【課題】 本発明は、カンデサルタンまたはカンデサルタン・シレキセチルに代表されるベンズイミダゾール−７−カルボン酸またはその誘導体の製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、経日的な含量低下を防止する医薬組成物、ならびに当該組成物を調製する方法を開示する。
【解決手段】ベンズイミダゾール−７−カルボン酸またはその誘導体に多価アルコールを配合すると、安定な製剤が得られることを見出した。すなわち、多価アルコールの添加により、顕著に有効成分の分解が抑えられ、製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、有効成分の経日的な含量低下を防止することができるという技術思想を確立した。 （もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である化合物を見出すことを目的とする。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】高血圧症に有用なアンジオテンシンII受容体拮抗剤及びカルシウム拮抗剤を含有する溶出性の改善された錠剤の提供。
【解決手段】錠剤が有核錠であって、有効成分としてオルメサルタンメドキソミルを含む顆粒と、有効成分としてベシル酸アムロジピン又はアゼルニジピンを含む顆粒が別々の層に配合され、さらにヒドロキシプロピルセルロースを含有する錠剤。該錠剤は、内核部にオルメサルタンメドキソミルを含有し、外層部にベシル酸アムロジピン又はアゼルニジピンを含有か、内核部にベシル酸アムロジピン又はアゼルニジピンを含有し、外層部にオルメサルタンメドキソミルを含有するものであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】製剤時に加えられる衝撃や圧力に対し不安定なカンデサルタンシレキセチルを、長期間安定に保持できる錠剤の製造方法を提供する。
【解決手段】結合剤と可塑剤からなる群から選ばれた１種又は２種以上を水に溶解ないし懸濁させ、これに平均粒子径が５μｍ〜５００μｍの粉末状カンデサルタンシレキセチルを加えて湿式粉砕法により粉砕処理することにより、カンデサルタン微粉末の均一分散液とし、これと添加剤を用いて造粒し、圧縮成型して錠剤を得る。 （もっと読む）

【課題】カンデサルタンシレキセチル含有錠剤中のカンデサルタンシレキセチルの分解が抑制され安定化されているのみならず、カンデサルタンシレキセチルの過剰な吸収が抑制され、ひいては急激な血圧低下に伴う副作用が抑制されて、患者の苦痛が改善されたカンデサルタンシレキセチル含有錠剤及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチル及びステアリン酸を含有することを特徴とするカンデサルタンシレキセチル含有錠剤、及びカンデサルタンシレキセチルに、ステアリン酸を配合することを特徴とするカンデサルタンシレキセチル含有錠剤の製造方法。 （もっと読む）

【課題】高血圧治療薬であるカンデサルタンシレキセチルを有効成分として含有する、不純物の増加が抑制され、保存安定性に優れた固形製剤の提供。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチル及びクエン酸トリエチルを含有する固形製剤。該クエン酸トリエチルの含有量は、０．１〜６．０質量％であることが好ましい。該固形製剤は、該カンデサルタンシレキセチルおよび該クエン酸トリエチルを含有する組成物を、圧縮成形することにより得られる固形製剤であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗作用を示す薬物、特にカンデサルタンシレキセチルの安定化した製剤を提供する。
【解決手段】アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗作用を示す薬物、特にカンデサルタンシレキセチルにフマル酸ステアリルナトリウムを含有させることにより、先に記載した有効成分の分解を抑えることができ、結果的に安定性に寄与することができる。 （もっと読む）

【課題】非ペプチド性で組織のレニン−キマーゼ系を活性化して、腎臓、心臓及び血管の再構築、アテローム性動脈硬化症及び可能性としては再狭窄のような病態生理学的に変更された局所的機能をもたらし得る、血圧調節を超えた適応症において、長時間作用性でかつ活性の経口活性レニン阻害剤の提供。
【解決手段】４位置にオキソピリジンを保有する、下式の３，４−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物。
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【課題】アンジオテンシンII受容体拮抗薬として、強力かつ持続的な血圧降下作用、インスリン抵抗性改善作用などの優れた薬理作用と、結晶性および安定性などの優れた物性を有する、ベンズイミダゾール誘導体の製造法の提供。
【解決手段】2-シクロプロピル-1-{[2'-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-4-イル]メチル}-1H-ベンズイミダゾール-7-カルボン酸の反応性誘導体またはその塩を、4-ヒドロキシメチル-5-メチル-1,3-ジオキソール-2-オンまたはその塩と反応させることを包含する、下記式：


