【課題】本発明は、副作用が少なく長期にわたって摂取した場合でも安全であり、さらに内臓脂肪の蓄積のみならずその他のリスクファクターについても改善効果をもたらすメタボリックシンドローム改善剤、動脈硬化予防剤、それを含む医薬または食品を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、杜仲葉加工物および血糖低下作用を有する植物加工物を含む、メタボリックシンドローム改善剤、動脈硬化予防剤およびそれらを含む医薬、食品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ_８とＣ_１０の脂肪酸分布（重量比）９５：５〜５：９５、好適には、Ｃ_８とＣ_１０の脂肪酸分布（重量比）９０：１０〜２０：８０、特にＣ_８とＣ_１０の脂肪酸分布（重量比）６４：３６〜５０：５０で、８個および１０個の炭素原子の鎖長を有する平均鎖長脂肪酸のステロール脂肪酸エステルに関する。好適には、カプリン酸および／またはカプリル酸を脂肪酸として使用する。該ステロール化合物は、その湿潤性および低温易溶融性に基づき、複雑な装置を使用することなく容易に食品、特に飲料および乳製品中へ配合することができ、良好な官能特性と感覚特性、並びに長鎖不飽和脂肪酸を有する市販ステロールエステルに対して改善された安定性を有する。 （もっと読む）

【課題】アルドステロン受容体拮抗作用を有する新規医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいスルファモイル基、アシル基、シアノ基またはニトロ基を示し、Ｒ^５は水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基またはアシル基を示し、Ｒ^６は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよい芳香族基またはシアノ基を示し、Ａｒは置換されていてもよい芳香族基を示す〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグなどのジヒドロピリジン骨格を有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、本発明の化合物を投与する工程を含む、肥満、神経性食欲不振、または神経性過食症を治療する方法に関するものである。本発明はさらに、本発明の化合物を投与する工程を含む、メタボリックシンドロームの処置方法に関するものである。本発明の特定の実施形態において、この方法はこのような処置が必要な哺乳類に、ノルフルオキセチンまたはその塩あるいはノルフルオキセチンまたはその塩の溶媒和物の有効な抗肥満用量を投与する工程を含む。別の実施形態において、このノルフルオキセチンは（Ｒ）−ノルフルオキセチンである。
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式


（式中、各記号は本明細書で定義した通りである）を含む、グルコキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体；および当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】潜在的に増強された安定性、液体調合物中での異なる溶解性プロファイル、および、改善された組織分布特性を有するラパマイシン誘導体を提供すること。
【解決手段】ラパマイシンおよび42-Cエピラパマイシンの15-C異性体、および、その薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグが開示されている。これらの化合物は、潜在的な免疫調節剤および抗炎症剤であり、再狭窄、免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患を抑制する、本発明の異性体を含む組成物と、これらの抑制法も開示されている。これらの新規ラパマイシン誘導体の特に好ましい適用は、植え込み可能な医療装置への適用であり、これらの化合物の長時間の局所的存在が薬物を含有する配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）

【課題】
抗肥満作用および／または血中中性脂肪低下作用を有する医薬品、飲食品または動物用飼料を提供することにある。
【解決手段】
マカまたはベンジルグルコシノレートを有効成分とする抗肥満作用および／または血中中性脂肪低下作用を有する医薬品、飲食品または動物用飼料を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、それら化合物の医薬組成物としての使用、これら化合物を含む医薬組成物、及びこれら化合物及び組成物を使用した治療方法に関する。本発明の化合物はＰＰＡＲδの活性化物質であり、ＰＰＡＲδが媒介する症状の治療に役立つはずである。 （もっと読む）

【課題】ファルネソイドXレセプター(FXR)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト作用などの活性調節作用を有し、脂質代謝異常を伴う疾患の治療のための医薬の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)：


[式中、Ｒ¹はアルキル基、アリール基、又はアリールオキシ基を示し；Ｒ²はアリール基を示し；Ｘは酸素原子又はイオウ原子を示し；Ｒ³は置換基を有していてもよいアリール基などを示す]で表される化合物（例えばＮ，Ｎ−ジベンジル−3-((E)−２−{２−クロロー４−[3−(2,6−ジクロロフェニル)−5-イソプロピルイソキサゾール−４−イルメトキシ]フェニル}ビニル)ベンズアミドなど）又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、血糖降下剤または血中脂質降下剤としての式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基を表し、Ｒ²は、明細書に定義された式（II）で示される基を表し、Ｘは、酸素原子またはＮ−ＯＲ'基（Ｒ'は、水素原子、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、アリール基、または直鎖もしくは分枝鎖状アリールＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表す）を表す］で示される化合物に関する。
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本発明は、異脂肪血症、代謝症候群および糖尿病、並びに、高血圧および心血管系の疾患と関連する異脂肪血症、代謝症候群および糖尿病の処置用の医薬を製造するための、式（ＩＡ）および（ＩＢ）のＡ１アゴニストおよび／またはＡ１／Ａ２ｂ双方アゴニストの使用に関する。
【化１】

