【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および／または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｒ^ｙは、ハロゲノ低級アルキルであり、Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｒ^３a、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。） （もっと読む）

【課題】ガランタミンの溶出性を改善した口腔内崩壊錠剤を提供する。
【解決手段】ガランタミン又はその塩およびカルボキシメチルスターチナトリウムを含有する錠剤であれば、ガランタミンの溶出性を改善することができ、良好な崩壊性および硬度を示す。特にカルボキシメチルスターチナトリウムの含有量を５〜１０重量％とした場合、それらの効果は顕著である。 （もっと読む）

【課題】固形投与形態での経口投与に適した医薬組成物を提供する。
【解決手段】塩形態の薬剤化合物の有効量（この薬物塩は、ある所定のｐＨ条件下で、薬剤化合物が低溶解度形態に変換されることを特徴とする。）及び抗核形成剤を含有する。 （もっと読む）

【課題】 ＦＡＡＨが関与する疾患、具体的にはうつ病、不安症または疼痛等の疾患に対する治療薬または予防薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式（１）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。


（上記式中、Ｒ^１は、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基等であり、Ｒ^２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等であり、ＸおよびＹのいずれか一方はジ置換のアルキルアミノカルボニル基等であり、他方は水素原子、アルキル基等である。） （もっと読む）

【課題】ある種の抗ムスカリン剤とＰＤＥ４阻害剤の新規組合せ剤および呼吸器障害の処置におけるそれらの使用を提供する。
【解決手段】(ａ)ＰＤＥ４阻害剤および(ｂ)アニオンＸ(これは、一または多価酸の薬学的に許容されるアニオンである)を有する塩の形の３(Ｒ)−(２−ヒドロキシ−２,２−ジチエン−２−イルアセトキシ)−１−(３−フェノキシプロピル)−１−アゾニアビシクロ[２.２.２]オクタンであるＭ３ムスカリン受容体アンタゴニストを含む組合せ剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）を提供すること。
【解決手段】これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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【課題】シュクラーゼ阻害作用を有する新たな血糖値上昇抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明におけるシュクラーゼ阻害剤は、発酵茶に含まれているエピテアフラビン酸−３−Ｏ−ガレートを有効成分として含有することを特徴とした新しいシュクラーゼ阻害剤（但し、発酵茶抽出物を除く）であり、飲食品、医薬品、医薬部外品、健康食品、栄養補助食品などに幅広く応用できる汎用性の高いものである。また、食後の血糖値の上昇を抑制することにより糖尿病の予防および／または改善につながることが期待できる。 （もっと読む）

【課題】創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法の提供
【解決手段】疼痛／炎症抑制薬およびけいれん抑制薬から選ばれた複数の抑制薬剤の生理学的液体担体中稀薄溶液を、医学的処置中創傷に灌注することを含む、創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法であって、複数の薬剤が、疼痛および炎症またはけいれんを仲介する複数のレセプターまたは酵素において異なった分子的作用機構により作用する複数の薬剤群から選ばれ、これら薬剤が集合的に創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの抑制に有効なものである方法が、提供される。 （もっと読む）

【課題】セレクチン媒介性機能（例えば、セレクチン依存性細胞接着）の阻害剤を同定し、並びに過剰なセレクチン活性に関連する病態を阻害するためにこのような化合物を使用する方法の提供。
【解決手段】セレクチン結合によって媒介されるｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏプロセスを調節するための化合物及び方法を示す。より具体的には、セレクチンモジュレーター及びそれらの使用について記載し、セレクチン媒介性機能を調節（例えば、阻害又は増強）するこれらのセレクチンモジュレーターは、特定の糖模倣物を単独で、或いはＢＡＳＡ（ベンジルアミノスルホン酸）と呼ばれる化合物のクラスのメンバー又はＢＡＣＡ（ベンジルアミノカルボン酸）と呼ばれる化合物のクラスのメンバーと結合して含む。 （もっと読む）

【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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【課題】ＨＩＶなどの変異しやすく多様性の高いウイルスに対しても優れたＲＮＡ干渉効果を発揮し、またヌクレアーゼ耐性及び細胞内導入効率の高い、人工二本鎖核酸の提供。
【解決手段】特定の塩基配列において１〜数個の塩基が置換、欠失もしくは付加された塩基配列からなる標的塩基配列の少なくとも１５塩基の連続する塩基配列に相補的な塩基配列を含む１５〜３０塩基長のアンチセンス鎖核酸と、当該アンチセンス鎖核酸に相補的な塩基配列を含む１５〜３０塩基長のセンス鎖核酸とからなり、かつアンチセンス鎖またはセンス鎖中の少なくとも１個のシトシンを２環状シトシン誘導体に置換した人工二本鎖核酸。 （もっと読む）

