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Fターム[4C086ZC20]の内容

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2,001 - 2,020 / 7,445


【課題】良好な熱安定性及び/又は良好な溶解特性を有する、アトルバスタチンカルシウム(2:1)の新規結晶体を提供する。
【解決手段】非溶媒の存在下又は不存在下でアトルバスタチンカルシウムの有機溶媒溶液を乾燥する方法、アルコール中で処理する方法、アセトニトリル、イソプロパノール、エタノール、2−ブタノン−酢酸エチルの混合物等で処理する方法などにより得られる結晶多形体で、X、A、B1、B2、C、D及びE形として示されるアトルバスタチンカルシウム(2:1)の新規な結晶体。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性を有する新規な式(I)[式中、R、R、R、R、AおよびXは定義された意味を有する]の化合物;それらの製造、それらを含有する組成物および医薬としてのそれらの使用を含む。
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本発明は、式(I)の化合物を提供し、かかる化合物はMMP−2、および/またはMMP−8、および/またはMMP−9、およびMMP−12、および/またはMMP−13の阻害剤であり、かくしてMMP−2、および/またはMMP−8、および/またはMMP−9、およびMMP−12、および/またはMMP−13の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式(I)の化合物はMMP−2、および/またはMMP−8、および/またはMMP−9、およびMMP−12、および/またはMMP−13が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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本発明は、アヘン中毒、片頭痛、神経因性疼痛、および他の、ロフェキシジンに関連する治療指標の治療において、このような治療を必要とする患者に迅速な反応をもたらすために、ロフェキシジンを全身性の循環に送達する速度を、鼻腔経路、舌下経路、または口腔経路を介した経粘膜投与によって加速させるための組成物およびその方法を提供する。経粘膜送達用に作製されたロフェキシジンの組成物が提供される。また、アヘン中毒、片頭痛、神経因性疼痛、および他の、ロフェキシジンに関連する治療指標を治療するための方法が提供される。この方法は、鼻腔投与経路、舌下投与経路、または口腔投与経路を介した経粘膜送達用に作製された、これらの薬物指標の治療に有効な量のロフェキシジン組成物を利用するものである。 (もっと読む)


アルツハイマー型の認知症に罹患している患者において、非選択的末梢性抗コリン作用剤と組み合わせたアセチルコリンエステラーゼ阻害剤(AChEI)の投与により、併発する有害作用を減らすことによって、前記AChEIの最大耐薬量、ひいてはその効力を高めるための方法について記載する。この方法によって、前記患者のCNSでは増強されたアセチルコリンエステラーゼ阻害が達成されて、それにより、前記患者におけるアルツハイマー型認知症の症状の緩和がより大きな程度まで改善される。アルツハイマー型認知症に罹患している患者において、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤(AChEI)の最大耐薬量、ひいてはその効力を高めるための医薬組成物の製造のための非選択的末梢性抗コリン作用剤(nsPAChA)の使用と、本記載に明示される式IIの非選択的末梢性抗コリン作用剤とアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含んでなる医薬組成物についても記載する。 (もっと読む)


二環式のピリミジン誘導体を含む置換されたピリミジン、及びトリアジン誘導体、これらの医薬組成物、これらの製剤、並びに単独で、又は放射線、及び/若しくはその他の抗癌剤と組み合わせた癌療法のための薬剤、又は薬物としてのこれらの使用が本明細書に提供される。一つの実施態様において、ピリミジン、及びトリアジン誘導体は、PI3Kのp110αアイソフォームの選択的な不可逆阻害剤であるモルホリノ-ピリミジン、モルホリノ-トリアジン、ピリジル-ピリミジン、及びピリジル-トリアジン誘導体である。 (もっと読む)


【課題】口腔関連疾患において特に齲蝕の予防改善のために、グルコシルトランスフェラーゼの阻害に優れた物質であって、渋味や苦味の強いエピガロカテキン−3−O−ガレートに代わる、風味がよく、かつ人体に対して安全性が極めて高く、低濃度の口腔用組成物の提供。
【解決手段】ポリフェノールオキシダーゼ(ラッカーゼ)処理緑茶エキスに含まれるエピテアフラガリンおよび/またはエピテアフラガリン−3−O−ガレートを有効成分として含有する組成物。 (もっと読む)


本教示は、式Iの化合物、ならびにその医薬上許容される塩、水和物、エステル、およびプロドラッグに関する:






(ここで、R、R、R、Y、Z、および(A)は、本明細書に定義されたとおりである)。
本教示は、式Iの化合物を調製する方法、ならびに脱アセチル化酵素により全体または部分的に媒介される病理学的症状または障害を処置、阻害、または予防する際に、式Iの化合物を使用する方法も提供する。
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本発明では、選択的ALK活性阻害剤と、該化合物を含む組成物と、哺乳類におけるALK活性または発現により特徴づけられる疾病または症状の処置または予防のために該化合物を用いる方法とが提供される。本発明では、哺乳類における異常なALK、RET、ROS、Axl、およびTrkファミリーのチロシンキナーゼ活性またはチロシンキナーゼの発現により特徴付けられる、疾病または症状の処置または予防において有用な、Ret、Ros、Axl、およびTrkファミリーの構成員(TrkA、B、およびC)などの、ALKに進化的および構造的に関連するチロシンキナーゼの選択的阻害剤が提供される。 (もっと読む)


【課題】サリドマイド代謝物5’−ヒドロキシサリドマイドの水酸基をフッ素原子で置き換えることにより、薬理活性を向上させ、また酸化酵素による代謝を阻害し、サリドマイドの薬理活性を失うことを防ぐことを目的とした新規な5’−フルオロサリドマイド誘導体、および該誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】5’−フルオロサリドマイド誘導体として、下式(1)で表される2−(5−フルオロ−2,6−ジオキソピペリジン−3−イル)イソインドリン−1,3−ジオン誘導体、および該誘導体の製造方法。


