【課題】新規化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、並びに中枢神経系に特に作用する医薬の製造のための該化合物の使用の提供。
【解決手段】活性成分として式（ＩＩ）：


［式中：Ｒ２はアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、２−インダニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキルチオ、Ｃ５−Ｃ８−アルコキシ等、Ｒ３は水素であり、Ｒ７は水素である］ （もっと読む）

【課題】薬物の放出を任意に制御できることを特徴とする薬物経皮投与デバイスの提供。
【解決手段】裏打ち層の少なくとも片面に、マトリクス層を備え、当該マトリクス層は裏打ち層に対してより近位側に位置する領域と裏打ち層に対してより遠位側に位置する領域を有し、それら部分の吸水性高分子の重量濃度が異なることにより、薬物のデバイスからの放出を高度に制御することを可能とした。 （もっと読む）

【課題】タンパク代謝調節に有効であり、より汎用性の高い性ホルモン誘発機能を有する成分、食品を提供し、それにより効率良く、タンパク代謝調節を可能にすることを目的とする。
【解決手段】オレウロペイン、オレウロペインアグリコン、オレウロペイン誘導体のうち少なくとも1つを有効成分として含有してなる性ホルモン誘発剤。 （もっと読む）

【課題】長期間にわたり、固定された生理的比率の黄体ホルモン系ステロイド化合物と発情ホルモン系ステロイド化合物を同時放出するための、膣投与に適した好ましくはリング形態のドラッグデリバリーシステムを提供すること。
【解決手段】該ドラッグデリバリーシステムは、黄体ホルモン系化合物と発情ホルモン系化合物の混合物を含む熱可塑性ポリマーコアと熱可塑性スキン層とを含んでなる少なくとも１つのコンパートメントを含み、黄体ホルモン系化合物は、初期に比較的低い過飽和度でポリマーコア材料に溶解している。 （もっと読む）

経口送達および任意選択で日周性リズムに従う送達に適合する、脂質系医薬組成物が記載される。 （もっと読む）

カリコシン及びその類似物質を含有するエストロゲン組成物が提供される。また、特にヒト、例えば女性のヒトにおいてエストロゲン作用を得るために前記抽出物を使用する方法が提供される。幾つかの実施形態において、前記方法は、更年期症状の治療を含む。幾つかの実施形態において、前記方法は、エストロゲン受容体陽性癌、例えばエストロゲン反応性乳癌の治療を含む。幾つかの実施形態において、前記方法は、骨粗鬆症の治療又は予防を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を、医薬として許容可能な担体と共に含む医薬組成物を提供し、式中、Ｒ^３は、ＯＲ^Ａ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、およびＮ（Ｒ^Ｂ）２からなる群から選択され、Ｒ^６は、本明細書に定義されたある種の環式基から選択され、残りの基は本明細書に定義されている。これらの化合物のほとんどは新規である。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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【解決課題】分散媒中において難溶性ないし非溶性の各種薬剤の高度かつ均一な微細粒状体を形成する方法を提供する。
【手段】分散媒に対して難溶性ないし非溶性のゲスト分子を、ホスト分子により包接するあるいは界面活性剤により乳化することによって、分散媒中にゲスト分子の微細粒状体を製造する方法であって、圧力容器中に、ゲスト分子、およびホスト分子ないし界面活性剤を含む分散媒を仕込み、この圧力容器に二酸化炭素を導入して、加圧し、所定時間撹拌を行なって包接あるいは乳化処理した後、圧力容器内を減圧して二酸化炭素を排出することにより、分散媒中のゲスト分子の微細粒状体を製造することを特徴とするものである。撹拌は静止型混合機により行われるものであることが望ましい。 （もっと読む）

本発明は、バゼドキシフェン酢酸塩の多形体Ａの調製方法、およびその安定性を増大させる方法ならびにそのような方法によって調製される多形体Ａに関する。
【化１】

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【課題】アンドロゲン療法、またはエストロゲン−アンドロゲン組み合わせ療法に利用可能な調剤形態は、なお多くの問題を残している。特に、これらの物理療法のいずれも、血清テストステロンの日内変動を正常な生理学的範囲内にとどめることを達成できていない。
【解決手段】本発明により、テストステロン置換療法を該療法が必要な女性に提供する方法であって、健康な若い成人女性におけるテストステロンの内因性血液レベルに実質的に一致するテストステロンの血液レベルを該女性に提供する量で、テストステロンを該女性に経皮的に投与する工程を包含する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、プロゲステロンを含むモノリシック膣内リング、それらの製造方法、およびそれらの使用に関する。膣内リングは、プロゲステロン、ポリシロキサンエラストマー、および薬学的に許容される炭化水素または脂肪酸のグリセロールエステルを含む。 （もっと読む）

