式（Ａ）


式（Ｂ）


式（Ｃ）


式（Ｄ）


高血圧症を治療するために有用である構造（Ａ）を有する化合物（Ｒはアンジオテンシン受容体拮抗薬活性基であり、ならびにＹは、１）−（ＣＨ_２）_３Ｒ^５、２）−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２Ｒ^５、３）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＲ^５（ｎは１または２である。）、４）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２Ｒ^５、５）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｒ^３Ｒ^４）Ｒ^５、式（Ｂ）および式（Ｃ）であり、ただしＹが−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２Ｒ^５のとき、Ｒは式（Ｄ）であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素およびＣ_１−４アルキルからなる群から選択され、Ｒ^５はＣＨ（ＯＮＯ_２）ＣＨ（ＯＮＯ_２）Ｒ^６であり、Ｒ^６はＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３およびＣＨ（ＣＨ_３）_２から選択される。）、または医薬として許容される該化合物の塩または水和物。
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【課題】新規な制御放出薬物剤形の提供。
【解決手段】幽門を通過しにくいように成型された膨潤可能な剤形。好ましい剤形として，胃及び上部胃腸管に限定される領域の少なくとも一部に薬物を放出させるための制御放出経口薬物剤形であって、その中に含まれる前記薬物と共に固形のモノリシックなマトリックスを含んで成り、当該マトリックスが水の吸収によって膨潤し、非環状の形状であり、等しくない長さの第一及び第二の直交軸を有し、軸の長い方が、前記マトリックスが膨潤していない場合に最大3.0cmの長さであり、そして軸の短い方が、水中に浸してから１時間以内に最大1.2cmの長さに達する、剤形。 （もっと読む）

ヒトを除く哺乳類動物の心不全の治療用の薬量学に従ったアルドステロン拮抗薬を含む新規な組成物。
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【課題】実質的にアモルファスであるテルミサルタンの製造方法を提供すること。
【解決手段】ａ）テルミサルタンと少なくとも一種の塩基性物質とを含有する水溶液を調製する工程と、
ｂ）前記水溶液を噴霧乾燥して噴霧乾燥顆粒を得る工程と
を含むことを特徴とする、実質的にアモルファスであるテルミサルタンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、下式を有する化合物（Ｉ）およびその医薬的に許容される塩に関する：


式中、Ａｒ、ｒ、Ｙ、Ｚ、Ｑ、Ｗ、ＸおよびＲ^５〜７は、本明細書に定義されるとおりである。この化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、この化合物の使用方法、およびこの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧および心不全のような状態を治療する治療薬として有用であり、利点を有すると予想される。
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本発明は、構造（Ｉ）を有するジフェニルメチルイミダゾール鉱質コルチコイドレセプターモジュレータ化合物、及び心血管系の事象を治療することにおけるその使用に関する。
【化１】

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アンジオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト活性とＰＰＡＲγアゴニスト活性の両方を有する下記式（Ｉ）の化合物が提供される。該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物による、２型糖尿病、インスリン耐性、高インスリン血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、代謝症候群、うっ血性心不全および高血圧症を含めた疾患の治療方法も提供される。
【化１】

