【課題】ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（ＰＰＡＲγ）活性化剤の提供。
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子、炭素数１〜４のアルキル基又は炭素数１〜４のアシル基であり、Ｒ^３は、水素原子、ヒドロキシル基又は炭素数１〜４のアルキル基を表す。）で示されるＰＰＡＲγ活性化剤。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）を提供すること。
【解決手段】これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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【課題】抗体中の結合性部位と連結しているグルカゴン様タンパク質１受容体標的化剤−リンカー複合体を含むグルカゴン様タンパク質１受容体標的化化合物を提供する。糖尿病または糖尿病に関連する状態を予防または治療するための方法を含む、化合物の様々な使用を提供する。
【解決手段】インスリン分泌を促進し、血中グルコースレベルを低下させる新規化合物、ならびにこれらの化合物を作製および使用する方法に関する。特に、本発明は、グルカゴン様タンパク質１受容体（ＧＬＰ−１Ｒ）と結合し、該受容体を活性化する化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 マッシュルームの抽出物のどの成分がＰＰＡＲγ活性化能を有するかを解明し、有効成分を効率よく抽出する方法を提供する。
【解決手段】 （１）マッシュルームに、マッシュルームの質量に対して０．５〜５０倍の質量の水を加えた後、マッシュルームを破砕して、マッシュルーム破砕物を得、次いで前記マッシュルーム破砕物を加熱することにより、殺菌を行うと共に、マッシュルームの組織を部分的に分解し、マッシュルーム破砕加熱物を得る工程；および、（３）前記マッシュルーム破砕加熱物を、４０〜１２１℃に加熱して熱水抽出を行い、マッシュルーム抽出物を得る工程；を有する、５’−デオキシ−５’−メチルチオアデノシンを含むエキスの製造方法。 （もっと読む）

【課題】セレクチン媒介性機能（例えば、セレクチン依存性細胞接着）の阻害剤を同定し、並びに過剰なセレクチン活性に関連する病態を阻害するためにこのような化合物を使用する方法の提供。
【解決手段】セレクチン結合によって媒介されるｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏプロセスを調節するための化合物及び方法を示す。より具体的には、セレクチンモジュレーター及びそれらの使用について記載し、セレクチン媒介性機能を調節（例えば、阻害又は増強）するこれらのセレクチンモジュレーターは、特定の糖模倣物を単独で、或いはＢＡＳＡ（ベンジルアミノスルホン酸）と呼ばれる化合物のクラスのメンバー又はＢＡＣＡ（ベンジルアミノカルボン酸）と呼ばれる化合物のクラスのメンバーと結合して含む。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦα活性が有害となる疾患に関する新規治療方法の提供。
【解決手段】ヒト腫瘍壊死因子α（ｈＴＮＦα）に特異的に結合するヒト抗体、好ましくは組換えヒト抗体を隔週皮下投与する。メトトレキサートと一緒に投与してもよい。抗体はｈＴＮＦαに対して高いアフィニティー（例えば、Ｋ_ｄ＝１０^−８Ｍ以下）及び遅いｈＴＮＦα解離オフレート（Ｋ_ｏｆｆ＝１０^−３ｓｅｃ^−１以下）を有し、インビトロ及びインビボでｈＴＮＦα活性を中和する。抗体は完全長抗体またはその抗原結合部分である。 （もっと読む）

【課題】ゴーシェ病、炎症性疾患、皮膚の炎症状態、過体重、肥満、真菌症、マイクロバクテリア感染症、インスリン抵抗性等の治療に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む治療用医薬組成物。


［式中、Ｒ_１〜Ｒ_５は、それぞれ独立に、Ｈ、（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、又はＸを含み、Ｒ_６は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、又はＣＨ_２ＯＸを含み、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_５の少なくとも一つはＸであるか、又はＲ_１〜Ｒ_５が全てＸ以外の基のとき、Ｒ_６はＣＨ_２ＯＸであり、ｎは、０〜９であり、ａ〜ｅは、Ｒ又はＳ立体配置を有するキラル中心であり、Ｘは、アダマンタン−１−イル−メトキシである大きな疎水性部分及び炭素原子５個のアルキレン鎖であるスペーサーを含み、疎水性部分は、脂質二重層に入り込むことができる。］ （もっと読む）

【課題】ＮＯＤマウスにおいて自己免疫性糖尿病状態を予防する、および／または逆転させるためのアンチセンスアプローチを提供すること。
【解決手段】特に非肥満糖尿病（ＮＯＤ）マウスモデルにおいて、樹状細胞寛容を誘発するために、ＡＳ−オリゴヌクレオチドをマイクロスフィア形式で送達する。該マイクロスフィアは、アンチセンス（ＡＳ）オリゴヌクレオチドを組み込む。プロセスは、ＮＯＤマウスにおける自己免疫性糖尿病状態を逆転させるためにアンチセンスアプローチをインビボで使用することを含む。該オリゴヌクレオチドは、一次転写物ＣＤ４０、ＣＤ８０、ＣＤ８６およびその組み合わせに結合するよう標的化される。 （もっと読む）

【課題】ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する複素環誘導体を提供すること。
【解決手段】哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、ＳＣＤにより媒介される疾患または状態を処置する方法が、開示される。この方法は、この処置を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物：


を投与する工程を包含する。式（Ｉ）において、ｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｌ，Ｍ，Ｖ、Ｗ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中に定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。 （もっと読む）

