本発明に係る１５α,１６α-メチレン-１７-ヒドロキシ-１９-ノル-１７-プレグナ-４-エン-３-オン-２１-カルボン酸γ-ラクトン誘導体はプロゲステロン効力を有する。それらは一般化学式Ｉを有し、そしてさらにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体及び塩を含み、ここでＺは酸素原子、２の水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ₂Ｒを含む群から選択され、ここでＲは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、アリール又はＣ₇-Ｃ₂₀-アラルキルであり、Ｒ⁴は水素又はハロゲンであり、そしてさらにＲ^6a、Ｒ^6bは共にメチレン又は１,２-エタンジイルを形成する又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6bは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択され、そしてＲ⁷は水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₃-Ｃ₆-シクロアルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択される又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6b及びＲ⁷は共に結合、酸素を示している又はメチレンを形成する、Ｒ¹⁸は水素又はＣ₁-Ｃ₃-アルキルを示している。
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【課題】6β,7β,15β;16β−ジメチレン−３−オキソ−17α−プレグン−４−エン−21,17−カルボラクトン（ドロスピレノン）の新規な投与形態の提供。
【解決手段】約２〜約４ｍｇの１日投与量に対応する量の6β,7β,15β;16β−ジメチレン−３−オキソ−17α−プレグン−４−エン−21,17−カルボラクトン（ドロスピレノン）と、約0.01〜約0.05 mgの１日投与量に対応する量の17α−エチニルエストラジオール（エチニルエストラジオール）とを含む組成物。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体に結合し、および/またはアンドロゲン受容体の活性を調節する化合物;ならびに、そのような化合物の製造および使用方法を提供する。また、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような組成物の製造および使用方法も提供する。
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本発明は、哺乳動物の１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）の新規化合物、その薬学的に共用しうる塩、及びその医薬組成物に関する。本発明は更に、新規化合物の医薬組成物、ならびに細胞内のコルチゾール産生の減少又は制御あるいは細胞内でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する
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式Ｉの１−もしくは２−置換（６ａＲ，９ａＳ）−３−（フェニルアミノ）−５−６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−シクロペンタ［４，５］イミダゾ［１，２−ａ］ピラゾロ［４，３−ｅ］ピリミジン−４（１Ｈもしくは２Ｈ）−オン化合物、その製造方法、それらを含む医薬品および医薬組成物としてのその使用。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、以下に示す通りである）の新規ＣＧＲＰ阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩；前記化合物を含む医療用薬剤；その使用；ならびにその製造方法に関する。

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本発明は、一般式(I)


, (I)
（式中、U、V、X、Y、R¹、R²、R³、及びR⁴は明細書で示す定義どおり）の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ドロスピレノンおよびエストロゲンを長時間に亘って制御放出するための膣内薬剤放出システムであって、所望により、細菌および真菌の感染に対する防御性を与える及び／又は高める能力、および、性行為感染症に対する防御性を高める能力からなる群より選ばれる少なくとも１つの能力を有する１種または２種以上の治療的に活性なまたは健康を増進する物質を含有するシステムに関する。該薬剤放出システムは、１つまたは２つ以上のコンパートメント（２、４、５）からなり、各コンパートメントは、芯（７）と該芯を包む膜（３）とを含み、該芯と該膜とは互いに同一または異なる重合体組成物から実質的になる。少なくとも１つのコンパートメントはドロスピレノンを含み、少なくとも１つのコンパートメントはエストロゲンまたはドロスピレノンとエストロゲンとの混合物を含み、エストロゲンまたはドロスピレノンとエストロゲンとの混合物を含む該少なくとも１つのコンパートメントは、ドロスピレノンを含む該少なくとも１つのコンパートメントと同一であっても異なっていてもよい。膜もしくは膜の表面または少なくとも１つの芯は、該治療的に活性なまたは健康を増進する物質を含有する。
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本発明は、一般式(Ia)及び(Ib)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、及びR⁵は明細書で示す定義どおり）の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのバソプレッシン受容体拮抗薬と、少なくとも１つのアンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤と、を含有する特定の医薬組成物、並びにこれらの化合物、組成物、中間生成物及びこれらの誘導体を調製するための方法、並びにバソプレッシン及び／又はアンギオテンシン変換酵素媒介疾患の処置のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ラクトース非含有の経口避妊用の、例えばエチニルエストラジオール、１７β−エストラジオールまたは吉草酸エストラジオールのようなエストロゲンと、１または複数の医薬として許容される賦形剤／担体との組み合わせにおいて使用される、ゲスターゲン、好ましくはジエノゲスト、酢酸クロルマジノンまたはレボノルゲストレルに関するものである。
本発明では、一つにはラクトース不耐症検査が複雑であるということもあり、潜在的に寄与する要因がある場合に、ラクトース不耐症の予防法を改善することを可能にする。
本発明はまた、長期間の利用に適する。 （もっと読む）

