【課題】グルカン合成酵素阻害剤として有用であるピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を１種類以上含む医薬、１種類以上のそのような化合物を含むか、または１種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している１種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患（例えば、癌）の処置において有用なＭＥＫのインヒビターおよび哺乳動物（特にヒト）における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−１−イル（２−（２−フルオロフェニルアミノ）環式）メタノン誘導体である。式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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【課題】虚血性組織壊死を引き起こす血管閉塞などの疾患に対して有効な血管新生促進剤を提供する。
【解決手段】造血器型プロスタグランジンD合成酵素に対する阻害剤、例えばリポカリン型プロスタグランジンD合成酵素に対してIC₅₀が100μM以上であり、かつ造血器型プロスタグランジンD合成酵素に対するIC₅₀が50μM以下である特異的阻害剤を有効成分として含む血管新生促進剤。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】腎髄質外部カリウム（ＲＯＭＫ）チャネル（Ｋｉｒ１．１）阻害剤の提供。
【解決手段】下記式Ｉの化合物及び薬学的に許容されるその塩。式Ｉの化合物は、利尿薬及びナトリウム利尿薬として有用であり、従って、高血圧症、並びに慢性及び急性心不全のような循環器病を含む過剰の塩及び水分保持に起因する障害の治療及び予防に有用である。
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【課題】ＤＮＡ合成酵素阻害活性を有する化合物、及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物（ＤＮＡ合成酵素阻害剤及び抗癌剤）の提供。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、Ｒ^１とＲ^２は異なって、水素原子、又は２位がメチル基，４，６位が水酸基、アルコキシ基等の特定の置換基で置換されたベンゾイル基を示し、Ｒ^３は水酸基を有していてもよいアルケニル基を示す。］で表される化合物、及びこれを有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

【課題】新規なヒアルロニダーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】カラギーナンを有効成分として含有することを特徴とするヒアルロニダーゼ阻害剤；またはアルギン酸を構成するグルロン酸（G）単位とマンヌロン酸（M）単位のうち、いずれか一方の割合が６０％以上であるアルギン酸を有効成分として含有することを特徴とするヒアルロニダーゼ阻害剤；または質量平均分子量が６０，０００Ｄａ以下である、アルギン酸加水分解物を有効成分として含有することを特徴とする、ヒアルロニダーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】心臓血管性の危険性増大に直面した患者を処置するための、医薬品処方物の剤形を課題とする。
【解決手段】上記課題は、活性剤として、コレステロール低下薬、レニン・アンギオテンシン系阻害剤、アスピリン、ならびに任意にビタミンＢ６、Ｂ１２および葉酸塩のうちの少なくとも１つを組み合わせ、活性剤は各々、１日１回投与に適した単位用量で存在し、１つの活性剤のうちの少なくとも１つは、それと他の活性剤から物理的に分離する剤形内の投薬単位中に含入される、経口投与可能な医薬品処方物を提供することによって解決された。この処方物は、心臓血管性危険増大に直面した個体、例えば全身性紅斑性狼瘡を有する個体における心臓血管性事象の危険性を低減するための簡単且つ便利な療法として提供される。この処方物は、急性心筋梗塞の発症中のまたは発症直後の個体のための治療薬でもある。 （もっと読む）

【課題】ペリンドプリルの生産方法の提供。
【解決手段】式(II)の保護された前駆化合物から、式(I)のペリンドプリルを得る。


（式中、Rは、カルボキシル基の保護基を表す。） （もっと読む）

【課題】ノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断し、かつさまざまな神経学的および心理学的障害を治療することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピン構造を有する化合物。


［式中、Ｘはフェニル基等、Ｒ^１は、水素、メチル、エチル、またはイソプロピル、Ｒ^２は、水素、メチル、またはｇｅｍ−ジメチル、Ｒ^３は、水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル等、Ｒ^４はピリミジニル等、Ｒ^５は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Ｒ^６は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Ｒ^７は、水素、ｇｅｍ−ジメチル等、Ｒ^８およびＲ^９は水素を表わす。］ （もっと読む）

【課題】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼ阻害剤として、ならびにアルドステロンシンターゼまたはアロマターゼが仲介する障害または疾患の処置のために使用するための新規イミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害剤として下式で例示される化合物。
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【課題】化合物ａの良好な溶出性を維持しながら、高速攪拌造粒法により製造可能な化合物ａ含有経口投与用固形製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）２−［４−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［２，４−ビス（メチルチオ）−６−メチル−３−ピリジル］アセトアミド又はその酸付加塩、（Ｂ）クエン酸、（Ｃ）ワックス成分、及び（Ｄ）界面活性剤を含有する経口投与用固形製剤。 （もっと読む）

