本願発明は、プロゲステロン拮抗作用を有する式Ｉの１７−ヒドロキシ−１７−ペンタフルオロエチル−エストラ−４,９（１０）−ジエン−１１−アリール誘導体およびその製法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、ならびに疾患の、特に子宮筋腫（筋腫、子宮平滑筋腫）、子宮内膜症、重度の月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳癌および閉経に付随する病状の処置および／または予防のための、あるいは受胎調節および緊急避妊のための医薬生成物の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】経口用結合型エストロゲン錠剤に関連する問題（例えば、不溶性、不安定性および錠剤の亀裂）を克服または改善する経口用錠剤処方物を提供すること。
【解決手段】経口用結合型エストロゲン処方物が開示され、記載される。一局面において、この経口用処方物は、コアと、このコア上の１種以上のコーティングとを有する錠剤であり得る。結合型エストロゲン成分に加えて、このコアは、１種以上の有機性賦形剤および１種以上の無機性賦形剤を含み得る。一局面において、この有機性賦形剤は、約２０％（ｗ／ｗ）未満のセルロース成分、および約５０％（ｗ／ｗ）未満の糖成分を含み得る。別の局面において、この無機性賦形剤は、約１０％（ｗ／ｗ）未満のリン酸三カルシウム成分を含み得る。なお別の局面において、この処方物は、約４０℃および約７５％ 相対湿度で約２ヶ月間保管した場合に、亀裂を生じない。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ受容体拮抗作用を有し、精神病、神経疾患、筋萎縮性側索硬化症、過食症、拒食症などの摂食障害、月経前症候群、強迫神経症に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｘは、ＮまたはＣＨであり、Ｒ^１は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ等であり、Ｒ^２は、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル、トリフルオロメチル等であり、Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ等であり、Ａは、直鎖または分枝状の、１〜１０個の炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニルまたはアルコシキアルキルである。） （もっと読む）

本発明は、消化管に投与すると治療活性成分の治療上効果的な血中レベルを対象にもたらすのに効果的な医薬組成物を提供する。一態様では、前記医薬組成物が、治療上効果的な量の治療活性成分と、少なくとも１種の水溶性増強剤、例えば、中鎖脂肪酸または中鎖脂肪酸の塩、エステル、エーテルもしくは誘導体であり、炭素原子約４個から約２０個の炭素鎖長を有する増強剤と、糖とを含む。
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本発明は、妊娠可能年齢の女性において、避妊とさらなる健康上の利益を確実にし、閉経後女性において、ホルモン療法とさらなる医学的な利益、例えば、血栓症のリスクを低下する可能性を提供する組成物及び方法を開示する。アンドロゲン効果もエストロゲン効果もグルココルチコイド効果もない、強力なプロゲステロン作用剤及び排卵抑制剤としてＮＥＳを含み、特定の一日量としての非経口的な経皮投与のためにエストラジオールと組み合わせて製剤化されている前記組成物。
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本発明は、金属酵素調整活性を有する化合物ならびにそのような金属酵素によって調整される疾患、障害またはその症状の治療方法について記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物；または医薬的に許容し得る塩を提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ａ^１、Ａ^２、Ｘ^１、ｓおよびｍは、本明細書で定義されている。本発明は、また、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに、医薬的に活性な物質の組合せおよび医薬組成物を提供する。

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【課題】ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する、新規の非ステロイド性ＳＥＲＭを提供すること。
【解決手段】本開示は、新規のクラスの選択的エストロゲンレセプターモジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。この開示はまた、以前に知られていない膜結合エストロゲンレセプターの同定を包含する。この開示されたＳＥＲＭ（有用な組成物における開示された新規な化合物の薬学的処方物を含む）を作製するための方法および使用するための方法が開示される。本発明の新規の非ステロイド性ＳＥＲＭは、ホルモン置換療法の陰性の作用または公知の選択的エストロゲンレセプターモジュレーターの陰性の作用を誘導することなく、ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する。 （もっと読む）

【課題】 ＰＭＳに付随する症状を緩和する組成物及び方法を提供する.
【解決手段】 本発明の組成物は、有効成分として、全組成物のうち少なくとも２％（ｗ／ｗ）のホスファチジル-Ｌ-セリン又はその塩類を含有し、ホスファチジル-Ｌ-セリンは少なくとも１つの原料レシチンから由来する構造的脂肪酸鎖を有する。好ましくは、ホスファチジル-Ｌ-セリンはホスホリパーゼ-Ｄによる少なくとも１つの原料レシチンの酵素反応により生成され；少なくとも１つの原料レシチンは、植物性レシチン及び非植物性レシチンからなる群から選択され；ホスホリパーゼ-Ｄは植物性ホスホリパーゼ-Ｄ、細菌由来酵素ホスホリパーゼ-Ｄ、植物性ホスホリパーゼ-Ｄと細菌由来酵素ホスホリパーゼ-Ｄの混合物からなる群から選択される。好ましくは、構造的脂肪酸鎖は飽和水素化脂肪酸鎖であり、ホスファチジル-Ｌ-セリンは乳製品レシチンから由来する。 （もっと読む）

