【課題】新規なジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ ４）阻害化合物。
【解決手段】
式：
【化１】


［式中、
ｘは０又は１であり、ｙは０又は１であり（ｙが０のときｘは１であり、ｙが１のときｘは０である）；
ｎは０又は１であり；
Ｘは水素又はシアノ基であり；
式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、本明細書で記載のとおりである］
の構造式を有する化合物。 （もっと読む）

【課題】第１次摂食・代謝調節中枢に働きかける食欲調整剤を提供する。
【解決手段】食欲調整剤であり、視床下部弓状核のグルコース抑制性ニューロン（Ｇｌｕｃｏｓｅ−Ｉｎｈｉｂｉｔｅｄ ｎｅｕｒｏｎ）のＮＫＡ（Ｎａ⁺＋Ｋ⁺−ＡＴＰａｓｅ）活性を調整するＮＫＡ活動調節剤を含むことを特徴とする。この調節剤は、ＮＫＡアクティベータであり、グルコース抑制性ニューロンの［Ｃａ²⁺］_i濃度を低下させる。これにより、従来とは作用機構の違う食欲促進剤の提供が可能となる。 （もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である化合物を見出すことを目的とする。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】近年、環状重合乳酸を含む機能性食品が提供され免疫活性や各臓器の機能回復、自律神経調整、内分泌調整などの目的・用途に単一品で足りる事が期待される。しかし、環状重合乳酸は酸味や苦みが強く経口摂取時の負担となる。そこで錠剤状に成形する事が望ましいが、環状重合乳酸は吸湿性が強く、添加物を加えなければ打錠困難であり重合乳酸の含有率も低くなる。本発明は、細胞に含まれるミトコンドリアに対して賦活作用を有する環状重合乳酸を高純度に含有し経口摂取しやすい機能性食品を提供する。
【解決手段】環状重合乳酸の重合度分布解析によれば、重合度２乃至３迄の低重合度域の分布量を除外し、併せて環状重合乳酸のうち環鎖状重合乳酸を５パーセン以上含有する事により、最小限の添加物割合で打錠を実現し、経口摂取時の苦み・酸味等の負担を軽減し、ミトコンドリアに賦活作用を有する環状重合乳酸を高濃度に含有する機能性食品を提供できる。 （もっと読む）

【課題】ＰＡＲＰ阻害活性を有する新規化合物を探索する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物またはその塩。Ｒ^１はハロゲン原子などを示し；Ｒ^２およびＲ^３は水素原子などを示し；Ｒ^４およびＲ^５は水素原子などを示すか、または、Ｒ^４とＲ^５でオキソ基を形成してもよく；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは置換基を有してもよい低級アルキル基などを示すか、または、結合して１または複数個のＲ^ｃで置換されてもよい含窒素複素環を形成してもよく；Ｒ^ｃは置換基を有してもよいアリール基などを示し；環Ａはベンゼン環などを示し；ｍは０、１または２を示す。
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【課題】、新規な血糖値低下効果を有する柿由来の組成物を提供すること。
【解決手段】柿果実を原料とし、該柿果実を乾燥し、一部又は全部の水可溶性成分を除去し、さらに粉末化する工程より得られる柿果実粉末組成物は血糖値低下効果を有することを見出したことを基にして、本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】生活習慣病を予防又は治療するための、新たな作用機序の薬剤を提供する。
【解決手段】鉄キレート剤が、マクロファージの脂肪組織への浸潤を抑制し、マクロファージからの炎症性サイトカインの産生や活性酸素種の産生を低下させることができ、その結果、インスリン抵抗性が改善できることを見出した。これらのことから、鉄キレート剤を用いて、生活習慣病の新たな作用機序の薬剤を提供できるようになった。 （もっと読む）

【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 （もっと読む）

【課題】 グリメピリドを有効成分として含有し、製剤上必要な錠剤硬度を維持しつつ、良好な口腔内崩壊性を有する、服用性および保管性に優れた錠剤の提供を目的とする。
【解決手段】 有効成分のグリメピリド、水溶性糖類等の増量剤、デンプングリコール酸ナトリウム、結晶セルロース、ポビドン等の結合剤、および色素を、従来錠剤と同様の組成比で混合した後、滑沢剤のステアリン酸マグネシウムを打錠用顆粒中に添加せず、打錠機の打錠用杵臼に付着させて、より低い打錠圧で打錠することにより製造されることを特徴とする、口腔内崩壊錠である。 （もっと読む）

【課題】活性酸素消去剤、ラジカル消去剤、グルタチオン産生抑制剤、美白剤、一酸化窒素産生抑制剤、ヘキソサミニダーゼ遊離抑制剤、サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤及び抗肥満剤などとして使用できる化合物の提供、並びに皮膚化粧料の提供。
【解決手段】下記式（ＩＩ）等で表されるフェニルエタノイド配糖体。
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【課題】天然物由来でフルクトースの体内吸収（摂取）を特異的に阻害させることができ、しかも安全かつ各種の食品、医薬品、動物飼料に適用可能で摂取が容易なフルクトース吸収阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明のフルクトース吸収阻害剤は、加水分解性タンニンを有効成分とし、該加水分解性タンニンは、グルコースの水酸基に没食子酸誘導体および／またはエラグ酸誘導体がエステル結合したものであり、グルコースの水酸基の２位と３位または４位と６位もしくは両方に、少なくとも１つ以上のヘキサヒドロキシジフェノイル基またはバロネオイル基がエステル結合したエラジタンニン、もしくはグルコースの水酸基の少なくとも３箇所以上が没食子酸とエステル結合したガロタンニンである。 （もっと読む）