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高血圧症の治療に有用な、下記構造（式Ｉ）


式中、Ｒは、アンジオテンシン受容体拮抗薬活性基であり、Ｙは、−Ｙ^１−Ｙ^２−Ｙ^３−Ｙ^４−Ｙ^５−であり；Ｙ^１は、Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）であり；Ｒ^１は、水素およびＣ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｒ^２は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、および−ＯＣ（Ｏ）Ｃ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｙ^２は、ＯまたはＣＨ_２であり；Ｙ^３は、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ_２であり；Ｙ^４は、ＯまたはＣＨ_２であり；Ｙ^５は、−（ＣＨ_２）_１〜２−（Ｘ）_０〜１−（ＣＨ_２）_０〜１−であるかまたは存在せず；Ｘは、−Ｏ−または−ＣＲ^３Ｒ^４−であり；ならびに、Ｒ^３およびＲ^４は、水素およびＣ_１〜Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される、
を有する化合物；もしくはその医薬上許容しうる塩、またはこれらの水和物。
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本発明は、線維性または線維増殖性障害を治療するための改善された方法に関するものである。１つ以上の線維細胞抑制薬および１つ以上の線維化誘導因子拮抗薬または抗線維症剤の組み合せを含む併用療法が提供される。一局面において、本発明の方法は、血清アミロイドＰ（ＳＡＰ）、ＩＬ−１２、ラミニン−１、ＦｃγＲを架橋することができる抗ＦｃγＲ抗体、凝集ＩｇＧ、架橋ＩｇＧおよび／またはその組み合せなどの線維細胞抑制薬を使用して実施できる。
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本発明は、構造（式Ｉ）を有する二置換ピペリジニルレニン阻害剤化合物、並びに心血管系イベント及び腎不全の治療におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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有効成分としてカンデサルタンまたはカンデサルタンシレキセチルを含んでなり、曲線下面積として測定された１．５を超える相対生物学的利用能を示す医薬組成物。 （もっと読む）

不適合な活性成分を単一剤形中に含む、層状の、安定で圧縮された錠剤などの薬学的剤形であって、製造工程におけるキャリオーバや混合を最少限に抑えた薬学的剤形。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲ活性化特性及びＡＴＩ受容体拮抗薬特性を有する多置換イミダゾロン誘導体、それらを含む医薬組成物、及びヒトと動物の健康分野におけるそれらの治療用途に関する。本発明はまた、これらの誘導体を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】高血圧症、心臓病（心肥大、心不全、心筋梗塞など）、脳卒中、腎炎など循環器疾患に有効な薬剤（予防剤または治療剤）の提供。
【解決手段】キマーゼ阻害剤及びＡＣＥ（アンジオテンシン変換酵素）阻害剤を併用して使用される形態の循環器疾患治療剤。また、キマーゼ阻害剤単品を有効成分として含有する循環器疾患治療剤およびアンジオテンシンＩＩ産生抑制剤。キマーゼ阻害剤としては、特にチオベンズイミダゾール誘導体が有効であり、ＡＣＥ阻害剤としては、特に、塩酸テモカプリルが有効である。 （もっと読む）

一般式（I）（式中、R¹はアリール又はアルキルであり；R²はアルキルであり；R³はアルキル又はアラルキルである）の化合物は、有用な医薬中間体であり、一般式（IV）（式中、R¹及びR²は前記のとおりである）の化合物を、一般式（VI）（式中、Ｘはハロゲン又はブチルオキシカルボニルオキシ基であり；R³は前記のとおりである）の化合物少なくとも２モル当量と反応させることによって調製される。一般式（II）（式中、R¹及びR²は前記のとおりである）の公知の化合物は、一般式（I）の化合物を塩化チオニルと反応させることによって調製される。一般式（I）の化合物は、薬学上活性な成分の合成、特に、ACE阻害薬、例えば、エナラプリル、ペリンドプリル又はラミプリルの調製において有用な新規の中間体である。 （もっと読む）

レニンと共に使用するために、


（式中、記号は本明細書中で定義されたとおりである）から成る群より選ばれる化合物を含む、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なアミン誘導体、及びその医薬組成物の製剤中の活性成分としての使用に関する。本発明は、化合物の製造方法、それらの化合物の一種又はそれ以上を含有する医薬組成物、及び特にそれらのレニン阻害剤としての使用を含む、関連した局面にも関する。 （もっと読む）

本発明は、その粉末Ｘ線回折パターンを特徴とする、式（Ｉ）：で示されるβ結晶形態に関する。本発明は、薬物を製造するのに役立つ。
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本発明は、イミダゾール−5−カルボン酸系誘導体およびその製造方法を開示する。本発明に係る誘導体はアンジオテンシンII受容体の拮抗剤であり、強力なアンジオテンシンII拮抗活性と抗高血圧活性を有するため、高血圧治療剤として使用することができる。 （もっと読む）

アンギオテンシン受容体拮抗剤とＮＥＰｉとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。 （もっと読む）