（３Ｒ，６Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−１−［（１Ｒ）−１−（２，６−ジメチル−３−ピリジニル）−２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−６−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−２，５−ピペラジンジオンベンゼンスルホネート塩の結晶性形態およびその医薬組成物が開示される。上記化合物を調製する方法およびその使用方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するＧｎＲＨレセプターアンタゴニストの提供。
【解決手段】化合物（１）。ここでｎ、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１Ｃ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＸは、置換基を表す。その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。
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【課題】中高年の女性の血中女性ホルモン（エストロゲン）欠乏を補う、安全かつ安価、かつ手軽な手段を食品の形で提供する。
【解決手段】蒸した原料大豆を無菌室内に移し、純粋培養されたＲｈｉｚｏｐｕｓ ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｓ ｖａｒ．ｏｌｉｇｏｓｐｏｒｕｓを加え、よく混ぜる。これをステンレスバットに入れ、３５℃で１２時間保温した後、インキュベーターから取り出し、室温の棚に移して２４時間置く。菌糸が全体にいきわたったことを確認して、１００℃のオーブンに１時間置いて殺菌する。得られた大豆発酵物を冷凍保存し、解凍後に１．８倍量の７５％エタノールを加えて粉砕後、遠心分離で上清を分離する。沈殿に１．７倍量の５０％エタノールを加えて粉砕した後に、遠心分離で上清を分離する。２回の遠心分離で得た上清を混ぜ、固形分含量が２０％になるまで加熱濃縮する。それを加熱殺菌すると、エストロゲン活性を含有する液体食品が得られる。 （もっと読む）

本発明は、水に対する溶解度が低い活性物質の製剤であって、活性物質を含有するコーティングを有する担体粒子からできており、ここで、溶解度が低い活性物質が両親媒性コポリマーで作られたコーティング中に埋め込まれている、前記製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒトのガン、ある種の非ガン性ホルモン依存性疾患および／または心疾患の予防。
【解決手段】ヒドロキシマタイレシノールを含む医薬品、食品添加物および食品。ヒドロキシマタイレシノールによる、ヒトのガン、ある種の非ガン性ホルモン依存性疾患および／または心疾患の予防、ならびにヒドロキシマタイレシノールによる、ヒトの血清中のエンテロラクトンまたはヒドロキシマタイレシノールのほかの代謝産物の濃度の増加により、ヒトのガン、ある種の非ガン性ホルモン依存性疾患の予防をもたらす。 （もっと読む）

【課題】特定の複素環式化合物、製造方法、および中間体それらの製造に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物、治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】式(１)：


の化合物、医薬上許容される塩、溶媒和物およびin vivoで加水分解可能なエステルは医薬として、特にケモカインレセプター(特にＣＸＣＲ２)活性のモジュレーターとしての活性を有し、過剰な、または調節されないケモカインの生産によって悪化する、または引き起こされるヒトおよびヒト以外の動物の症状／疾病の処置(治療または予防)に用い得る。 （もっと読む）

【課題】４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（５−メチル−２−チアゾリル）−２−Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−３−カルボキシアミド−１，１−ジオキシドとして知られるメロキシカムは抗炎症、鎮痛、及び解熱の活性を示し、メロキシカムの容易な生体利用な形の製剤の必要性のためナノ粒子のメロキシカム製剤の提供。
【解決手段】メロキシカムまたはそれらの塩の粒子と、少なくとも1つの表面安定剤を含み、該メロキシカム粒子が、有効平均粒径約2000nm未満を有する、安定したメロキシカムナノ粒子組成物。 （もっと読む）

【課題】 酢酸バゼドキシフェンの製造のし易さ、安定性、溶解性、貯蔵安定性、製剤化のし易さ、及びin vivo薬理学のいずれかにおける改善をもたらす結晶を提供することを目的とする。
【解決手段】 本開示は、特定の粉末Ｘ線回折パターンを有する酢酸バゼドキシフェンの多形フォームＤ、それを用いた医薬組成物及び治療方法、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】処置開始日にたいして発情同期日をより自由に選択できる発情同期化のための方法および手段を提供すること。
【解決手段】（i）ウシに、黄体退行薬および膣内留置型黄体ホルモン製剤を同時期に処置するステップ、（ii）ウシから膣内留置型黄体ホルモン製剤を除去するステップを含むことを特徴とするウシの発情同期化方法。 （もっと読む）

本発明は、特に、インスリン遺伝子(INS)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることにより、インスリン遺伝子(INS)の発現および/または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにインスリン遺伝子(INS)の発現に関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、肥満を減少する処置を提供することである。
【解決手段】データは、腹腔へ移植された子宮内膜組織の増殖が新脈管形成インヒビターによって抑制されることを示す。本パイロット研究において用いられたＴＮＰ−４７０の用量は、確立された腫瘍用量の１／３である。新脈管形成インヒビターが、その血管区画を調節することによって、正常で、形質転換しておらず、血管化した組織の大きさおよび／または増殖を調節するのに有効な量で患者に投与される。制御され得る組織の例は、脂肪組織、腸ポリープ、筋肉（心臓を含む）組織、および子宮内膜組織を包含する。 （もっと読む）