で示される化合物、またはその塩の製造法。 （もっと読む）

【課題】低融点油脂状物質を配合した固形製剤の薬物溶出性が改善され、安定性と溶出性に優れた固形医薬組成物の提供。
【解決手段】薬効成分、低融点油脂状物質および低粘度結合剤を含有してなる固形医薬組成物。低粘度結合剤を用いることを特徴とする、薬効成分と低融点油脂状物質とを含有する固形医薬組成物からの薬効成分の溶出を改善する方法。 （もっと読む）

アジルサルタンアミン塩、その製造方法及び使用を開示する。具体的には、式（Ｉ）で表されるアジルサルタンアミン塩、その製造方法、前記化合物の治療的有効量を含有する医薬組成物及び抗高血圧薬の製造におけるその使用を開示する。
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【課題】レニン阻害作用を有し、高血圧治療剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。［式中、Ｇは、下記（ａ）等で表される基であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、水素原子等であり；ｎは１等である。］


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安全で且つ強力なアデノシンＡ２ａ受容体作動作用を有する新規なシアノピリミジン化合物及び医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、活性成分として、アムロジピンおよびロサルタン、並びにデンプングリコール酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム及びクロスポビドンからなる群から選ばれる２種以上の成分の混合物である崩壊剤を含む心血管疾患の予防または治療用固形薬剤学的組成物に関するもので、このような本発明の組成物は、高くて安定したアムロジピンとロサルタンの溶出率を示す。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。
[式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、または置換されてもよいアルコキシ基等であり；Ｒ^１ｃは、水素原子、またはハロゲン原子であり；Ｒ^２は、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｃは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、基：−Ａ−Ｂ（該Ａは、単結合、−（ＣＨ_２）_ｓＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４）ＣＯ−等であり、該Ｂは、水素原子、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^４は、水素原子、置換されてもよいアルキル基等であり；ｓは、０等である。]
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本発明は、ニフェジピンまたはニソルジピンおよび少なくとも１種のアンジオテンシンIIアンタゴニストおよび／または少なくとも１種の利尿剤の有効成分の組み合わせを含む医薬投与形であって、ニフェジピンまたはニソルジピンが体内で制御(修飾)された方法で放出され、アンジオテンシンIIアンタゴニストおよび／または利尿剤が速く放出される(即時放出(ＩＲ))ことを特徴とする医薬投与形、ならびに、その製造方法、医薬としてのその使用、ならびに障害の予防、二次予防または処置のためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
各々ＡＴ_１レセプターアンタゴニストまたはＡＴ_２レセプターモジュレーター、またはそれらの薬学的に許容される塩の、上皮下領域におけるＡＴ_１レセプターの増加または上皮におけるＡＴ_２レセプターの増加に関連する状態または疾患の処置のための医薬製品の製造における使用を提供すること。
【解決手段】遊離塩基形のバルサルタンおよびコア成分の総重量を基本にして３０重量％以上の微結晶性セルロースを含む、錠剤により上記課題は解決される。 （もっと読む）

開示された発明は、処置を必要とする患者にエプロサルタン化合物の有効用量を投与することによる、アンジオテンシンＩＩ（ＡＩＩ）受容体を遮断することにより調節されるそして特に高血圧、鬱血性心不全、腎不全およびその組み合わせよりなる群から選択される疾患の処置方法に関する。エプロサルタンメシレートの形態で投与されるエプロサルタンに基づいて計算される６００ｍｇの推奨有効毎日用量に関して、エプロサルタン化合物がエプロサルタン酸である場合にエプロサルタンのより低い用量を投与できることが今回見出された。この用量は４１０〜４９０ｍｇの範囲内、最も好ましくは約４５０ｍである。 （もっと読む）

高血圧の治療に有用な、次の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは水和物：


式中、Ｒはアンジオテンシン受容体拮抗薬活性の基であり、
Ｙは、


からなる群から選択され、
Ｚは−Ｏ−または−（ＣＲ^１４Ｒ^１５）−であり、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、およびｒは、０および１からなる群から独立して選択され、
Ｘは−Ｏ−または−（ＣＲ^１８Ｒ^１９）−であり、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４アルキル、アリールおよびＣ_１−４アルキルアリールからなる群から選択され、
Ｒ^５は、−Ｏ−Ｎ＝Ｎ（Ｏ）−ＮＲ^３Ｒ^４である。
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本発明は、アミノ末端基を含有する式を有するピペリジニル系レニン阻害化合物、ならびに心血管イベントおよび腎不全の治療におけるこれらの使用に関する。

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