【課題】新規蛋白質キナーゼＢ活性阻害剤の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物。


（式中ＸはＯ、Ｎ、またはＳであり、Ｒ^４１または、Ｒ^４２は、下記式で表される、５員環複素環である。）
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の阻害作用を有する薬理組成物とその製法の提供、およびタイプIまたはタイプII真性糖尿病などの予防もしくは治療。
【解決手段】一般式Iで表される新規な置換されたキサンチン、およびその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物、プロドラッグおよびその塩、特に無機または有機の酸または塩基との生理的に許容される塩。
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【課題】ＳＯＡＴは別名ＡＣＡＴ（アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ）とも呼ばれ、これまでにＳＯＡＴ１とＳＯＡＴ２の存在が知られている。ＳＯＡＴ１はほとんどの組織、特にマクロファージで強く発現しており、ＳＯＡＴ２は肝臓と腸で主に発現している。本発明は、ＳＯＡＴの発現抑制剤を提供する。すなわち、脂質異常症を解決し、脂質異常症に起因する動脈硬化症などの様々な病態の予防・治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】グァーガム分解物を含むことを特徴とするＳＯＡＴの発現抑制剤を提供することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】がんや多嚢胞性腎疾患などの腎臓病を治療するためのチロシンキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式(１)


［式中、Ｘは、Ｃ_３-７シクロアルキル、ピリジニル、ピリミジニルまたはフェニル環等を表し、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素原子等を表し、Ｒ_２はモルホリノ基含有残基等を表し、Ｚは、酸素原子等を表す。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】顕著な１１β−ＨＳＤ１阻害活性を有する化合物を提供するとともに、副作用が軽減された新たなメカニズムの糖尿病の治療薬及びインスリン抵抗性の改善薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、下記の一般式で表されるピラゾール誘導体及びその薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。
【解決手段】好ましい化合物は、式Ｉａ〜Ｉｗｗに説明される活性小分子である。 （もっと読む）

【課題】優れたＥＭＬ４−ＡＬＫ融合タンパク及び変異ＥＧＦＲタンパクのキナーゼ活性の阻害活性を有し、癌治療用医薬組成物の有効成分として有用なジ(アリールアミノ)アリール化合物の、高収率かつ低コストであり、医薬品としての工業的生産に好適である製造方法及びその製造方法において有用な合成中間体の提供。
【解決手段】次式（１９）


で示される化合物を脱ケタール化反応に付し、更に１−メチルピペラジンを作用させて還元的アミノ化反応することによって、N-{2-メトキシ-4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}-N'-[2-(プロパン-2-スルホニル)フェニル]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミンを製造する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、移動および化学的侵襲のような細胞活性を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。
【解決手段】本発明の化合物は、キナーゼを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存性の疾患および状態を処置するためにこれらの化合物およびそれらの薬学的組成物を用いる方法もまた、本発明の局面である。１つの局面において、本発明は、ｃ−Ｋｉｔおよびｆｌｔ−３キナーゼ活性を調節するための化合物、およびｃ−Ｋｉｔおよびｆｌｔ−３活性によって媒介される疾患を処置するために本明細書中で記述した化合物および薬学的組成物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、高血圧症等の治療薬として有用な置換ピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（I）
【化１】


［式中、Ｒ¹：Ｈ、置換可アルキル、フェニル、飽和環状炭化水素、ヘテロシクリル等；Ｒ²：Ｈ、アルキル；Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル；Ａ：フェニル、ピリジル；Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、置換可アルキル、置換可ヒドロキシ、置換可メルカプト、置換可アミノ、置換カルボニル、置換スルホニル、ＣＮ、ＮＯ₂、ハロゲノ等］を有する化合物等を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、式（Ｉ）の新規な化合物、特に医薬用途に都合の良い性質を有する塩を提供することである。
【解決手段】本発明は1-[(3-シアノピリジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-[3-アミノピペリジン-1-イル]キサンチンの塩酸塩、及びその鏡像異性体、その混合物及びその水和物に関する。 （もっと読む）

