本発明は、所望により置換されていてよい４，５，７，８−テトラヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−２Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピロロ［３，４−ｅ］ピリミジン、または４，５，７，８，９−ペンタヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−２Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピロロ［３，４−ｅ］ピリミジン化合物、または式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式ＩまたはＩＩの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

所望により置換されていてよい（５−または７−アミノ）−３，４−ジヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２（６Ｈ）−オン、式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】狭小で再現性のある粒子サイズ分布を提供し、大体積および小体積両方での使用が可能であり、そして予測可能なエマルジョン特性を提供しながら便利にスケールアップされ得る、エマルジョンベースの微粒子を形成するための方法を提供すること。
【解決手段】微粒子を調製する方法であって、該方法は、以下：（ａ）第１の相を調製する工程であって、該第１の相は、溶媒、活性剤およびポリマーを含む、工程；（ｂ）溶媒を含む第２の相を調製する工程；（ｃ）該第１の相および該第２の相を、層流条件下で充填層装置に通して通過させる工程であって、ここで該方法は、微粒子の形成をもたらす、工程；ならびに（ｄ）該活性剤を含む該微粒子を収集する工程、を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書中に記載されているとおりである］で示されるジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体のアリールシクロヘキシルエーテル、すなわち５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体のアリールシクロヘキシルエーテルに関する。本発明の化合物は、Ｖ１ａ受容体調節薬として、そして特にＶ１ａ受容体アンタゴニストとして作用する、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の病状の末梢及び中枢に作用する治療法として有用である。
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本発明は、膣内薬剤放出システムに関する。このシステムは、芯と該芯を包む膜とを含む少なくとも１つのコンパートメントを含み、該芯と該膜とは互いに同一または異なる重合体組成物から実質的になる。このシステムは、さらに、結合手段を含み、それによって閉じた連続的形状を有する薬剤放出システムを構成する。本発明はまた、該膣内薬剤放出システムの製造方法に関する。芯および／または膜は、好ましくは射出成形または押出成形により製造する。
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本明細書において、有機化合物をフッ素化するための方法が記載される。例えば、有機化合物をフッ素化する方法であって、有機スタンナン、ホウ素置換基またはシラン置換基を含む有機化合物、銀含有化合物、およびフッ素化剤を、前記有機化合物をフッ素化するのに十分な条件下で提供し、それによりフッ素化有機化合物を提供することを含む方法が提供される。３−デオキシ−３−フルオロエストロンおよび薬学的に許容されるキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は高分子微粒球の製造方法及びその方法により製造された高分子微粒球に関するもので、具体的には高分子化合物、薬物、水不溶性有機溶媒及び分散溶媒を含む乳剤を製造する段階、及び製造された乳剤に塩基又は酸を添加し、水不溶性有機溶媒を乳剤から除去する段階を含む高分子微粒球の製造方法、その方法により製造された高分子微粒球及び前記微粒球を含む薬物伝達用組成物に関するものである。本発明は塩基又は酸を利用して水不溶性有機溶媒を乳剤から除去する新たな高分子微粒球の製造方法、前記製造方法により製造された高分子微粒球及び前記高分子微粒球を含む薬物伝達用組成物を提供する。従って、本発明の製造方法は既存の溶媒蒸発又は溶媒抽出工程とは異なり、少量の水を使用して廃水発生を最小化しながら短時間内に簡便に目的とする薬物含有高分子微粒球を製造するために使用できる。

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本発明は、一般式(I)に相当する新規なメラノコルチン受容体モジュレーター、それらを含有する組成物、それらを調製する方法、および医薬組成物または化粧品組成物中におけるそれらの使用に関する。
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本発明は一般式（Ｉ）で表される新規な置換ベンゾフロクロメン及び関連化合物、塩、キラル、キラル誘導体に関し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸ は、ハイドロ
ゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアシルアミノ、任意に置換されたアリールアミノ、任意に置換されたアシルチオ、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアロイル、任意に置換されたアシルオキシ、任意に置換されたチオアミド、ハロゲン、ニトリル、エステル、ヒドロキシ、メルカプト、三フッ化カーボン、ニトロ、からなる群よりそれぞれ選択されるが、これに限らない。Ｒ¹、Ｒ²、又はＲ²、Ｒ³、又はＲ⁶、Ｒ⁷は結合して、任意に置換されたフラン、任意に置換されたジヒドロフラン、任意に置換されたピラン等の五員環又は六員環のいずれかを形成してもよいし、メチレンジオキシ部分を介して結合してもよい。Ｘは、ケトン群、メチレン群、任意に置換されたメチレン群、任意に置換されたアルケン群からなる一群より選択される。Ｙ及びＺは、CH、C-OH、C-Me、C-OMeからなる群より選択される。ただし、ＹとＺの結合は単結合である。Ｙ
及びＺは炭素原子であってもよい。ただし、ＹとＺの結合は二重結合である。上記一般式で表される化合物は骨関連疾患の予防及び治療に有用である。
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ニアソールおよびその類似体を含むエストロゲン様組成物を提供する。また、特にヒト、例えばヒト女性においてエストロゲン様効果を得るための前記エキスの使用方法も提供する。一部の実施形態において、該方法は更年期症状の治療を含む。一部の実施形態では、該方法は、エストロゲン受容体陽性の癌（エストロゲン応答性の乳癌など）の治療を含む。一部の実施形態では、該方法は骨粗鬆症の治療または予防を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピロリジン化合物のクラスおよび薬学的に許容できるその誘導体、医療におけるそれらの使用、それらを含有する組成物、ならびにそれらの調製のためのプロセスに関する。本発明はまた、そのような化合物および誘導体の調製において使用される中間体にも関する。特に、式（Ｉ）の化合物は、子宮内膜症、子宮筋腫（平滑筋腫）、月経過多、腺筋症、原発性および続発性月経困難症（性交疼痛、排便困難および慢性骨盤痛の症状を包含する）、慢性骨盤痛症候群、多発性嚢胞腎疾患ならびに多嚢胞性卵巣症候群等のＥＰ２媒介性状態の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、Ｎ−（４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イル）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−オキソ−５−（トリフルオロメチル）−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボキサミドの固体状態の形態、例えば、結晶形態、その薬学的組成物、およびそれを用いる方法に関する。１つの態様においては、化合物１は、実質的に結晶状の、純粋な遊離の形態の形態Ａである。本明細書中に記載されるプロセスは、形態Ａを含む本発明の組成物を調製するために使用できる。これらのプロセスで使用される成分の量と特徴は以下に記載されるとおりである。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物疾患状態を潜在的に処置予防するために、強力で選択的な、有益な治療特性及び薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有するＮＫ_１（ニューロペプチドニューロキニン−１）アンタゴニストを提供する。
【解決手段】


