【課題】プロテインキナーゼの阻害薬として有用なベンズイミダゾール化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、オーロラ、ＦＬＴ−３、またはＰＤＫ１プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるＦＬＴ−３プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。 （もっと読む）

【課題】選択的ＡＬＫ活性阻害剤と、該化合物を含む組成物と、哺乳類におけるＡＬＫ活性または発現により特徴づけられる疾病または症状の処置または予防のために該化合物を用いる方法の提供。
【解決手段】下記化合物またはその立体異性体、互変異性体、塩、水和物、もしくはプロドラッグ。


[式中、Ｒ１は、ヘテロ環置換アルキルなど、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、低級アルコキシなど、Ｒ４は芳香環置換アルキルなど、Ｗは、Ｏ、Ｓなどを表す。] （もっと読む）

【課題】ガレード型カテキン単独よりも顕著に優れたリパーゼ阻害活性を有し、かつ安全性に優れているリパーゼ阻害剤組成物、脂肪吸収抑制剤組成物又は抗肥満剤組成物を提供すること。
【解決手段】ガレート型カテキン及び平均分子量５，０００以上のタンパク質を含有することを特徴とするリパーゼ阻害剤組成物、脂肪吸収抑制剤組成物又は抗肥満剤組成物。 （もっと読む）

【課題】糖尿病の治療のためのDPP-IV阻害剤としてのピロロ[3,2-ｄ]ピリミジンの提供。
【解決手段】式(I)の置換されたピロロ[3,2-d]ピリミジン、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩。該化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性における阻害効果を有し、糖尿病のみならず、、関節炎、肥満、同種移植又はカルシトニンによる骨粗鬆症の治療のための薬剤を調製するために有用である。


（式中、R1及びR2は特定の置換基を表す）。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、飲食品等に添加した場合に分散安定性、食感や風味等が優れたリグナン類化合物含有組成物を提供することである。
【解決手段】本発明は上記課題の解決手段として、リグナン類化合物が、動的光散乱法で測定したときの平均粒子径が２０〜１，０００ｎｍである固体状の微粒子の形態である、リグナン類化合物含有組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】現在臨床開発中の非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター（ＮＮＲＴＩ）であるＨＩＶ用医薬ＴＭＣ２７８の有効な使用方法の提供。
【解決手段】ＴＭＣ２７８、即ち、４−［［４−［［４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチルフェニル］アミノ］−２−ピリミジニル］−アミノ］ベンゾニトリルの投与について、少なくとも１週間の時間間隔で間欠的に投与される、有効量のＴＭＣ２７８又は製薬学的に許容できるその酸付加塩及び担体を含んでなる非経口調合物の使用。該ＴＭＣ２７８の血漿濃度は、有意の副作用を誘発する血漿レベルである最大血漿レベルと、ＨＩＶインヒビターがＨＩＶ感染の有効な予防を提供する最低の血漿レベルである最少血漿レベルの間を含んでなるレベルで、長時間にわたり維持されるように非経口調合物中のＴＭＣ２７８の有効量が選択されることが好ましい。該調合物は、皮下又は筋肉内に投与されることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】より強力な作用を有する茶カテキン誘導体の提供。
【解決手段】茶カテキン誘導体として、下記式で表される８−ジメチルアリル−（−）−エピガロカテキン−３−Ｏ−ガレートをアンジオテンシンＩ変換酵素阻害剤。
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【課題】ＴＬＲ９を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶および移植片対宿主病（ＧｖＨＤ）の予防及び治療効果に優れた治療剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ¹は、酸素原子又は窒素原子を含む５〜７員複素環基を示し、Ｒ²、Ｒ³は、Ｃ_1-10アルキル基を示し、Ｒ⁴、Ｒ⁵は、ハロゲン原子、アミノ基、水酸基及びＣ_1-10アルキル基を示すか、あるいはＲ⁴とＲ⁵が、一緒になって酸素原子又は窒素原子を含む５〜７員飽和複素環基を形成してもよく、ｎは、１〜６から選ばれる整数を示す。］で表される化合物を有効成分とする、ＴＬＲ９阻害剤。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、細胞内カルシウムイオンが関与する様々な悪影響を軽減し、もしくは予防することができる、新規なカルシウム拮抗剤を提供すること、特により簡便に入手できると共に、大量生産が容易に実現可能なカルシウム拮抗剤を提供する。
【解決手段】本発明によれば、下記式（１）乃至（３）
【化１】


（式中、Ｒ１は炭素数１から１０のアルキリデン基を表し、Ｒ２は炭素数１から３のアルコキシ基を表す。）で示される化合物群から選ばれた少なくとも１つの化合物を有効成分として含有するカルシウム拮抗剤によって前記課題は解決される。また、本発明はさらに、上記のカルシウム拮抗剤を有効成分とする、抗不整脈剤、血管弛緩剤および抗脳血管攣縮剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】アロエレシンＡをより高い商業的価値を有する化合物へ転換することである。
【解決手段】本発明は、アロエレシンＡをアロエシンに加水分解で変換する方法に関する。その結果、アロエ植物の液汁からの抽出物として入手可能なアロエシンの量は増大され、そしてアロエシンの抽出及び精製はより有用でありかつ費用も安い。アロエシンはアロエレシンＡより商業的に価値が高いので、該方法は、アロエ植物からの液汁又はアロエビターの商業的価値も増大する。本発明は、場合により、ｐ−クマリン酸からアロエシンを分離するステップも含む。該方法において使用される加水分解ステップは、酸加水分解、塩基加水分解、及び酵素加水分解である。酸加水分解の場合、該酸は、塩酸、硫酸、硝酸、若しくはリン酸の如きいずれかの好適な有機酸又は無機酸である。酵素加水分解の場合、該加水分解酵素は、エステラーゼ、リパーゼ又はプロテアーゼである。 （もっと読む）