【課題】短期間で関節痛を和らげることができ、さらに長期間効果を保つことができる、即効性と持続性を兼ね備えた関節炎改善組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】グルコサミン類と、カロテノイド類および／またはエイコサペンタエン酸（EPA）を組み合わせた関節炎改善組成物を摂取することによって、短期間で関節痛を和らげることができ、さらに長期間効果を保つことができる。すなわち、本願の関節炎改善組成物が、従来には無かった、即効性と持続性を兼ね備えた関節炎改善効果があることを見出し、本発明を完成させた。本発明で得られる関節炎改善組成物は、粉末状でも顆粒状でも、或いはそれを打錠して錠剤状、或いはそれをソフトカプセル、ハードカプセルに充填された状態でも良いが、どのような態様においても使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 癌腫、肉腫又は造血器癌を予防又は治療するための抗癌剤を提供する。
【解決手段】
上皮増殖因子受容体（ＥＧＦＲ）阻害剤、血管内皮細胞増殖因子受容体（ＶＥＧＦＲ）阻害剤及びＲａｆキナーゼ阻害剤からなる群より選択される少なくとも１つの抗癌剤と、５−（４−（６−（４−アミノ−３，５−ジメチル−フェノキシ）−１−メチル−１Ｈ−べンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）−ベンジル）−チアゾリジン−２，４−ジオン・２塩酸塩とを有効成分として含有する、同時に又は時間をおいて別々に投与するための、癌腫、肉腫又は造血器癌を治療するための抗癌剤であって、ＥＧＦＲ阻害剤がセツキシマブ、パニツムマブ、ゲフィチニブ、エルロチニブ及びラパチニブからなる群より選択され、ＶＥＧＦＲ阻害剤がベバシツマブ、ソラフェニブ及びＳＵ１１２４８からなる群より選択され、Ｒａｆキナーゼ阻害剤がソラフェニブである抗癌剤（ただし、抗癌剤がソラフェニブ又はエルロチニブであり、癌種が肺癌である抗癌剤を除く）。 （もっと読む）

【課題】喘息のような炎症性疾患または閉塞性気道疾患、移植に伴って一般的によく起こる疾患、または腫瘍疾患のような増殖性疾患の処置。
【解決手段】式(Ｉ)の新規な有機化合物、その製造方法、喘息のような炎症性疾患または閉塞性気道疾患、移植に伴って一般的によく起こる疾患、または腫瘍疾患のような増殖性疾患の処置のため、単独または一つまたはそれ以上の他の薬学的に活性な化合物と組み合わせての、ヒトまたは動物の体の処置方法における利用、その使用。
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【課題】性行為中におけるＨＩＶ伝染および／または感染のリスクを低下させる、抗菌活性を有する化合物の処方の提供。特に、抗−ＨＩＶ特性を有する化合物の処方の提供。
【解決手段】局所適用に適当なヌクレオチド逆転写酵素阻害剤（ＮＲＴＩ）、好ましくは、下記構造の［２−（６−アミノ−プリン−９−イル）−１−メチル−エトキシメチル］−ホスホン酸（テノホビル、ＰＭＰＡ）、またはそれらの生理学的な機能誘導体の処方、およびＨＩＶ感染を予防する際のそれらの使用。
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【課題】本発明の課題は、ＡＣＥ阻害剤に係る新たな高血圧症の治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】ＡＣＥ阻害剤とＬ−アルギニンを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】キサンチンオキシダーゼ阻害および／あるいは痛風予防のための日常的に摂取可能な素材を提供することである。
【解決手段】経口摂取できる天然由来の安全な素材であるアスパラチンおよびアスパラチン類縁体により、キサンチンオキシダーゼ阻害および／あるいは痛風予防作用を認め、本発明を完成した。具体的には、アスパラチンおよびアスパラチン類縁体から選択される１種類または２種類以上を含有するキサンチンオキシダーゼ阻害剤、アスパラチンおよびアスパラチン類縁体から選択される１種類または２種類以上を含有する痛風予防剤及びそれらを含有することを特徴とする飲食品である。 （もっと読む）

【課題】 新規な第Ｘａ因子阻害剤の薬学的な塩および多形体を提供すること
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物、及び哺乳動物第Ｘａ因子に対して活性を有する酸を含む塩を提供する。本発明は又、以下の式Ｉの化合物を製造する方法も対象とする。一実施形態において、この酸は、塩酸、乳酸、マレイン酸、フェノキシ酢酸、プロピオン酸、コハク酸、アジピン酸、アスコルビン酸、樟脳酸、グルコン酸、燐酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、フマル酸、グリコール酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ゲンチジン酸及びベンゼンスルホン酸からなる群より選択される。
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