式（ＩＩ）に代表される化合物（Ｎ含有へテロ環は5〜9員環を含み、ＮがＳまたはＳＯで置き換えられたものも含む。）であり、該化合物は、強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有する、ＮＫ_１アンタゴニスト。更に該化合物は、種々の生理学的障害、症状および疾患を処置しながら、副作用を最小化するために有効である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種のバソプレッシン受容体拮抗薬と、少なくとも１種のアンジオテンシン受容体遮断薬（ＡＲＢ）と、を含有する特定の製薬学的組成物、並びにこれらの化合物、組成物、中間生成物、及び誘導体を調製するための方法、並びにバソプレッシン及び／又はアンジオテンシン介在性疾患の処置のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする去勢された前立腺癌患者に1日当たり約15 mg以下の酢酸シプロテロンを投与する段階を含む、前記患者における血管運動症状を治療する方法を対象とする。本発明はさらに、約1 mgから約15 mgの酢酸シプロテロンを含む剤形および約1 mgから約15 mgの酢酸シプロテロンを含む複数の剤形を含むパッケージを対象とする。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ−２０のアンタゴニストを投与することによるリウマチ性関節炎及び骨粗鬆症の予防または治療のための方法および組成物を特徴とする。当該ＩＬ−２０アンタゴニストは、ヒトＩＬ−２０に結合して、そのレセプターとのＩＬ−２０の相互作用を遮断することができる、ｍＡＢ ７Ｅ等の抗ＩＬ−２０抗体であってもよい。 （もっと読む）

【課題】女性におけるエストロゲン補充療法に伴う副作用である子宮内膜増殖症が軽減される、医薬組成物の提供。
【解決手段】治療有効量のエストロゲン化合物と、治療有効量の非芳香化アンドロゲン化合物と、医薬的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。前記エストロゲン化合物が、エストロン、１７α−エストラジオール、１７β−エストラジオール、エキリン、１７α−ジヒドロエキリン、１７β−ジヒドロエキリン、エキレニン、１７α−ジヒドロエキレニン、１７β−ジヒドロエキレニン、Δ８，９−デヒドロエストロン、１７α−Δ８，９−デヒドロエストラジオール、１７β−Δ８，９−デヒドロエストラジオール、エチニルエストラジオール等より選択され、前記非芳香化アンドロゲン化合物が、オキサンドロロン、オキシメトロン、スタノゾロール、ダナゾール等より選択される。 （もっと読む）

【課題】3アルファ-ヒドロキシ-プレグナン-ステロイドの特異的遮断薬を同定すること、並びにステロイドに関連する及び／またはステロイドにより誘導されるCNS疾患の治療、緩和または予防のための新規薬剤及び方法の提供。
【解決手段】ヒドロキシまたはサルフェート基のどちらかの形態で３ベータ位置に水素供与体をもつステロイド化合物は３アルファ-ヒドロキシ-プレグナン-ステロイド作用の有効な遮断薬として機能するので、またはステロイドに関連するCNS疾患の治療物質として有用である。これらの物質の投与をベースとする治療法を開示し、これらの物質を単独または組み合わせて多くの具体的なステロイドにより誘導されるCNS疾患の治療用医薬品の製造が可能となる。 （もっと読む）

抗生物質、エストロゲン、およびプロゲスターゲンを含む薬剤が提供される。薬剤は、経口投与またはタンポンによる膣内投与のような他の方法で投与されてよい。薬剤は、月経抑制、避妊、および／またはホルモン補充療法に対して使用され得る。前記薬剤を使用した患者の治療方法は、治療の過程において患者に前記薬剤を一定に維持され得る量または頻度で、または変化させて投与することを含む。 （もっと読む）