１またはそれ以上のアルファアドレナリン受容体、特にアルファ２Ｃ受容体の調節による病気および症状の治療に有用である化合物が本明細書に記載されている。化合物はＮ−（２，３−置換フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール−５−アミン誘導体を含み得る。これらの化合物を作製、使用、製剤する方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、工学操作された多価多重特異性結合タンパク質、作成方法、及び特に疾患の予防、診断及び／または治療におけるその使用に関する。
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式Ｉの構造を有する化合物および薬学的に許容できる化合物の塩が開示され、（Ｉ）は、本明細書で定義されている通りである。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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本発明はＩＬ−１β結合蛋白質、ＩＬ−１βと結合するキメラ抗体、ＣＤＲ移植抗体及びヒト化抗体を記載する。本発明の結合蛋白質はＩＬ−１βに対する親和性が高く、ＩＬ−１β活性を中和させる。本発明の結合蛋白質は全長抗体、あるいはそのＩＬ−１β結合部分であり得る。本発明の結合蛋白質の作製方法と使用方法も記載する。本発明のＩＬ−１β結合蛋白質はＩＬ−１β活性が有害である疾患又は障害に罹患したヒト対象等においてＩＬ−１βを検出するため、及びＩＬ−１β活性を阻害するために有用である。 （もっと読む）

【課題】心臓血管および／または鎮静作用を伴わずに、痛みおよび他の状態を処置するための医薬の提供。
【解決手段】式（I）：


［式中、XはSである。］で示される化合物。このような式（I）の化合物は、ヒトを含む哺乳動物において、α_2Bアドレナリン受容体作動剤による処置に応答する疾患の処置および／または症状の緩和のための医薬として有用である。XがOである式（I）の化合物も、同様に、心臓血管および／または鎮静作用を伴わないかまたは最小限に伴って痛みおよび他の状態を処置するために有用である。 （もっと読む）

本開示は、一般に、Ｇタンパク質共役受容体８８を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびＧタンパク質共役受容体８８の調節方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】粘着剤に起因する皮膚かぶれが生じる虞がなく、しかも再使用が可能な経皮デバイスおよびその製造方法を提供する。
【解決手段】布部の底部１１に複数の弾性粒状体２０が固着されている。弾性粒状体２０は有効成分含有体（図示せず）を内部に保持する複数の保持手段２１と、複数の保持手段２１を覆う弾性母材２２とにより構成されている。保持手段２１は外部からの圧力に応じて有効成分含有体を吐出することの可能な構造を有している。弾性母材２２は保持手段２１から吐出された有効成分含有体の外部への吐出量を制御する複数の通路２３が外部からの圧力に応じて形成されるようになっている。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

減煙または禁煙を試みる個体または環境中のタバコ煙にさらされる個体によって使用される化合物および方法を開示する。この化合物は、ニコチン受容体部位を遮断してニコチン欲求または禁断症状を低減させる第一成分と、セレトニンレベルを増加させ、かつ第一成分と相乗的に作用して、ニコチン欲求または禁断症状を低減し、体重の維持を助け、かつストレスおよび不安の増大を低減させる第二成分と、第一成分および／または第二成分と相乗的に作用して、ニコチン欲求または禁断症状を低減し、体重の維持し、かつ／またはストレスおよび不安の増大を低減させる第三成分とを含む。この第三成分は、欠失した身体物質を補充し、損傷した身体物質を修復し、かつ／または損なわれた身体物質の機能を改善する栄養補助剤を含む。この第一、第二、および第三成分の幾つかの組合せは、タバコ煙の味覚の感じ方を変える。 （もっと読む）

