【課題】本発明の目的は、ヒストンメチル化酵素Ｓｅｔ７／９阻害剤、がん細胞の増殖抑制剤、及び、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤を提供することにある。
【解決手段】本発明者らは、上記課題を解決するべく、発明者らが独自に開発したハイスループットなＨＭＴ活性測定法を適用してスクリーニングを実施し、シプロヘプタジンをＳｅｔ７／９の阻害物質として同定した。さらに、シプロヘプタジンは、in vitroにおいてＳｅｔ７／９を選択的に阻害し、乳がん細胞のＥＲαの発現レベルを低下させ、乳がん細胞のエストロゲン依存的な増殖を抑制した。このことから、Ｓｅｔ７／９阻害物質が、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤になりうることを見いだし、本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

【課題】本発明は稔性制御のための、および種々の疾患および状態についての治療としてのホルモン治療に関する。
【解決手段】経皮ホルモン送達システム（ＴＨＤＳ）を開示する。ＴＨＤＳは稔性制御に有用であり、プロゲスチンおよびエストロゲンホルモン、特にプロゲスチン、レボノルゲストレルの着実な送達により治療可能な種々の疾患および状態のための治療として有用である。ＴＨＤＳは、支持層、少なくともプロゲスチンホルモンの有効量を含む隣接する粘着性ポリマーマトリクス、予め決められた量で存在する一つ以上の経皮透過増強剤により増強される送達を含む。ＴＨＤＳは、皮膚と接触する小さい表面積、例えば２０平方センチメートル未満から有効な１日用量のプロゲスチンおよびエストロゲンホルモンを提供することができる。ＴＨＤＳを利用した稔性制御方法および種々のホルモン補充療法もまた開示する。 （もっと読む）

【課題】エストロゲン受容体モジュレーターの提供。
【解決手段】下記式の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
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【課題】安全性の高い天然物の中から気分障害改善作用を有するものを見出し、それを有効成分とする気分障害改善用組成物を提供する。
【解決手段】本発明の気分障害改善用組成物の有効成分として、リクイリチン、リクイリチゲニン、イソリクイリチン及びイソリクイリチゲニンを含有し、グリチルリチン酸を実質的に含有しない甘草抽出組成物、又はリクイリチゲニン（liquiritigenin）若しくはイソリクイリチゲニン（isoliquiritigenin）を含有させる。 （もっと読む）

【課題】膣もしくは経皮的投与のための徐放性組成物および避妊もしくは治療のための膣リングを提供する。
【解決手段】リングは、ＰＲＭ、例えばＣＤＢ−２９１４が、外部環境（例えば、膣粘膜）に達するためにシリコーンエラストマーを含む少なくとも１つの層のポリマー物質を通して拡散するように構成されている。使用者は日常的に配慮する必要を伴わずにコントロールされ、そして容易に終了できる。ＰＲＭの膣内もしくは経皮的吸収は、直接的に適用され、膣粘膜もしくは皮膚によって直接的に吸収されるので、肝臓初回通過効果が回避され、低用量しか必要としない。 （もっと読む）

【課題】月経前及び／又は月経中の身体的及び／又は精神的不快症状を手軽にかつ再現性よく緩和する。
【解決手段】ドデカヒドロ−３ａ，６，６，９ａ−テトラメチルナフト［２，１−ｂ］フラン、オイゲノール、メチルジヒドロジャスモネート、及びシクロペンタデカノリドから選ばれる香料を含有する、月経前及び／又は月経中の身体的及び／又は精神的不快症状の緩和剤であって、前記症状の緩和が揮発した香料の吸入によるものである月経前及び／又は月経中の身体的及び／又は精神的不快症状の緩和剤の提供。 （もっと読む）

【課題】アンドロゲンによって仲介される疾患を治療するためのエクオールの使用の提供。
【解決手段】エクオール(7-ヒドロキシ-3(4’ヒドロキシフェニル)-クロマン)即ちフィトエストロゲンであるダイゼインの主な代謝産物は、in vitroおよびin vivoで5α-ジヒドロテストステロン(DHT)と特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。エクオールは、循環する遊離のDHTと結合し、これをアンドロゲン受容体から隔離することができ従ってアンドロゲンによって調節される増殖及びホルモンの生理学的反応を変えることができる。これらのデータはエクオールの生物学的性質を説明するための新規のモデルを示唆している。DHTと特異的に結合しこれをアンドロゲン受容体から隔離するエクオールの能力の有意性は、健康及び疾患における重要な効果をもち、アンドロゲンによって仲介される病態の治療及び予防におけるエクオールの広範かつ重要な使用法を示すことができる。 （もっと読む）

