本発明は、急性疼痛及び慢性疼痛の治療又は予防のための薬品の製造におけるテロシノブファギン又はテロシノブファギンの薬学的に許容される誘導体の使用に関する。本発明はさらに、テロシノブファギンの有効量を含む薬学的組成物に関する。本発明はさらに、急性疼痛及び慢性疼痛に対し鎮痛作用を誘発する方法に関し、該方法は、テロシノブファギンの有効量を人間又は動物に投与することを含む。インビボ試験の結果から、テロシノブファギンはモルヒネよりも強力であり、オピオイドの周知の副作用を示さないことが分かった。加えて、インビボ及びインビトロ試験の結果から、テロシノブファギンが心毒性を示さないことが分かった。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類中のＰＤＥ１０を定量的に画像化する放射性トレーサとして有用な、一般構造式Ｉの放射標識されたピリミジノン化合物に関する。

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大規模の工業用途に特によく適しており、高収率を得るためおよび高純度のナルメフェン塩酸塩をもたらすために効率的であることが判明した、ナルトレキソンから塩酸ナルメフェンを生成する方法。
【化３】

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【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）のアリール縮合およびヘテロアリール縮合デカヒドロピロロアゼピン、オクタヒドロオキセピノピロール、オクタヒドロピロロチアゼピンジオキシド、デカヒドロシクロヘプタ［ｃ］ピロールおよびオクタヒドロシクロヘプタ［ｃ］ピロール誘導体（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は明細書で定義の通りである。）に関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような化合物および組成物を用いる疾患状態の治療方法、ならびにその化合物の同定方法に関するものでもある。

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本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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本発明は、オレキシン系に関連する疾患の予防又は治療のための、式（Ｉ）のチアゾリジン−４−オン及び［１，３］−チアジナン−４−オン化合物、
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３及びＲ_４は明細書中に記載の通りである。）又はその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、式（ＩＩ）の新規なチアゾリジン−４−オン化合物及びそれらの医薬としての使用、式（ＩＩ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、並びに特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明において、新規の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジニル−６−イル−置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物および結晶形態ＳＡ１およびＮ−２は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物および結晶形態ＳＡ−１およびＮ−２を形成する方法も説明される。 （もっと読む）

本発明において、新規のアリール、ヘテロアリール、および非芳香族複素環置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物を作製する方法も説明される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規トリアゾロ［4，3−ａ］ピリジン誘導体に関し、式中、全ての基は特許請求の範囲に定めるとおりである。



上記化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

種々の神経疾患を治療、予防、及び管理する方法及び組成物が本明細書に提供される。この方法は、トランスノルセルトラリンを、セロトニン受容体1A作動剤、拮抗剤、又は調節物質と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

本発明において、新規の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−α］ピリジニル−６−イル−置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物および結晶形態ＳＡ１およびＮ−２は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物および結晶形態ＳＡ−１およびＮ−２を形成する方法も説明される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換フェニル尿素および置換フェニルアミド、これらの製造方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびに医薬組成物を製造するためのこれらの化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書に記載のとおりである］で示される新規なイソオキサゾール誘導体ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩及びエステルに関する。本発明の活性化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対する親和性及び選択性を有する。更に、本発明は、式（Ｉ）で示される活性化合物の製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対して親和性及び選択性を有する式（Ｉ）のイソオキサゾール−ピリダジン誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物及び治療活性物質としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認識促進剤として、又はアルツハイマー病のような認識障害の治療的及び／又は予防的処置に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）で表わされる置換された芳香族カルボキサミドおよび尿素誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびに医薬組成物を製造するためのこれらの化合物の使用に関する。

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少なくとも１つのホスホジエステラーゼ１０を阻害するフェノキシメチル化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、および必要としている患者にそのような化合物を投与することで種々のＣＮＳ疾患を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体に対して親和性及び選択性を示す式（Ｉ）で示されるイソオキサゾール−ピラゾール誘導体、その製造、これらを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用に関する。本発明の活性化合物、向知性薬として又はアルツハイマー病のような認知障害の治療的及び／又は予防的処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）および（Ｉ’）の新規なベンゼンスルホンアニリド化合物、ならびにこれらの生理学的に忍容される酸付加塩およびＮ−オキシドに関する。化合物は有用な治療特性を有し、セロトニン５−ＨＴ_６受容体の調節に応答する疾患を治療するのに特に好適である。（Ｉ）（Ｉ’）


［式中、Ｒ^１は水素またはメチルであり；Ｒ^２は水素またはメチルであり、Ｒ^１基のビシナル位に存在し、Ｒ^３は、水素、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシ、フッ素化されたＣ_１−Ｃ_３アルキルまたはフッ素化されたＣ_１−Ｃ_３アルコキシであり、Ｒ^４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキルメチルまたはフッ素化されたＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、Ｒ^５は、水素、フッ素、塩素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、フッ素化されたＣ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシまたはフッ素化されたＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、Ｒ^６は、水素、フッ素または塩素である。］。
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本発明は、Ｎ−フェニル−（ピペラジニルまたはホモピペラジニル）−ベンゼンスルホンアミドまたはベンゼンスルホニルフェニル−（ピペラジンまたはホモピペラジン）化合物、これらを含有する医薬組成物、および療法でのこれらの使用に関するものである。化合物は、価値ある治療特性を所有し、セロトニン５−ＨＴ_６受容体の調節に応答する疾患を処置するのに特に好適である。式中、Ｘは、結合または基Ｎ−Ｒ^４であり；Ｒ^１は、水素またはメチルであり；Ｒ^２は、水素またはメチルであり；Ｒ^３は、水素、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、フッ素、Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシまたはフッ化Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシであり；Ｒ^４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキル、またはＣ_３−Ｃ_４シクロアルキル−ＣＨ_２−であり；Ｒ^５は、水素、フッ素、塩素、Ｃ_１−Ｃ_２アルキル、フッ化Ｃ_１−Ｃ_２アルキル、Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシまたはフッ化Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシであり；Ｒ^６は、水素、フッ素または塩素であり；およびｎは１または２である。
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