【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）


で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＡは、明細書および特許請求の範囲において定義されるとおりである）で表される新規イミダゾピリジン誘導体ならびにその生理学的に許容しうる塩およびエステルに関する。これらの化合物は、ＰＤＥ１０Ａを阻害し、医薬として使用することができる。
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代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）のネガティブアロステリックモジュレータ；化合物を形成するための合成方法；化合物を含む薬学的組成物；および、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能不全に関連する神経学的および精神医学的障害を処置する方法が開示されている。この要約は、特定の技術分野における調査目的のためのスキャンツールとして意図されており、本発明を限定することは意図していない。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ１は、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンオキシ、ＮＲａＲｂ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ_２ＮＲａＲｂ、ＮＲｃＣＯＲｄ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＯＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅまたはＮＲｃＳＯ_２Ｒｅから互いに独立して選択される１個以上の原子または基によって場合により置換された、フェニル基またはナフチル基を表し、Ｘは、互いに同じでありまたは異なり、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシから選択される１から４個の置換基を表し、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルがハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシまたはヒドロキシルから選択される１個以上の基によって場合により置換されることが可能であり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子、Ｒｆ基によって場合により置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基またはＣＨＯもしくはＣＯＯＨ基を表し、ＸおよびＲ３は、これらを担持する炭素原子と一緒に、５から７個の炭素原子の炭素環を形成することができ、Ｒ４は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、ＲａおよびＲｂは互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンもしくはアリール基を表し、またはＲａおよびＲｂは、これらを担持する窒素原子と一緒に、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリールまたはアリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基によって場合により置換された、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、アゼピン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジンまたはホモピペラジン基を形成し、ＲｃおよびＲｄは互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンもしくはアリール基を表し、またはＲｃおよびＲｄは一緒に（Ｃ_２−Ｃ_５）アルキレン基を形成し、Ｒｅは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル，アリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンもしくはアリール基を表し、またはＲｃおよびＲｅは一緒に（Ｃ_２−Ｃ_５）アルキレン基を形成し、Ｒｆは、ヒドロキシル、オキソ、ＣＨＯまたはＣＯＯＨ基を表す。）の、塩基のまたは酸との付加塩の形の、化合物。
治療的使用および合成方法。
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アミノ酸または短ペプチドを有するグアンファシンのプロドラッグ、そのようなプロドラッグを含有する薬学的組成物、およびグアンファシンプロドラッグによるＡＤＨＤ／ＯＤＤ（注意欠陥多動性障害および反抗挑戦性障害）の治療において治療利益を提供するための方法が、本明細書に提供される。さらに、グアンファシン投与に随伴する有害な胃腸副作用を最小限にするか、または回避するための方法、ならびにグアンファシンの薬物動態を向上させるための方法が、本明細書に提供される。 （もっと読む）

一態様において、本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）の正のアロステリック調節因子として有用である、Ｏ−ベンジルニコチンアミド類似体、その誘導体、および関連する化合物と、化合物を作製するための合成方法と、化合物を含む医薬組成物と、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能障害と関連する神経および精神疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本開示は、ガス状担体中のニコチン濃度を促進する改善された方法に関する。様々な疾患における治療効果のためのニコチン、特にタバコ物品の使用停止、置換及び／又は害の低減のためのニコチンの送達に対して、種々の方法が適応可能である。本明細書は更に、これらの方法を実施する様々な装置及び装置設計原理に関する。 （もっと読む）

酵素活性化および分子内環化するとケトン含有オピオイドを放出することが可能なプロドラッグを使用して、患者にケトン含有オピオイドの制御放出を提供する方法が開示される。本開示物はまた、そのようなプロドラッグ化合物およびそのような化合物を含んでなる医薬組成物も提供する。そのような医薬組成物は、場合により、プロドラッグからのケトン含有オピオイドの酵素制御放出を仲介する１つ以上の酵素と相互作用してプロドラッグの酵素切断を改変する酵素インヒビターを含んでもよい。また、そのような化合物および医薬組成物の使用方法も含まれる。 （もっと読む）

ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

本発明は、クロモン誘導体、その調製、その医薬組成物、及び、中枢神経系の障害のための薬物としての、Ｄ３ドーパミン作動性リガンドとしてのその応用に関する。 （もっと読む）