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【課題】調合物中で異なる安定性および溶解性特性を発揮できる化合物全体の異なる極性を保有するテトラゾール含有ラパマイシン類似体および42-エピラパマイシン類似体を提供すること。
【解決手段】テトラゾール含有ラパマイシン類似体のエピマーおよび異性体は、免疫調節剤であり、再狭窄、免疫および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫および自己免疫疾患を抑制する組成物と、それらの疾患を抑制する方法も開示されている。天然ラパマイシンとそのテトラゾール含有異性体およびエピマーの配合物を使用するのが好ましい。このような配合物の特に好ましい適用は、医療装置および局所血管送達であり、テトラゾール異性体およびエピマーの安定性および脂質溶解性、および、その後の組織および細胞膜を通過する拡散が、配合ラパマイシン調合物の成功に不可欠である。 （もっと読む）

種々のフルバスタチン組成物及びそれらを調製するための方法が記載される。１つの例は、フルバスタチン及び少なくとも１つの非イオン性親水性ポリマーを含んで成る、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを実質的に有さない調節された開放性の医薬組成物である。もう１つの例は、フルバスタチン、好ましくはフルバスタチンナトリウムを含んで成る、アルカリ安定剤を実質的に有さない安定した医薬組成物である。もう１つの例は、フルバスタチン、好ましくはフルバスタチンナトリウムを含んで成る、3.5重量％以上の水含有率で安定する、調節された開放性の安定医薬製剤である。 （もっと読む）

本発明は、シグマ受容体に対する薬理作用を有する式（Ｉ）の化合物、当該化合物の調製方法、それらを包含する薬学的組成物、およびシグマ受容体が関連する疾患の処置および予防に対するそれらの利用に関する。
【化１】

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骨粗鬆症は、高齢化社会における主要な課題の１つである。骨粗鬆症は、個体群の年配者、特に閉経後の女性において骨折をもたらす。従来の医薬には、骨疾患を治療するための使用に対する潜在性を有する多くの天然の生薬がある。これまで、ブテア種の抗骨粗鬆症（骨形成）活性に関する文献として報告されていない。この植物の抗骨粗鬆症活性を試験することが考察された。したがって、本発明は、骨障害の予防又は治療のためのブテア・モノスペルマの抽出物由来の医薬組成物、それらの調整法及び使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、シグマ受容体に対する薬理活性を有する式（Ｉ）の化合物、当該化合物の調製方法、それらを包含する薬学的組成物、およびシグマ受容体が関与する疾患の処置および または予防に対するそれらの利用に関する。
【化１】

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インシュリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症等の様々な代謝障害の治療に有用な因子を開示する


（式中、ｎは、１または２であり；ｍは、０、１、２、３または４であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^１は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキルまたは１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｒ^３およびＲ^４の一方は水素またはヒドロキシであり、他方は水素である等）。あるいは、因子は、式Ｉの化合物の医薬として許容し得る塩であり得る。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの調製、これらの化合物を包含する薬剤、その上にヒトおよび動物の治療用薬剤の製造における利用に関する。
【化１】

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本発明は、化学式（Ｉ）の化合物、その調製方法及び当該化合物を含む医薬に関し、同様に、ヒト及び動物の治療のための医薬の製造における当該化合物の使用方法に関する。
【化１】

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本発明は、プロテアーゼを抑制するための化合物および方法を提供する。本発明の一態様は、活性化プロテアーゼと反応し、標的プロテアーゼに近接して活性抑制剤成分を放出するプロソフト抑制剤を特徴とする。一部の例では、化合物は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶなどの、プロテアソームおよび／またはポストプロリン切断酵素（ＰＰＣＥ）を抑制する。本発明の化合物は、部分的に、標的プロテアーゼに対する毒性の減少および／または特異性の改善により、より良い治療係数を提供する。 （もっと読む）