【課題】できる限り化学的に不活性であり、特に医薬用活性物質に対して不活性な感圧接着剤組成物を供する。
【解決手段】エチレン−ビニル＝アセタート共重合体に基づいた、医療の目的のための圧力感受性の接着剤において、重合体成分（Ａ）として：エチレン−ビニル＝アセタート共重合体又は少なくとも二つのエチレン−ビニル＝アセタート共重合体の組み合わせ、及び成分（Ｂ）として：作用物質又は他の補助物質無しの前記成分（Ａ）及び（Ｂ）の和に相対的な、５５重量％までの部分における接着剤樹脂又は接着剤樹脂の組み合わせを含有することを特徴とする、圧力感受性の接着剤。 （もっと読む）

【課題】特異的且つ強力なプロゲステロン様の性質を有し、且つ残留するアンドロゲン活性に欠ける新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に示された化合物及びそれらを含有する薬学的組成物。


（ここでＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６は水素又は特定の置換基を表し、Ｘは、酸素等を表し、ｎは１である。） （もっと読む）

【課題】男性の性ステロイド依存性の疾患および状態のモジュレーターとして、男性ホルモン置換療法、造血の刺激、男性避妊薬および同化作用薬等に有用である化合物を提供する。
【解決手段】アンドロゲン受容体（ＡＲ）によって媒介されるプロセスを調節するための、アンドロゲン受容体のモジュレーター(すなわち、アゴニスト、半アゴニストおよびアンタゴニスト)である、非ステロイド性三環式化合物、ならびに該化合物の使用方法。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規なピペリジン−４−カルボン酸フェニル−アルキル−アミド誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＹが本明細書において定義される式（Ｉ）の化合物はＴＲＰＡ１アンタゴニストである。このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療するための方法も開示される。

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本発明に係る１５α,１６α-メチレン-１７-ヒドロキシ-１９-ノル-１７-プレグナ-４-エン-３-オン-２１-カルボン酸γ-ラクトン誘導体はプロゲステロン効力を有する。それらは一般化学式Ｉを有し、そしてさらにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体及び塩を含み、ここでＺは酸素原子、２の水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ₂Ｒを含む群から選択され、ここでＲは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、アリール又はＣ₇-Ｃ₂₀-アラルキルであり、Ｒ⁴は水素又はハロゲンであり、そしてさらにＲ^6a、Ｒ^6bは共にメチレン又は１,２-エタンジイルを形成する又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6bは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択され、そしてＲ⁷は水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₃-Ｃ₆-シクロアルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択される又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6b及びＲ⁷は共に結合、酸素を示している又はメチレンを形成する、Ｒ¹⁸は水素又はＣ₁-Ｃ₃-アルキルを示している。
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本発明は、一般化学式Ｉを有する15,16-メチレン-17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイド γ-ラクトン誘導体（R⁴, R^6a, R^6b, R⁷ 及びZは請求項１記載の意味である）、及び、その溶媒和物、水和物、立体異性体及び塩に関する。本発明は、さらに、経口避妊用医薬品の製造ならびに閉経前、周閉経期及び閉経後愁訴の治療のための、これらの誘導体の使用、ならびに、上記の誘導体を含む医薬品に関する。本発明に係る誘導体はプロゲステロン作用を有し、そして好ましい実施形態において、抗ミネラロコルチコイド作用及び若干のアンドロゲン作用に対して中立の作用をさらに有する。

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本発明は、化学式I (式中R⁴、R^6a、R^6b、R⁷、R¹⁵、R^16a、R^16b、R¹⁸およびZは請求項1に記載する意味を有する) の17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイドγ-ラクトン誘導体およびそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体および塩に関する。さらに、本発明は、経口避妊および閉経期前、閉経期中および閉経期後の病訴の治療のための医療製品を製造するためのこれらの誘導体の使用、および前記誘導体を含有する医療製品に関する。本発明による誘導体はプロゲステロン作用を有し、好ましい場合において、抗ミネラルコルチコイド作用および中性〜わずかのアンドロゲン作用を有する。

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本発明は、一般化学式Ｉ（式中、Ｚ、Ｒ^４、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７、及びＲ^１８は、請求項１に記述される意味を有する）を有する１５，１６−メチレン−１７−（１’−プロペニル）−１７−３’−オキシドエストラ−４−エン−３−オン誘導体、その溶媒和物、水和物及び塩に関し、これらの化合物の全ての結晶変態及び立体異性体を含む。また、本発明は、経口避妊のための、並びに閉経前、閉経期及び閉経後の障害を治療するための薬物を製造するためのこれらの誘導体の使用に関し、その薬物は、このような誘導体を含み、特に前述の指示における使用に関する。本発明に係る誘導体は、プロゲステロン性、好ましい場合においては、抗鉱質コルチコイド及び中程度から僅かなアンドロゲン活性を有する。
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