(式中、R1,R2,R3,R4及びR5はそれぞれ独立に水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基,ハロゲン原子等を示し;R6は水素原子又はアミノ基の保護基を示す。) (もっと読む)


【課題】安全で効果的なα−グルコシダーゼ阻害剤を迅速に効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】亜臨界水反応を用いることにより短時間で効率よくアルギン酸を分子量1〜30万の範囲で低分子化できる。得られた低分子量アルギン酸はα−グルコシダーゼ阻害活性を示し、α−グルコシダーゼ阻害剤として、また、血糖値上昇抑制のための食品として利用できる。 (もっと読む)


本発明は、オーロラキナーゼタンパク質の活性を調節することが可能であって、それによって、オーロラキナーゼの活性に関連する様々な病状および状態に作用する、一般式(I)


を有する化合物(ここで、A1−5および7−8、D’、L、L、R、R、R6−8、nおよびoは、本明細書で定義される。)および合成中間体に関する。例えば、前記化合物は、細胞周期および細胞増殖の過程に作用して、癌および癌関連疾患を治療することが可能である。本発明は、前記化合物を含めた医薬組成物、およびオーロラキナーゼの活性に関連する病状を治療する方法も含む。
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【課題】血管新生の異常増殖を伴う各種疾患に対する予防および治療に有効な新規化合物、およびかかる新規化合物を含有してなる血管新生阻害剤、抗腫瘍剤などの医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式


[式中Aは、置換基を有していてもよい5ないし14員複素環式基などを意味する;Xは、−O−、−S−などを意味する;Yは、置換基を有していてもよいC6−14アリール基または5ないし14員複素環式基などを意味する;Tg1は、式


(式中、Eは、単結合または式−N(Rg2)−などを意味する。Rg1およびRg2はそれぞれ独立して水素原子、または置換基を有していてもよいC1−6アルキル基などを意味する。Zは、C1−8アルキル基、C3−8脂環式炭化水素基、C6−14アリール基などを意味する。)で表わされる基などを意味する。]で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。 (もっと読む)


本発明は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼの阻害剤として作用する、ピペラジン誘導体に関する。本発明は、本化合物、本化合物を含有する組成物を調製する方法、および本化合物を使用する治療の方法にも関する。 (もっと読む)


4−アミノ−5−フルオロ−3−[5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1H−ベンズイミダゾール−2−イル]キノリン−2(1H)−オン乳酸塩の結晶形態又は多形、ならびに、それを製造する方法、それを含む医薬組成物及びそれを用いる治療方法。 (もっと読む)


本発明は、イマチニブ化合物および腸溶性母材または腸溶性コーティングまたはそれらの組み合わせを含み、それによりイマチニブ化合物の少なくとも80%が対象の小腸で放出される、対象に投与するための経口製剤を提供する。その製剤を用いる方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】ホルモン依存性腫瘍でのエストロゲンの利用性を制限し、又は防止する化合物が必要であり、エストロゲン性活性成分を有しないスルファターゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、1分子当たり幾つかのスルファモイルオキシ基(m=1〜5)を含有する一般式(I)を有する新規エストラトリエンに関する。それらは、緩衝液又は塩基の存在下、適切なステロイドアルコールを、塩化スルファモイルまたは塩化n−アルキルもしくはアルカノイルスルファモイルと反応させて製造される。式(I)の化合物は高スルファターゼ活性を特徴とし、それ故、スルファターゼ阻害に反応する疾患の治療に適切である。スルファターゼとエストロゲン転写アッセイに関する本発明の化合物の標的高特異性により、放射標識(例えば、Fの代わりに[18F]フッ素)を有する本発明の化合物は、腫瘍診断においてマーカーの可能性のあるものとして使用できる。 (もっと読む)


【課題】 肥満の原因となる摂取された糖質からの脂質合成や、ダイエットなどにつき物であるグリセロールや遊離脂肪酸による脂質代謝のフィードバック調節を阻害させる、肥満予防および肥満改善の方法を提供する。
【解決手段】 細胞内において糖質代謝を調節する解糖系のヘキソキナーゼを、2−デオキシグルコースやその化合物を用いてアロステリックに阻害させるほか、細胞膜における糖質の取り込みを、インスリンによるシグナル伝達経路の段階や、GLUT4のトランスロケーションの段階において、2−アミノ−2−デオキシグルコースやその化合物(1日または10日以内の複数日にわたり体重1kgあたり1.5g〜5g前後の量)を用いて阻害させることにより、前記課題を解決させることを特徴とする。 (もっと読む)


BMPシグナル伝達経路に特異的に拮抗し、かつ、治療的または実験的適用においてこれらの経路を操るために使用され得る薬理学的薬剤に対する必要性が当該分野においてある。本発明は、小分子BMPシグナル伝達阻害剤を提供する。この化合物は、細胞の成長、分化、増殖、およびアポトーシスを調節するために使用され得、それゆえに、BMPシグナル伝達に関連する疾患または状態(炎症、心臓血管疾患、血液学疾患、がん、および骨障害が挙げられる)の処置、ならびに、細胞分化および/または細胞増殖の調節に有用であり得る。 (もっと読む)


【課題】患者において、肺の血管収縮を低減するため、または肺の血行力学を改善するために有用な方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、肺の血管収縮を低減するため、および肺の血行力学を改善するために、Aアデノシンレセプターアンタゴニストを投与することに関する。患者において、肺の血管収縮を低減するためまたは肺の血行力学を改善するための方法であって、該患者に、薬学的有効量のAアデノシンレセプターアンタゴニストを投与する工程を包含する。 (もっと読む)


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