【課題】ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する複素環誘導体を提供すること。
【解決手段】哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、ＳＣＤにより媒介される疾患または状態を処置する方法が、開示される。この方法は、この処置を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物：


を投与する工程を包含する。式（Ｉ）において、ｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｌ，Ｍ，Ｖ、Ｗ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中に定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。 （もっと読む）

【課題】ゴーシェ病、炎症性疾患、皮膚の炎症状態、過体重、肥満、真菌症、マイクロバクテリア感染症、インスリン抵抗性等の治療に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む治療用医薬組成物。


［式中、Ｒ_１〜Ｒ_５は、それぞれ独立に、Ｈ、（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、又はＸを含み、Ｒ_６は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、又はＣＨ_２ＯＸを含み、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_５の少なくとも一つはＸであるか、又はＲ_１〜Ｒ_５が全てＸ以外の基のとき、Ｒ_６はＣＨ_２ＯＸであり、ｎは、０〜９であり、ａ〜ｅは、Ｒ又はＳ立体配置を有するキラル中心であり、Ｘは、アダマンタン−１−イル−メトキシである大きな疎水性部分及び炭素原子５個のアルキレン鎖であるスペーサーを含み、疎水性部分は、脂質二重層に入り込むことができる。］ （もっと読む）

【課題】新規ＪＡＫ３阻害剤を見出すこと、およびＪＡＫ３阻害活性を有する新規化学構造の化合物を見出すこと。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその塩の少なくとも一つを有効成分として含有するＪＡＫ３阻害剤。
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【課題】高純度の７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩を提供する。
【解決手段】本発明は、例えば、純度が９９．５％以上の７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩が提供される。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害化合物の錠剤等を提供すること。
【解決手段】
９８．５から１００％純度であり得るジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害物質（明細書中、ＤＰＰ−ＩＶと称する）は、所望の硬度、崩壊能および許容される溶解特性を有する錠剤およびカプセルのような、固形投与形態に特定の賦形剤と共に直接圧縮し得る高用量薬剤である。ＤＰＰ−ＩＶは、本質的には圧縮可能ではなく、故に、製剤の問題が存在する。本製剤に用いる賦形剤は、薬剤および錠剤混合物の流動性および圧縮特性を増強する。最適な流動性は、均一な金型充てんおよび重量制御に貢献する。用いる結合剤は、ＤＰＰ−ＩＶが直接圧縮法を用いて圧縮されるのに十分な凝集性を与える。製造される錠剤は、許容されるインビトロ溶解プロフィールを提供する。 （もっと読む）

【課題】臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態の提供
【解決手段】本発明は、臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態、それらを製造する方法、および医薬処方物におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】毛細血管拡張性失調症治療薬および、毛細血管拡張性失調症等の神経変性の治療ないし予防に有効な化合物のスクリーニング法を提供する。
【解決手段】標的神経細胞内で機能的ジンクフィンガーホメオボックス３タンパク質を増大又は安定化する化合物を含む毛細血管拡張性失調症治療薬。以下のステップ、(1)複数匹の同種同系非ヒト哺乳動物を用意し、試験群と対照群に分けるステップ、(2)試験群に対して、カイニン酸とともに被験物質を投与するステップ、(3)ステップ(2)後の試験群と、被験物質を投与しない対照群について、脳内でのオートファジー又は神経変性を検定するステップ、(4)試験群と対照群の間で検定結果を比較し、比較結果に基づき被験物質の有効性を判定するステップ、を含む、毛細血管拡張性失調症等の神経変性の治療ないし予防に有効な化合物のスクリーニング法。 （もっと読む）

【課題】治療用フロピリミジンおよびチエノピリミジンの提供。
【解決手段】本発明は、本明細書中に記載された式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物、および合成方法、および該化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物は抗ウイルス剤として、および／または抗癌剤として有用である。本発明は、ウイルスＲＮＡおよびＤＮＡポリメラーゼ（例えば、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオ、コクサッキーＡおよびＢ、ライノ、エコー、天然痘、エボラおよび西ナイルウイルス由来のポリメラーゼ）の阻害剤であり、ＨＣＶ、ならびに他のウイルス感染（例えば、フラビウイルス感染）および癌を治療するのに有用な化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】結腸直腸癌のリスクがある患者又は結腸直腸癌と診断された患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】前記患者の結腸直腸癌細胞であることが疑われる細胞におけるＭＳＨ３総発現を測定し、前記患者を治療するための遺伝毒性を有する抗腫瘍剤を用いる治療の有効性を予測する方法である。患者細胞のＭＳＨ３総発現が、正常な結腸直腸細胞のＭＳＨ３発現と比べて減少している場合、遺伝毒性のある抗腫瘍剤を用いる療法に対する応答素因が示される。遺伝毒性のある抗腫瘍剤を用いる療法は、有効量の遺伝毒性のある抗腫瘍剤を患者に投与することを含む。 （もっと読む）