【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの２位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに４位アミノ基上にアミノシクロヘキシルアルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、アミノシクロヘキシルアルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物プロテインキナーゼであるP３８のインヒビターとしてのピリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記１０に代表される化合物をインヒビターとする薬学的組成物。
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【課題】カテキン代謝物の新たな機能性を利用した血圧降下剤及びアンジオテンシン変換酵素阻害剤を提供するとともに、それを含有した口腔適用対象物を提供する。
【解決手段】本発明における血圧降下剤乃至アンジオテンシン変換酵素阻害剤は、茶カテキン類の腸内細菌代謝物として報告のある式（I）で表されるフェニルカルボン酸、式（II）で表される５−フェニル−γ−バレロラクトンおよび式（III）で表される５−フェニル−４−ハイドロキシ吉草酸の少なくとも1種類以上を有効成分として含有することを特徴とする血圧降下剤である。 （もっと読む）

【課題】スタチン類のラクトン体生成を抑制する新たな手段を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


［式中、Ｒは有機基を示し、Ｘは−ＣＨ₂−ＣＨ₂−又は−ＣＨ＝ＣＨ−を示す。］
で表されるＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有する化合物（但し、ピタバスタチンを除く）又はその塩、及びアルカリ土類金属塩化物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】増殖性疾患の予防または処置に用いるための新たな組合せ剤の提供。
【解決手段】式（１）の化合物とプロテインホスファターゼ阻害剤との組合せ剤。


（式中、Ｒ１は水素、低級アルキル等；Ｒ２は水素、所望により１個以上の同一または異なる基で置換されている、低級アルキル、シクロアルキル、ベンズシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール基等；Ｒ４は水素、低級アルキルまたはハロゲンを意味する） （もっと読む）

【課題】脳腫瘍を治療するための医薬組成物、又は脳腫瘍細胞のテモゾロミド耐性を低減させるための医薬組成物の提供。
【解決手段】薬剤的に許容可能なキャリアと、化学式（Ｉ）の（Ｚ）−ブチリデンフタリド、（Ｚ）−ブチリデンフタリドの薬剤的に許容可能な塩、（Ｚ）−ブチリデンフタリドの薬剤的に許容可能なエステル、及びこれらの組み合わせからなる群より選択された有効量の活性成分と、を含む、脳腫瘍を治療するための医薬組成物、又は脳腫瘍細胞のテモゾロミド耐性を低減させるための医薬組成物。
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【課題】プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を有するトリアゾロピリジン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有するプロリル水酸化酵素阻害剤およびエリスロポエチン産生誘導剤に関する。本発明の化合物は、プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を示し、エリスロポエチンの産生低下に起因する各種疾患や病態（障害）の予防若しくは治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】急性または慢性疾患、例えば炎症性コンポーネントを備えるものの治療に使用し得るドキシサイクリンの薬学的組成物の提供
【解決手段】急性及び慢性炎症性疾患状態（酒さ及び関節炎のような）の治療に有用である、即効型（ＩＲ）製剤にテトラサイクリンを含有するコンポーネントと遅延放出型（ＤＲ）製剤にテトラサイクリンを含有する第二コンポーネントの組み合わせであり、ここで、ＩＲとＤＲの割合が約９９：１〜約７０：３０である組成物。 （もっと読む）

【課題】抗増殖活性を有する新規の化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式（I）


（式中、基 R¹ から R⁶ は、特許請求の範囲および明細書において与えられる意味を有する）の新規6−ホルミル−テトラヒドロプテリジン、その異性体、これらの6−ホルミル−テトラヒドロプテリジンの製造方法および医薬組成物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】キメラおよびヒト化抗体は、一部が依然としてネズミ配列のままであるので、長期間にわたって投与する場合に望ましくない免疫反応を引き起こす可能性があり、好ましいＩＬ−１８阻害剤は、完全なヒト抗ＩＬ−１８抗体を提供する。
【解決手段】ヒトインターロイキン−１８に結合する抗体、特に、ヒトＩＬ−１８のエピトープに結合する抗体。抗体は、例えば全体がヒト抗体、組換え抗体、またはモノクローナル抗体でよい。好ましい抗体は、ｈＩＬ−１８に対する親和性が高く、生体外および生体内でｈＩＬ−１８活性を中和する。完全長抗体またはその抗原結合部分であり、該抗体を作製する方法および使用する方法。該抗体または抗体部分は、ｈＩＬ−１８の検出に有用であり、例えば、ｈＩＬ−１８活性が害となる疾患に罹患したヒト対象のｈＩＬ−１８活性を阻害するのに有用である。 （もっと読む）