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Fターム[4C086ZC39]の内容

Fターム[4C086ZC39]に分類される特許

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【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体。


上記の式中、Qは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし;R1は−CH3を表わし;R2は−Hまたは−CH3を表わし、Xは−NRA−を表わし;RAは−Hまたは−C1−8−アリファトを表わし;RBは−C(=O)−C1−8−アリファト−アリール又は−C(=O)−C1−8−アリファト−ヘテロアリールを表し;RCは−H、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−CF3、−OHまたは−OCH3を表わし;nは0、1、2、3または4を表わし;その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。 (もっと読む)


【課題】中毒症状又は他の疾患もしくは障害の治療的介入に有用な新規化合物および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物および該化合物を含有する医薬組成物。
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【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも1つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも1つのGHB部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、GHBによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】乱用防止制御放出オピオイド投薬形態を提供すること。
【解決手段】組み合わせ物が破壊されて、制御放出特性が崩壊し、オピオイドおよびオピオイドアンタゴニストが、1用量として、即時的放出産物として放出されるのを引き起こす場合にオピオイドの陶酔効果を抑制するのに必要とされるよりも高いレベルで、オピオイドアンタゴニスト(例えば、ナロキソン)を組み合わせて含む乱用防止制御放出オピオイド錠剤。錠剤の制御放出の性質は、通常に摂取した場合に、経口での有効量のオピオイドアンタゴニストの蓄積を防ぐ。このオピオイドアンタゴニストは、制御放出マトリクス中に含有され、そして経時的にオピオイドと共に放出される。 (もっと読む)


【課題】ニコチン様受容体の調節剤の提供。
【解決手段】ガランタミンおよびリコラミンの類似物は、ヒトや他の動物のニコチン様受容体を調節することで有用である。こうした受容体の調節は、注意力異常に対する治療、禁煙の手助け、およびパーキンソン病の治療を含有する多くの症状の治療または予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】脂肪酸アミドヒドロラーゼのモジュレーターとして有用なピペラジニル及びピペリジニル尿素の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。


(式中、Zは−N−もしくは>CHであり;Rは−Hもしくはアルキルであり;Arは、各々非置換の又は1もしくは2個のR部分で炭素環員で置換された、2−チアゾリル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、2−ピリミジニル、4−ピリミジニル、5−ピリミジニルもしくはフェニルである。)該化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害(多発性硬化症のような)を処置するために投与することができる。 (もっと読む)


【課題】運動障害を伴う神経変性障害のための新規化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】A2Aアデノシンレセプターの選択的アンタゴニストが提供される。前記新規A2Aブロッカーはパーキンソン病および他の疾患、虚血、虚血および興奮毒性で誘導される脳障害、強硬症、癌、薬物依存および薬物禁断の治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】気分障害及び同様の障害を処置する際に使用するために所望の性質を有する、神経刺激性ステロイドの3α−ヒドロキシ−3β−メトキシメチル−21−(1’−イミダゾリル)−5α−プレグナン−20−オン又はその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の医薬組成物の提供。
【解決手段】親水性マトリックス錠剤、カプセル化された溶融押出し多粒子剤、疎水性マトリックス錠剤、溶融押出し顆粒又は制御型ビーズの形態である3α−ヒドロキシ−3β−メトキシメチル−21−(1’−イミダゾリル)−5α−プレグナン−20−オンを含む医薬組成物。この医薬組成物は3α−ヒドロキシ−3β−メトキシメチル−21−(1’−イミダゾリル)−5α−プレグナン−20−オンの持続した治療的血漿中レベルをもたらす。 (もっと読む)


【課題】ニコチンの分解および貼付製剤の着色などを防ぐことができるニコチン含有貼付製剤を提供すること。
【解決手段】支持体の少なくとも片面に粘着剤層を備える貼付製剤であって、粘着剤層が、粘着性ポリマー、ニコチンおよび安定化剤を含み、安定化剤が、ブチルヒドロキシアニソール(BHA)、没食子酸プロピル(PGA)、ジブチルヒドロキシトルエン(BHT)および2−メルカプトベンズイミダゾール(MBI)からなる群より選ばれる少なくとも1種であることを特徴とする貼付製剤。 (もっと読む)


【課題】ミューオピオイド受容体拮抗剤としての8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(I):


(式中、R、R、R、AおよびGは、明細書で定義する通りである)で表わされる新規な8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物を提供し、これらは、ミューオピオイド受容体での拮抗剤である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、ミューオピオイド受容体活性に関連する状態を治療するための、該化合物の使用方法、および該化合物を製造するために有用な方法および中間体も提供する。 (もっと読む)


【課題】異なる薬物を同時に使用した場合であっても、個々の薬物の効果を十分に発揮し得る経皮吸収型貼付剤キットを提供すること。
【解決手段】経皮吸収型貼付剤キット10は、第1の薬物を含有する第1の貼付剤1と、第1の薬物とは異なる第2の薬物を含有する第2の貼付剤2とを有している。第1の貼付剤1は、第1の薬物を含有する第1の薬物含有部11と、第1の支持基材12とで構成されている。また、第2の貼付剤2は、第2の薬物を含有する第2の薬物含有部21と、第2の支持基材22とで構成されている。第1の薬物は、ニコチンであり、第2の薬物は、抗炎症剤であるのが好ましい。 (もっと読む)


