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Fターム[4C086ZC39]の内容

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2,001 - 2,020 / 2,066


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサメート化合物に関する。より詳細には、本発明は、ベンズイミダゾール含有化合物及びその製造方法に関する。これらの化合物は、増殖性障害、及び、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の調節不全を伴うか、調節不全に関連するか又は付随する他の疾患の治療用医薬として有用でありうる。 (もっと読む)


ヒスタミンH3受容体アンタゴニストを提供し、肥満症、糖尿病、等の代謝系疾患、例えば狭心症、急性・うっ血性心不全等の各種疾患、例えば特発性過眠症、反復性過眠症等の循環器系疾患、例えば過食症、情動障害、うつ病等の中枢及び末梢神経系疾患の治療剤及び/又は予防剤を提供するものである。一般式(I)[式中、X及びXは独立して窒素原子又はCHを示し、Yは特定の基を示し、XはO−(CHを示し、R及びRは、独立して水素原子、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐の低級アルキル基、低級アルコキシ基、又は2若しくは3のフッ素原子で置換されたアセチル基を示し、sは0又は1を示し、mは(m+s)が0又は1〜4となる整数を示す。]で表されるピペリジン誘導体化合物又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするヒスタミンH3受容体アンタゴニスト。
【化1】
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【化1】


本発明はチアゾール誘導体の群、これらの化合物の製法、有効成分としてこれらの化合物の少なくとも1種を含有する製薬学的組成物並びにカンナビノイドCB神経伝達に関与する精神疾患及び神経学的障害及び他の疾患の処置のためのこれらの組成物の使用、に関する。本発明のチアゾール誘導体はカンナビノイド(CB)受容体アンタゴニスト、CB受容体アンタゴニスト、CB受容体インバースアゴニスト又はCB受容体部分アゴニストのいずれかである。化合物は一般式(I)(ここでR、R及びXは明細書中に与えられる意味をもつ)を有する。
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【解決手段】分泌ホスホリパーゼA2 IIA(sPLA2 IIA)またはその部分、より具体的にはヒトsPLA2 IIAに結合する構造体を少なくとも含む化合物であって、かつ構造体が、
a)細胞表面上、または、溶液中で、好ましくは血液または他の体液または組織からの溶液中で、最も好ましくはインビボで、少なくとも1つ以上のsPLA2 IIAの機能を遮断し、
b)及び/または、溶液から、好ましくは血液または他の体液または組織からの溶液から、最も好ましくはインビボで、sPLA2 IIAを除去する、化合物。 (もっと読む)


本発明の置換スルホンアミドは、カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬及び/又は反作用薬であり、CB1受容体が介在する疾患を治療、予防及び抑制する上で有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、偏頭痛、神経障害、神経炎症性疾患(例えば、多発性硬化症及びギランバレー症候群、並びに、ウイルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管障害の炎症性続発症及び頭部外傷の炎症性続発症)、不安性障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害、及び、精神分裂病の治療において中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質濫用障害の治療にも有用であり、肥満又は摂食障害の治療にも有用であり、さらに、喘息、便秘症、慢性仮性腸閉塞及び肝硬変の治療にも有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


[式中、AおよびBは、各々、−(CH−および−(CH−基を示し;Rは、水素またはC1−6アルキルを示し;Rは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシC1−6アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−6フルオロアルコキシ、−(CH3−6シクロアルキル、−(CHOC3−6シクロアルキル、−COC1−6アルキル、−SO1−6アルキル、−SOC1−6アルキル、−S−C1−6アルキル、−CO1−6アルキル、−CONR、−SONR、−(CHNR、−(CHNRCOR、置換されていてもよいアリール環、置換されていてもよいヘテロアリール環、縮合二環式芳香族複素環系または置換されていてもよい複素環を示し;Arは、置換されていてもよいヘテロアリール環を示し;Arは、置換されていてもよいアリール環または置換されていてもよいヘテロアリール環を示し;Zは、−(CHX−(ここに、−(CH−基はArに結合している)または−X(CH−(ここに、XはArに結合している)を示し、ここに、該−CH−基のいずれも、1以上のC1−6アルキル基によって置換されていてもよく;Xは、酸素、−CH(OR)−、−NR−または−CH−を示し、ここに、−CH−基は、1以上のC1−6アルキル基によって置換されていてもよく;RおよびRは各々、独立して、水素、C1−6アルキルを示すか、またはそれらが結合している窒素または他の原子と一緒になって、アザシクロアルキル環またはオキソ置換されたアザシクロアルキル環を形成し;Rは、水素またはC1−6アルキルを示し;mおよびnは、独立して、1および2から選択される整数を示し;pは、独立して、0、1、2および3から選択される整数を示し;qは、独立して、0、1、2および3から選択される整数を示し;但し、Arがピリジル基であり、Zが−CHX−(ここに、XはAr基に結合している)である場合、Xは、−CH(OR)−、−NR−および−CH−から選択され、ここに、該−CH−基は、1以上のC1−6アルキル基によって置換されていてもよい]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。式(I)の化合物は、治療において、特に、抗精神病剤として有用である。

