【課題】改良されたナルトレキソン療法を提供すること。
【解決手段】ナルトレキソンを含有する長時間作用性製剤を個体に非経口投与する工程を含む、ナルトレキソンを必要とする個体を治療する方法であって、ここでナルトレキソンの血清AUCが、50 mg/日の経口投与で達成されるよりも少なくとも約2倍、好ましくは少なくとも約3倍、より好ましくは約3.3倍大きい、方法。 （もっと読む）

【課題】メラニン凝集ホルモン受容体（ＭＣＨ受容体）拮抗作用を有する化合物の新規用途の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


で示される化合物、その医薬上許容される塩又はそれらの水和物を有効成分として含有する、うつ病、不安障害、注意欠陥多動性障害、躁病、躁うつ病、統合失調症、気分障害、ストレス、睡眠障害、発作、記憶機能障害、認知障害、認知症、健忘、せん妄、肥満症、摂食障害、食欲障害、過食症、大食症、拒食症、糖尿病、心臓血管疾患、高血圧、異常脂質血症、心筋梗塞、運動障害、薬物乱用障害、薬物依存症又は性機能障害の予防又は治療薬。 （もっと読む）

【課題】Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニストとして使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物。


（式（Ｉ）中、Ｒ_１は、１つ以上のＯＲ_５、ＮＲ_６Ｒ_７もしくはハロゲン基で任意選択的に置換された炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、Ｒ_２は、Ｈ、炭素数１〜８のアルキル基などであり、Ｒ_３は、炭素数１〜８の直鎖もしくはアルキレン基又はアルケニル基などである。） （もっと読む）

【課題】対応するフマル酸塩の水溶解度よりも非常に大きい水溶解度を有する式（Ｉ）の化合物の塩を提供すること。
【解決手段】４−（（１Ｒ，３Ｓ）−６−クロロ−３−フェニルインダン−１−イル）−１，２，２−トリメチルピペラジンコハク酸水素塩またはマロン酸水素塩、これらの塩を含む医薬調合物、および統合失調症およびその他の精神病性障害の治療のためを含むその薬学的用途。また、４−（（１Ｒ，３Ｓ）−６−クロロ−３−フェニルインダン−１−イル）−１，２，２−トリメチルピペラジンの製造方法およびその薬学的用途もまた記載される。 （もっと読む）

【課題】脳や他の神経組織におけるグルタミン酸の細胞外濃度の異常によって少なくとも一部は特徴づけられる状態に悩まされているか、そういう状態の進行傾向のある患者、あるいは、前立腺組織で亢進したＮＡＡＬＡＤアーゼ（Ｎアセチルα結合酸性ペプチダーゼ）レベルで特徴づけられる状態に悩んだり、あるいはそういう状態の進行傾向のある患者の治療のための医薬剤の提供。
【解決手段】クラブラン酸またはその薬学的に許容される塩、および、モキサラクタムまたはその薬学的に許容される塩またはその活性を有するエステルからなるグループから選択される化合物を含み、損傷やそういう状態の症状を防ぐか、消失させるために有効な量を投与する医薬剤。 （もっと読む）

【課題】徐放性ゲルコーティングおよびゲルコーティングを含有する徐放性医薬組成物の提供。
【解決手段】活性剤および活性剤周囲に配置されたコーティングを含む経口薬学的剤形であって、前記コーティングがゼラチンおよび疎水性ポリマーの薬学的に許容される混合物を含み、ならびに前記疎水性ポリマーが前記コーティングの総重量に対して少なくとも２０％の量で存在する、前記経口薬学的剤形。疎水性ポリマーは、エチルセルロース、Ｅｕｄｒａｇｉｔ ＲＬ／ＲＳ等が好ましい。 （もっと読む）

【課題】ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、Ａ_１は水素原子等を示し、ｊ、ｋは、０又は１を示し、Ｐ及びＱは、各々隣接炭素原子と共に２重結合等を形成し、Ｗ_１及びＷ_２は、一方がＥ−Ｏ−Ｗ等を示し、他方が水素原子等を示し、Ｅは、ベンゼン環等から２つの水素原子を除いてなる２価の基を示し、Ｗは、特定のアミノアルキル基等を示す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ１０酵素（ＰＤＥ１０）の阻害剤でありかつＰＤＥ１０酵素が関与する神経、精神および代謝障害の処置若しくは予防に有用である新規イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン誘導体に関する。本発明はまた、こうした化合物を含んでなる製薬学的組成物、こうした化合物および組成物の製造方法、神経、精神および代謝障害および疾患の予防若しくは処置のためのこうした化合物若しくは製薬学的組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】共通ＣＸＣＲ３リガンドおよびハイブリッド型ＣＸＣＲ３リガンドを含む合成ＣＸＣＲ３リガンド、ならびにこれらのリガンドを含んでなる組成物を提供する。
【解決手段】ＩＰ−１０、Ｉ−ＴＡＣおよびＭｉｇから選択される種々の天然のＣＸＣＲ３リガンドのサブ配列を順に含む共通ＣＸＣＲ３リガンドおよびハイブリッド型合成ＣＸＣＲ３リガンド、ならび前記リガンドを含んでなる組成物。また、前記合成ＣＸＣＲ３リガンドをコードするポリヌクレオチド、このポリヌクレオチドを含んでなる発現ベクター、およびこのポリヌクレオチドを含んでなる宿主細胞。また、有効量の前記合成ＣＸＣＲ３リガンドを投与することを含む線維性疾患を治療する方法、血管原性疾患を治療する方法、癌を治療する方法、および細菌感染症を治療する方法。 （もっと読む）

式(I)(R、Y₃、R₁、R₂、R₃、R₄およびR₅は本明細書での定義通りである)で表されるオピオイド受容体アンタゴニストを提供する。
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本発明は、式［Ｉ］（式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；環Ａは、場合により置換されている複素環基であり；環Ｂは、場合により置換されている３〜６員単環式基であり；そして、Ｙは、場合により置換されているアミノ、場合により置換されている環状アミノ、場合により置換されている脂肪族３〜６員モノシクリルオキシ、場合により置換されている低級アルキル又は場合により置換されている低級アルキル−Ｏ−である）で表される化合物又はその薬理的に許容しうる塩、及びＰＤＥ１０阻害剤としてのその使用に関する。
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