【課題】２型メチオニンアミノペプチダーゼの可逆的また選択的阻害剤であり、肺および肝臓の線維症、血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、乾癬、癌などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｒ１は、炭素数１〜４のアルキル基など、Ｒ２は、ピリジルオキシ基、ピリジルアミノ基など、Ｒ３は、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル基、カルボキシル基などを表す。） （もっと読む）

【課題】アポリポタンパク質Ｂ発現を調節するための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】アンチセンス化合物、組成物および方法が、アポリポタンパク質Ｂの発現を調節するために提供される。この組成物は、アポリポタンパク質Ｂをコードする核酸に対して標的化されたアンチセンス化合物（特に、アンチセンスオリゴヌクレオチド）を含む。本発明の化合物を含む、薬学的組成物および他の組成物もまた提供される。この細胞中のアポリポタンパク質Ｂの発現を調節する方法がさらに提供される。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼの阻害剤として有用なジヒドロジアゼピンを提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬理学的に許容できる組成物、この組成物を種々の疾患、状態、疾病の治療に使用する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。これらの化合物またはその薬学的に許容できる組成物は、自己免疫疾患、炎症性、増殖性または過増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫学的に媒介される疾患を含む、多様な疾患、障害または状態の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＬＣＴ（＝大クロストリジウム細胞毒）による中毒を回避又は軽減するための医薬品の提供。
【解決手段】作用物質として、ＬＣＴ（大クロストリジウム細胞毒）のプロテアーゼ活性の、少なくとも１種のエフェクター、即ち阻害剤又は活性化剤を含有する医薬品。作用物質が、クロストリジウムディフィシレ毒素Ａ（ＴｃｄＡ）及び／又はクロストリジウムディフィシレ毒素Ｂ（ＴｃｄＢ）及び／又はクロストリジウムソルデリィラテレス毒素（ＴｃｓＬ）及び／又はクロストリジウムノヴィα−毒素（Ｔｃｎα）のプロテアーゼ活性のエフェクター、即ち阻害剤又は活性化剤である。阻害剤が、１，２−エポキシ−３−（ｐ−ニトロフェノキシ）−プロパン（ＥＰＮＰ）である。活性化剤が、イノシトールリン酸、有利にはイノシトール六リン酸（ＩＰ６）である。 （もっと読む）

【課題】組織の色素沈着を予防又は改善する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】
Ｗｎｔシグナル経路を抑制する物質である、Ｗｎｔ１の発現阻害物質、Ｗｎｔ３ａの発現阻害物質、Ｗｎｔ７ａの発現阻害物質、Ｗｎｔ７ｂの発現阻害物質、Ｗｎｔ１０ｂの発現阻害物質、Ｎｏｒｒｉｎの発現阻害物質が、組織の色素沈着に対して顕著な予防又は改善効果を示すことを見出し、組織の色素沈着を予防又は改善する方法の確立に至った。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】本発明は、ＪＮＫ阻害剤を投与することを含んで成る、子宮内膜症を処置及び／又は予防する方法に関する。本発明は、更に、子宮内膜症に関連する不妊症の治療にも関する。
【解決手段】特に、本発明は、治療有効量のＪＮＫ阻害剤を投与することを含む。当該ＪＮＫ阻害剤は、ホルモン抑制剤と組み合わせて投与することも出来る。
ＪＮＫ阻害剤は、ホルモン抑制剤と組み合わせて投与することもできる。本発明は、更に、子宮内膜症関連の不妊症の処置に関する。 （もっと読む）

【課題】１，４−ジヒドロピリジン縮合複素環、その調製法、使用およびこれを含有する組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される、Ａｕｏｒａ Ａおよび／またはＢキナーゼの阻害剤として作用する、癌疾患の治療、特に癌性細胞の分裂を予防するのに有用な置換ジヒドロピリジン縮合複素環化合物、とくに特定の部分飽和ピロールまたはピラゾール縮合５−オキソ−ヘキサヒドロナフチリジンまたは５−オキソ−ヘキサヒドロキノリン化合物。
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【課題】ｈＮＥＵ２に対する阻害剤又はｈＮＥＵ２に対しケミカルシャペロン効果を示す組成物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）で表されるチオシアロオリゴ糖結合デンドリマー化合物若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物、及び薬理学上許容される担体を含む、ヒトノイラミニダーゼ２（ｈＮＥＵ２）の阻害剤。


（式中、Ｅ^１及びＥ^２は、炭素、ケイ素、ゲルマニウムのいずれかであり、互いに同一でも異なっていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^２は、同一又は異なった炭化水素基を示し、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は酸素、窒素及び／又はカルボニル基を含んでもよい同一又は異なった炭化水素鎖を示し、Ｙはチオシアロオリゴ糖残基若しくは他の置換基であって少なくとも１つはチオシアロオリゴ糖残基を示し、ｌは０〜２の整数であり、ｍは０〜２の整数であり、ｋは０又は１の数を示し、ｋが０のときは３−ｍは１である） （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ［２，３−ｂ］ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置または予防に有用である。 （もっと読む）