【課題】糖尿病の対象を処置する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、糖尿病の対象を処置する方法を提供し、該方法は、対象にグルコシルセラミド合成酵素阻害剤を対象に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】2型糖尿病の治療のための優れた医薬及びそれを使用した治療方法の提供。
【解決手段】(a)3-{(2S,4S)-4-[4-(3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)ピペラジン-1-イル]ピロリジン-2-イルカルボニル}チアゾリジン、該化合物と有機もしくは無機の一ないし二塩基酸との塩又はそれらの溶媒和物と、(b)(i)抗糖尿病薬、(ii)脂質低下薬、(iii)降圧薬、(iv)糖尿病性合併症治療薬、(v)抗肥満薬、(vi)抗血小板薬及び(vii)抗凝固薬から選ばれる医薬の有効成分とを組み合わせてなる同時的又は分離的な使用のための併用剤。 （もっと読む）

【課題】自己免疫が関与する疾患、免疫不全症または神経変性疾患の予防薬および／または治療薬、特にセプシスの予防薬および／または治療薬の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中、Ａ¹は、式（Ａ）または(Ｂ)を表し、Ａ¹が式（Ａ）のときＡ²は上記式 (Ｂ）等を表し、


Ｑ¹は、−ＮＲ¹Ｒ²等を表し、Ｒ¹およびＲ²は、各々水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ａｌｋ³は、単結合等を表し、Ｘは、単結合等を表し、Ｒ³は、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ｑ²は、−ＮＲ⁴Ｒ⁵等を表し、Ｒ⁴およびＲ⁵は、各々水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ａｌｋ⁴は、単結合等を表し、Ａｒは、アリレン等を表し、Ｙは、単結合、−Ｏ−等を表し、Ｚは、単結合、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−等を表し、Ａｌｋ¹およびＡｌｋ²は、各々メチレン等を表し、ｎ¹およびｎ²は、各々１〜３の整数を表し、Ｒ¹⁰は、水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表す］。 （もっと読む）

【課題】
（１）高尿酸血症又はこれに起因する疾患、（２）血管内皮機能障害及び／又は血管内皮細胞由来血中一酸化窒素濃低下、並びに（３）高脂血症又はこれに起因する疾患を同時に予防又は治療するための医薬組成物を提供すること。
【解決手段】
ＨＭＧ−ＣｏＡリダクターゼ阻害剤、トコフェロール類及びユビデカレノンを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】患者における神経変性疾患及び他の疾患の治療方法及び化合物の提供。
【解決手段】神経変性疾患及び他の疾患を治療するための方法、化合物及び薬剤であって、これらの疾患で必要な患者にｐ７５ＮＴＲ受容体分子に結合特異性のある化合物を、有効量投与する。神経及び他の細胞の生存が促進されることが観察された。変性は特にアルツハイマー、パーキンソン及びＡＬＳ神経変性疾患に生ずる。希突起膠細胞の変性は、中枢神経システム傷害、多発性硬化症及び他の病理学的状態に生じうる。 （もっと読む）

【課題】Ｋｅａｐ１タンパク質と複合体を形成し、Ｎｒｆ２結合部位で相互作用するＫｅａｐ１タンパク質結合化合物を提供し、酸化ストレスを原因とする疾患の治療薬又は予防薬の開発に貢献すること。
【解決手段】本発明は、配列表の配列番号１に示されるアミノ酸配列を規準とした場合における第１３番目のチロシン、第１５番目のアルギニン、第４２番目のセリン、第５９番目のアルギニン、第６１番目のアスパラギン、第１９５番目のヒスチジン、第１９７番目のシステイン、第１９９番目のチロシン、第２１５番目のアルギニン、第２５１番目のチロシン、第２５６番目のフェニルアラニン、第２６５番目のプロリン及び第２６６番目のアスパラギン酸からなる群から選択される一以上のアミノ酸残基と相互作用し、Ｋｅａｐ１タンパク質又は配列表の配列番号１に示されるアミノ酸配列を含むＫｅａｐ１部分タンパク質と複合体を形成するＫｅａｐ１タンパク質結合化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】薬物療法未経験ヒト患者のII型糖尿病の初回治療方法の提供。
【解決手段】メトホルミンとグリブリドの組合せを用いる。インシュリン抵抗性、および／または食後ブドウ糖変動域および／またはヘモグロビンＡ1cを低減させ、および／または食後インシュリンを増大させ、それによって糖尿病を治療する薬物療法未経験ヒト患者の糖尿病の治療方法。 （もっと読む）

【課題】性腺機能低下症、リウマチ性悪液質、火傷による悪液質、化学物質の投与による悪液質、糖尿病による悪液質、糖尿病性腎症、プラダー・ウィリー症候群、過剰なTNF-α、ならびに他の筋肉関連、代謝および炎症性傷害から生じる障害を治療するための方法の提供。
【解決手段】フォリスタチン、ミオスタチン・プロドメイン、ＧＤＦ−１１プロドメイン、ミオスタチンに結合するアンタゴニスト性抗体または抗体断片、アクチビンＩＩＢ型受容体に結合するアンタゴニスト性抗体または抗体断片、可溶性アクチビンＩＩＢ型受容体、可溶性アクチビンＩＩＢ型受容体融合タンパク質、可溶性ミオスタチン類似体などのミオスタチン・アンタゴニストの投与。 （もっと読む）

【課題】１１β−ＨＳＤ１阻害活性を有する化合物を提供するとともに、副作用が軽減された新たなメカニズムの糖尿病の治療薬及びインスリン抵抗性の改善薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、下記の一般式で表される複素環化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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