【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）

【課題】同素形有機化合物の、固体結晶化された成形粒子を製造する方法を提供する。
【解決手段】以下の工程：（ａ）２以上の同素形有機化合物から本質的になる混合物を作る工程であって、前記各化合物が、混合した結晶性の、無定形の、又は結晶性と無定形との組み合わせの形態である工程；（ｂ）前記混合物を複数の球状粒子に加工する工程；（ｃ）前記球状粒子を、前記各同素形有機化合物の１以上の溶剤の蒸気を含む雰囲気に、前記各同素形有機化合物の固体結晶化が行われ、その最も安定な結晶形態になるのに十分な時間、暴露する工程；及び（ｄ）前記粒子を回収する工程を含むことを特徴とする方法。
更に、本発明は、同素形有機化合物の極めて安定な成形粒子を提供するものである。本発明の粒子は、所望の用途によって成形することが出来る。その様な粒子の好ましい形状は、微小球体であり、特に、約１〜約１，０００ミクロンの直径を有する微小球体である。本発明の安定な成形粒子は薬理学的製剤、特に持続的放出と均一な生体利用性が望まれる場合の製剤の製造に特に良く適合する。貯蔵安定性粒子は、同素形有機化合物の固体結晶化によって形成される。本発明の固体結晶化方法は、元の粒子寸法の損失或いは劣化無しに前記同素形化合物の貯蔵安定性結晶形態を達成する手段を提供する。 （もっと読む）

【課題】性腺機能低下症、女性の閉経期症候、女性の性欲障害、機能減退性性障害及び副腎不全の症候を治療するための製剤を提供する。
【解決手段】アンドロゲン、エストロゲン、プロゲスチン、又はその組合せからなる活性薬と、アルカノールと、多価アルコールと、浸透エンハンサーとを含む送達媒体とを含む。製剤は、長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪酸及び長鎖脂肪エステルがなく、該製剤の使用中の望ましくない臭い及び刺激を回避する。 （もっと読む）

【課題】本発明は女性用の新規な経皮的排卵制御系および排卵を制御する方法に関する。
【解決手段】裏層、最少の効果的な毎日の用量のエストロゲンおよびプロゲスチンが中に分散され、そして経皮吸収のために放出される固体吸収接着剤ポリマーマトリックスの隣接層を含んで成る、女性用の排卵制御のための経皮的避妊薬送達系（TCDS）を記載する。現在好適であるのは、合成エストロゲン、エチニルエストラジオールおよび合成プロゲスチン、レボノルゲルトレルの使用である。これら２種のステロイド系避妊薬と一緒に、2.0:1:1:0.8〜6:1:1:0.8の特定の重量比でブレンドしたカプリン酸を含む数種の化学的皮膚浸透強化剤を接着剤ポリマーマトリックス中に均一に分散させる。本発明はまた経皮的品薬送達系を使用した排卵制御法も提供する。 （もっと読む）

【課題】毛成長を刺激することによって利益を受ける状態を処置するための薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】毛成長を刺激することによって利益を受ける状態を処置するための薬学的組成物であって、該組成物が、少なくとも３つのアミノ酸およびＣ末端官能基を有するペプチドを含有し、該Ｃ末端官能基が、エポキシド、−Ｂ（ＯＲ）_２基、−Ｓ（ＯＲ）_２基および−ＳＯＯＲ基からなる群から選択され、ここで、ＲがＨ、アルキル（Ｃ_１〜６）またはアリールであり、但し、該Ｃ末端官能基が−Ｂ（ＯＲ）_２である場合、該ペプチドは、ｌｅｕ−ｌｅｕ−ｌｅｕではなく、そして該Ｃ末端官能基がエポキシドである場合、該化合物は、エポキソミシンではなく、該化合物は、プロテアソーム活性を阻害するか、またはプロテアソームタンパク質の産生を阻害する、薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】ザクロの種子から有効にエストラジオールを抽出し、そのエキス、及び、その有効成分を含有する医薬組成物、飲食物、化粧品、並びに、それらの使用方法を提供すること。
【解決手段】ザクロの種子を粉砕した粉砕試料から抽出したエストラジオールを含有するザクロ種子抽出エキスとする。エストラジオールは、ザクロ種子の粉砕試料から抽出溶媒により一次溶液を抽出し、それを減圧濃縮後に希釈し、アルキル鎖化学結合型の分離剤に通液し、抽出溶媒により二次溶液を抽出し、次いで、それを減圧濃縮し、イオン交換型の分離剤に通液し、有機溶媒により抽出してもよい。アスタキサンチンまたはプラチナシルバーコロイド溶液を添加してもよい。 （もっと読む）

本明細書には、アンドロゲン受容体モジュレーターである化合物が記載される。また、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物および薬剤、およびアンドロゲン受容体媒介性又は依存性である疾患又は疾病を処置するために、そのようなアンドロゲン受容体モジュレーターを、単独又は他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）