【課題】アンドロゲン受容体に対して良好な親和性を有するが、アンドロゲン活性を実質的に欠く抗アンドロゲンを提供する。
【解決手段】この構造を有する化合物またはそれらの塩は、アンドロゲン依存性疾患（例えば、前立腺癌、良性の前立腺肥大、多嚢胞性卵巣症候群、ざ瘡、多毛症、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症および男性型禿頭症）を処置するためか、またはそれらに罹患する可能性を低減するために使用される。この化合物は、医薬的に許容可能な希釈剤または担体とともに製剤化され得るか、または他の方法で任意の医薬的剤形に作製され得る。他の活性な医薬物質との組み合わせもまた開示する。 （もっと読む）

【課題】前炎症性サイトカインの発現及び／又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法の提供。
【解決手段】イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びＮＡＴＵＲＡから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。 （もっと読む）

【課題】スタチン類とチアゾリジン系インスリン抵抗性改善剤とを安定に含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】次の成分（Ａ）〜（Ｃ）：
（Ａ）下記一般式（１）


［式中、Ｒは有機基を示し、Ｘは−ＣＨ₂−ＣＨ₂−又は−ＣＨ＝ＣＨ−を示す。］
で表されるＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有する化合物及びその塩から選ばれる１種以上
（Ｂ）チアゾリジン系インスリン抵抗性改善剤
（Ｃ）塩基性物質
を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害化合物の錠剤等を提供すること。
【解決手段】
９８．５から１００％純度であり得るジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害物質（明細書中、ＤＰＰ−ＩＶと称する）は、所望の硬度、崩壊能および許容される溶解特性を有する錠剤およびカプセルのような、固形投与形態に特定の賦形剤と共に直接圧縮し得る高用量薬剤である。ＤＰＰ−ＩＶは、本質的には圧縮可能ではなく、故に、製剤の問題が存在する。本製剤に用いる賦形剤は、薬剤および錠剤混合物の流動性および圧縮特性を増強する。最適な流動性は、均一な金型充てんおよび重量制御に貢献する。用いる結合剤は、ＤＰＰ−ＩＶが直接圧縮法を用いて圧縮されるのに十分な凝集性を与える。製造される錠剤は、許容されるインビトロ溶解プロフィールを提供する。 （もっと読む）

【課題】ピタバスタチン又はその塩とピオグリタゾン又はその塩を安定に含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ピタバスタチン又はその塩とピオグリタゾン又はその塩とを実質的に互いに接しないように含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】新規のミオシン軽鎖脱リン酸化促進剤、ミオシン軽鎖のリン酸化を原因とする疾患の予防又は治療剤、及び上記の促進剤を含有する飲食品を提供する。
【解決手段】フラクトオリゴ糖を有効成分とするミオシン軽鎖脱リン酸化促進剤、ミオシン軽鎖のリン酸化を原因とする疾患の予防又は治療剤、及び上記の促進剤を含有する飲食品。 （もっと読む）

【課題】新規ベンゾイソフラノン誘導体がガンマーインターフェロンによる上皮系・間質系細胞間応答に作用することによって臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。あるいは、新規ベンゾイソフラノン誘導体がリンフォトキシンアルファによる上皮系・間質系細胞間応答に作用することによって臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。さらに、新規ベンゾイソフラノン誘導体がTGF-ベータ１による障害をうけた細胞の損傷過程の応答反応を修飾することにより臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。
【解決手段】傷害をうけた細胞の損傷過程を修飾する作用を有する臓器組織の修復再生治療薬。 （もっと読む）

【課題】ミネラロコルチコイド受容体の機能を阻害する作用を有する、ミネラロコルチコイド受容体阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物を有効成分として含有するミネラロコルチコイド受容体阻害剤。
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【課題】病名がマラリア、睡眠病、リーシュマニア症、シャーガス病、住血吸虫症、オンコセルカ症、眼合併症、メジナ虫症、デング熱、及び黄熱病（以下、略して、マラリア、又はマラリア原虫とする）などの症状に対して、人体が自己免疫を獲得することを目的とした治療手段を提供する。
【解決手段】病名がマラリアの病原体であるマラリア原虫、又はマラリア原虫が唾液腺に潜んでいるハマダラ蚊（以下、略して、マラリア原虫、又は蚊とする）を乾燥させたあとのマラリア原虫、又は蚊を、例えば、PH濃度が8.0以上としたアルカリ性のエタノール水溶液を使用してマラリア原虫、又は蚊から抗原となる有効成分をアルカリ抽出して精製をした、毒性が全くないマラリア原虫の抗原となりえる有効成分を人体に皮下注射、静脈内投与、及び経口内投与をして人体に抗原抗体複合体を形成させて、人体に病名がマラリアに対しての免疫記憶を成立させる。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の阻害作用を有する薬理組成物とその製法の提供、およびタイプIまたはタイプII真性糖尿病などの予防もしくは治療。
【解決手段】一般式Iで表される新規な置換されたキサンチン、およびその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物、プロドラッグおよびその塩、特に無機または有機の酸または塩基との生理的に許容される塩。
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【課題】飽和脂肪酸を多量に含む高脂肪食を摂取したときに、筋肉細胞組織へのインスリン依存的及び／又は非インスリン依存的な糖の取り込みの低下を微量の添加で抑制可能なグルコース取り込み促進剤を提供する。
【解決手段】本発明のグルコース取り込み促進剤は、有効成分としてアラキドン酸を含有する。このグルコース取り込み促進剤は、特にインスリン抵抗性を改善する。 （もっと読む）