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本発明は、少なくとも1つのGABAR1aサブユニットおよび少なくとも1つのGABAR2サブユニットを含んでなり、該GABA受容体が1つの高親和性アゴニスト結合部位および1つの低親和性アゴニスト結合部位を有することを特徴とする単離されたGABA受容体タンパク質を提供する。特に、受託番号LMBP 6046CBで2003年8月22日にCHO−K1 h−GABA−b R1a/R2クローンとしてBelgian Coordinated Collections of Microorganisms(BCCM)に寄託されたhGABAR1a/GABAR2 CHO細胞系により発現される単離された組み換えGABA受容体タンパク質。従って、受託番号LMBP 6046CBで2003年8月22日にCHO−K1 h−GABA−b R1a/R2クローンとしてBelgian Coordinated Collections of Microorganisms(BCCM)に寄託されたhGABAR1a/GABAR2 CHO細胞系を提供することが本発明の目的である。本発明はまた、機能もしくは結合アッセイを用いてGABA受容体アゴニストを同定する方法における上記の細胞系の使用も提供する。特に、例えばH−GABAもしくはH−バクロフェンのような放射性標識アゴニストの使用を含んでなる放射性リガンド結合アッセイにおける。特定の態様として、本発明は機能もしくは結合アッセイを用いて高親和性GABA受容体アゴニストを同定する方法における上記のGABA受容体の使用を提供する。特に、例えばH−GABAもしくはH−バクロフェンのような放射性標識アゴニストの使用を含んでなる放射性リガンド結合アッセイにおける。あるいはまた、上記の結合アッセイは、細胞抽出物、特に上記の細胞の細胞膜調製物上で行われる。
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本発明は、アルファ−2−デルタリガンドとデュアルセロトニン−ノルアドレナリン再取込み阻害薬(DSNRI)か又は選択的セロトニン再取込み阻害薬(SSRI)及び選択的ノルアドレナリン再取込み阻害薬(SNRI)の片方又は両方、及びそれらの製薬学的に許容しうる塩の組合せ、特に相乗的組合せ、その医薬組成物、及びそれらの疼痛、特に神経因性疼痛の治療における使用に関する。 (もっと読む)


式の化合物のような、脳卒中、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病などの神経変性疾患の潜在的な治療のためのニューロン性一酸化窒素シンターゼ(nNOS)を阻害する化合物。

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本発明は、うつ病およびその他の情動障害の治療のために、アモキサピンおよびセロトニン再取り込み阻害剤 (SRI)または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物を組み合わせて使用する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は,サイトカイン阻害剤として有用な低分子量化合物,およびその組成物を提供する。特に,本発明の化合物は,抗炎症剤として有用である。そのような薬剤を製造する方法,およびサイトカインにより媒介される状態,例えば関節炎の予防または治療においてこれらを用いる方法も提供される。 (もっと読む)


本発明は、うつ病およびその他の情動障害の治療のために、ロキサピンおよびセロトニン再取り込み阻害剤 (SRI)または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物を組み合わせて使用する方法に関する。 (もっと読む)


【目的】本発明は、疼痛および痛覚過敏の治療、アルコール、向精神薬またはニコチン依存症の離脱症候群の治療、およびこれらの依存症の予防または回復における神経ペプチドFF受容体拮抗物質としての使用、インスリン分泌、食物摂食、記憶機能、血圧、電解質およびエネルギー収支の調節・制御、尿失禁の治療のためのグアニジン誘導体、それらの水和物または溶媒和物の提供。
【構成】下記一般式(I)で表されるグアニジン誘導体、それらの水和物または溶媒和物を使用することにより達成される。
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本発明は、一般式(I)[式中、R、R、R、R、X及びYは、本明細書内で定義されているとおりである]で表されるイミダゾール誘導体、その調製方法、代謝調節型グルタミン酸受容体が介在する障害を治療又は予防するためのその使用、そのような障害を治療するための医薬を調製するためのその使用、及びそれを含む医薬組成物に関する。
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【課題】本発明は、疼痛患者の治療に有用な化合物の提供を目的とする。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物:
【化1】


(式中、Rは、C1−6シクロアルキルアルキル基又はC3−6アルケニル基である;R’はH又はC1−6アルキル基である;XはH又はOHである;Yはアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基又はアロイル基である;ZはCH又はNである;ZがCHかつRがCシクロアルキルアルキル基又はCアルケニル基である場合、XはHである):、そのプロドラッグ及びその医薬品に許容される塩を提供する。上記式の化合物は、疼痛治療用鎮痛剤として、又は、薬物濫用による行動を調節するための、並びに、μアゴニスト耐性及び依存症の発達を調節するための免疫修飾物質として有用である。 (もっと読む)


本発明は、mGluR5モジュレーターである、式(I)のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物


(式中、R、R、R、XおよびYは本明細書において定義されている)を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害(例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック)を含めて、mGluR5が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害(例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ)、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび/またはエーテル化合物および/またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
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本発明は、式(I)(式中、X、Y、ZおよびRは本願明細書および特許請求の範囲に規定の通りである。)の化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する薬学的組成物、および5HT2A受容体関連障害の予防または治療における該化合物及び薬学的組成物の使用に関するものである。
式(I):
【化1】

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本発明は、式(I)(式中、RおよびR´は本願明細書および特許請求の範囲に規定の通りである。)の化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する薬学的組成物、および5HT2A受容体関連障害の予防または治療における該化合物及び薬学的組成物の使用に関するものである。
【化1】

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式(I)によって表される化合物またはそれの製薬上許容される塩は、例えば疼痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、てんかん、抑鬱、不安、卒中などの虚血性脳損傷および他の状態などの神経学的状態を治療する上で有用なNMDA/NR2B拮抗薬として有効である。

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本発明は化学式I:


の7‐クロロ‐6‐(2,2,2‐トリフルオロエチルアミノ)‐2,3,4,5‐テトラヒドロ‐1H‐ベンゾ[d]アゼピンまたはその医薬的に許容し得る塩、および肥満、強迫神経症、不安神経症、およびうつ病を含む5‐HT2C関連疾患の治療に対する選択的5‐HT2Cアゴニストとしてのその使用を提供する。
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2,001 - 2,020 / 2,066