【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体に親和性を示すことを見出した。 (もっと読む)


【課題】カンナビノイド作動性CB1および/またはCB2レセプターに親和性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式の三環式ピラゾール誘導体:


(Aは以下の1つから選択される基を表わす:‐(CH‐、‐(CH)‐S(O)‐または‐S(O)‐(CH)‐;Bは、場合により置換されたヘテロアリールである;Rは非置換であるか、または互いに等しいかまたは異なる1〜4の置換基を有した、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアリールアルケニル;R′は以下から選択される基である:エーテル基、ケトン基、ヒドロキシル官能基、アミド基。) (もっと読む)


【課題】PDE1活性、とりわけPDE1B活性を選択的に阻害する化合物の提供。
【解決手段】遊離、塩またはプロドラッグ形の、1位または2位をC2−9アルキル、C3−9シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アリールアルキルで置換された、新規7,8−ジヒドロ−イミダゾ[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4−オン化合物および7,8,9−トリヒドロ−[1Hまたは2H]−ピリミド[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4(5H)−オン化合物、それらの製造方法、医薬としての、特にPDE1阻害剤としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの1H−イソインドール−1−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


[式中、Rはヘテロ原子を含有してよい3〜7員環;RとRはH等;RとRはH等;Rはヘテロ原子を含有してよい5〜7員環等;RはH、ハロゲン原子、C1−6−アルキル基等;RとRはH等;nは1〜8の数を表す] (もっと読む)


【課題】二環炭素環および複素環置換テトラヒドロイソキノリン誘導体化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、様々な神経および精神障害の処置のために、ならびに併用治療のためにそのような化合物を用いる方法の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。(式中、*印で示される炭素原子はRまたはS立体配置であり;ならびにXは、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、インデニル、インダニル等、および置換されてもよい縮合二環炭素環または縮合二環複素環からなる群より選択される縮合二環炭素環または複素環である)。
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【課題】(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンザゼピン塩酸塩の結晶形の提供。
【解決手段】本発明は、(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンザゼピンの結晶形、これを含んでいる組成物、その調製および使用に関する。本発明の化合物は好ましくは、(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンザゼピン塩酸塩半水和物である。この化合物は、より好ましくは、2θに関して、約13.7°および約14.9°にピークを含むX線粉末回折パターンを有する。 (もっと読む)


【課題】アリール尿素CB−1受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、CB−1受容体に関連する疾患(特に、肥満症)を処置する方法を提供する。
【解決手段】式(I):


[式中、Yは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Wは、COOR、COR、等、Wは、水素、ハロゲン、等、Zは、C1〜3アルキレン、等、Qは、フェニル、ピリジル、等、Tは、ハロゲン、COOR、等、TおよびTは独立して、水素、ハロゲン、等、Rは、C1〜6アルキル、フェニル、等、であり、RおよびRはそれらが結合する窒素と一緒になって、5−〜7−員ヘテロ環を形成し、mは、0、1、2または3であり;そして、nは、2または3である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 (もっと読む)


【課題】薬剤の不正使用、濫用、誤用または流用を防止または思いとどまらせるのに有用な経皮的剤形を提供する。
【解決手段】ポリマー材料中に分散した活性薬剤を含んでなる活性薬剤構成要素であって、近位の皮膚接触面および遠位表面、および前記近位と遠位表面との間を通過する少なくとも1つの溝を有している前記活性薬剤構成要素と、前記活性薬剤に対する拮抗薬を含んでなる逆作用薬剤構成要素と、前記活性薬剤構成要素の前記遠位表面と前記逆作用薬剤構成要素との間に挿入されるバリアとを含んでなる経皮的剤形であって、前記バリアが水、エタノール、エーテル、およびそれらの混合物よりなる群から選択される溶剤に対して浸透性であり、さらに前記バリアが前記溶剤不在下において活性薬剤および逆作用薬剤の拡散に対して不浸透性である経皮的剤形。 (もっと読む)


【課題】乱用者および/または娯楽での薬物使用者による抽出等による乱用を防止するための麻薬性鎮痛剤の経皮薬物送達システムの提供。
【解決手段】アゴニストを含む賦形剤マトリックスを有し、このマトリックスは、アンタゴニストで充填された、離して配された複数の中空繊毛をさらに含む経皮薬物送達パッチ。これにより、乱用者がアゴニストを物理的に取り除こうと試みると、繊毛はアンタゴニストを放出して壊れ、また、乱用者がアゴニストを取り除くために溶媒を使用しようと試みると、繊毛はアンタゴニストを放出して溶解する。その結果として、乱用者が経口摂取、または皮下針注射のためアゴニストを集めようとする試みは妨げられる。また複数の離して配された中空繊毛は、アンタゴニストの放出割合を高めるために、アンタゴニストと関連する放出促進剤をさらに含む。 (もっと読む)


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