【課題】真の医学的機能障害や閉経に関連せずに性的満足を達成し、あるいは、性的能力を改善することが求められている。感度を高める作用を発揮する血管拡張剤、ナイアシン含有製品は、長期持続副作用を生じる。副作用なしに性的満足を達成または増強し、あるいは、性的能力を改善することを望む要望がある。また、血流を定性的および定量的に決定し、血流変動をモニターする検査法も求められている。
【解決手段】本発明は、血管拡張剤、例えばナイアシン誘導体と、許容可能なキャリアを含む無水組成物であって、組成物がヒト組織に塗布された場合に、ナイアシン誘導体などの血管拡張剤が血流を増加させるのに有効な量で存在する、無水組成物に関する。本発明に従った組成物は、フラッシング非誘発性である。 （もっと読む）

本開示は、新しいクラスの選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）に関する。本開示は、以前に知られていない膜結合エストロゲン受容体の同定も含む。有用な組成物中の開示する新規化合物の薬学的製剤を含む、開示するSERMの調製法および使用法を開示する。

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雌性哺乳動物の子宮内に生物学的に活性な化合物を保持するための子宮内システム１は、化合物２２のデポジットを受容するための内部空間２０を画定するフレーム１６によって形成される。フレームは、デポジットの外面の実質的な部分へのアクセスを可能にする開放構造１８を有し、デポジットは、子宮内の化合物の放出速度を制御する速度制御構造を有する。保持要素６は、子宮内にフレームを保持するためにフレームに設けられる。
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【課題】イソフラボン類を含有する治療方法及び組成物の提供。
【解決手段】化合物(８)及び（１０）の化合物を体熱感、不安、鬱病、気分動揺、寝汗、頭痛及び尿失禁を含む閉経期症候群、骨粗鬆症、体液貯留、周期的乳房痛、月経困難を含む閉経前症候群、レイノー症候群、レイノー現象、ブエルガー病、冠動脈痙縮、片頭痛、高血圧、良性前立腺肥大、乳癌、子宮癌、卵巣癌、精巣癌、大腸癌、子宮内膜癌、前立腺癌、子宮癌、動脈硬化、アルツハイマー病、炎症性腸病、潰瘍性大腸炎、クローン病を含む炎症性疾患、関節リウマチを含むリウマチ病、アクネ、男性型禿頭症（遺伝性脱毛症）を含む禿頭、乾せん、癌、心筋梗塞、発作、関節炎、日光誘導皮膚傷害、若しくは白内障を含む酸化ストレスと関連する病気の治療、予防、改善、防御若しくは防止のための抗酸化組成物に使用する。 （もっと読む）

生理活性剤および浸透促進剤を含む組成物を含む経皮送達システムであって、該浸透促進剤が（ｉ）好ましくはサリチル酸のＣ_６−Ｃ_３０脂肪族エステルから選択されるサリチル酸のエステル、および（ｉｉ）平均分子量３００以下のポリエチレングリコール（ＰＥＧ）の組み合わせを含む経皮送達システム。
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薬理作用物質および浸透促進剤を含む組成物を含む経皮送達システムであって、該浸透促進剤が平均分子量３００以下のポリエチレングリコール（ＰＥＧ）を含む経皮送達システム。
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本発明は、ＴＲＰＶ１拮抗剤である、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎは、本明細書で定義されている。）に関する。このような化合物を含む組成物ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療するための方法も開示される。
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【化１】


式（Ｉ）の化合物、エストロゲン受容体の活性を調節する方法、およびエストロゲン受容体に関連する障害を治療する方法が、本明細書に開示されている。
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遊離または塩もしくは溶媒和物形態の、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^２０は明細書において記載する意味を有する。〕
の化合物は、ＡＬＫ−５および／またはＡＬＫ−４受容体が仲介する疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も記載する。
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