C_１-C_６-アルキルスルホニルアミノ、C_１-C_６-アルキルスルホニル及びC_１-C_６-アルキルチオの群から選ばれる。新規化合物は薬物、特にこれらを要する患者の認知、集中、学習及び／又は記憶を改善するための薬物の製造に使用されるべきである。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ−１９ステロイド化合物、特にアンドロステン−１７−（ＯＲ_４）−３−オン構造（式中、Ｒ_４は水素原子、又は非置換の若しくは置換のアルキル基、アリール基、アシル基又は生物学的代謝若しくは化学的脱保護反応により水酸基に導く如何なる置換基を表す。）を持つＣ−１９ステロイドの予防及び／又は治療上の使用に関する。本発明は、より詳細には、ジヒドロテストステロンの結合を遮断するためにアンドロゲン受容体への高い結合親和性の特性を示すと同時に同化作用効果を提供するＣ−１９ステロイドに関するものであり、特定用途に有効である。治療上の応用は、特にコラーゲン及び関係する治療上の局面に影響を与える又は制御することをベースとした概念；及び直接のアロマターゼ阻害効果を主に回避しながら、天然のアンドロゲン、ジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）との結合に抗してアンドロゲン受容体（ＡＲ）を遮蔽することをベースとする上記Ｃ−１９ステロイド化合物のある開示した効果を利用する概念；を含む。また、本発明は、この化合物とジメチルイソソルビドの組合せから成る医薬用組成物を開示する。
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【課題】小児および高齢者の患者への投与のために、水のような摂取液中に急速に分散するマクロライド含有製剤を提供する分散可能な錠剤の形態のマクロライド固体分散体組成物を提供する。錠剤製造工程中に、より低い圧縮力を用いることにより、より急速に崩壊する錠剤が製造され得ることが知られているが、これは一般に、劣った力学的特性を有する錠剤をもたらす。特に、弱く圧縮した錠剤は不十分な硬度を示し、望まれるよりも前に崩れたり、欠けたりまたは崩壊しやすい。
【解決手段】したがって本発明は、マクロライド固体分散体、崩壊剤およびコロイド状二酸化ケイ素を含む医薬組成物であって、１〜５重量％のコロイド状二酸化ケイ素を含んでなる医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

生理活性剤および浸透促進剤を含む組成物を含む経皮送達システムであって、該浸透促進剤が（ｉ）好ましくはサリチル酸のＣ_６−Ｃ_３０脂肪族エステルから選択されるサリチル酸のエステル、および（ｉｉ）平均分子量３００以下のポリエチレングリコール（ＰＥＧ）の組み合わせを含む経皮送達システム。
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【化１】


式（Ｉ）の化合物、エストロゲン受容体の活性を調節する方法、およびエストロゲン受容体に関連する障害を治療する方法が、本明細書に開示されている。
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式（Ｉ）［式中、Ｗ及びＲ^１〜Ｒ^４は、特許請求の範囲に定義されたものと同義である］で示されるチエノピリミジン及びそれらの薬学的に許容される塩は、ＰＩ３Ｋの阻害剤であり、他のクラスＩａ及びクラスＩｂキナーゼの両方よりも、クラスＩａのＰＩ３キナーゼであるｐ１１０δアイソフォームに選択的である。これらの化合物は、ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞の成長、機能又は挙動に起因する、ガン、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害などの疾患及び障害を処置するために使用することができる。
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本発明の特定のいくつかの態様は、膜構造、膜電位または膜導電率、膜タンパク質または受容体、イオンチャネル、およびカルシウム依存細胞メッセージ伝達系のうちの少なくとも１つの調節を含む、細胞内シグナル伝達を調節するための組成物および方法を提供し、これの方法は、本発明の界面動電的に生成された溶液を使用して、限定はしないがＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）および／またはＧタンパク質を含む膜構造（例えば、膜および／または膜タンパク質、受容体、または他の成分）、および細胞内結合の電気化学的変化および／または立体構造変化を付与することを含む。
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【課題】本発明は、皮膚刺激等の問題が解消され、例えば皮膚の弾力性の増加による皮膚のしわの抑制、皮膚のたるみの軽減および育毛の効果を有するＩＧＦ−１分泌促進剤を提供することを目的とする。
【解決手段】糖および／またはタンパク質と結合していないシアル酸を含有し、かつセリシンを含有しないことを特徴とするインスリン様成長因子−１分泌促進剤。 （もっと読む）