ベストロフィン１チャネル抑制剤を有効成分として含有する小脳でのγ-アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）放出抑制剤及びＧＡＢＡ過剰放出による病的症状治療用組成物；ベストロフィン１チャネル活性化剤を有効成分として含有する小脳でのＧＡＢＡ放出促進剤及びＧＡＢＡ不足による病的症状治療用組成物；及び小脳のベストロフィン１チャネルをターゲットとする小脳でのＧＡＢＡ放出調節剤スクリーニング方法；が提供される。
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放出が胃において生じないように適合された、１−［２−（２，４−ジメチル−フェニルスルファニル）−フェニル］ピペラジン及びその薬学的に許容される酸付加塩の医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

【課題】経肺経路を介して患者に正確な量の薬剤化合物を効率的かつ着実に送達する装置および／または確実な方法および調合物を提供する。
【解決手段】治療薬、表面張力調節剤、および湿潤剤と粘度調節剤との両方を含む成分を含む、熱による小滴吐出装置に使用するための新規の調合物を開示する。この調合物は、経肺送達を介する治療薬の制御された、かつ確実な投薬を維持するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヘテロアリールオキシ５−メチル置換ピペリジン誘導体および薬剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、無水結晶形態の式（Ｉ）の化合物、それらを含んでなる医薬組成物、治療におけるそれらの使用およびそれらを調製するプロセスに関する。
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【課題】口腔内での活性剤の迅速な放出のための迅速溶解性経口フィルム調製物、特に、良好なバッカル経由吸収を達成し、ニコチン渇望軽減を個体に提供するニコチン・アクティブを含む迅速溶解性経口フィルムの提供。
【解決手段】少なくとも１つのニコチン・アクティブ、ニコチン・アクティブと水素結合を形成することのできる少なくとも１つの生体接着性材料、および少なくとも１つの速放性感覚的インパクト剤を含み、該速放性感覚的インパクト剤が迅速なニコチン渇望軽減を提供するのに有効な量で配合される経口投与形態。 （もっと読む）

【課題】 臭化水素酸塩の形態でのエスシタロプラム (S-シタロプラム)、その製造方法、およびその薬学的調合物の提供。
【解決手段】 結晶の安定な非吸湿性のエスシタロプラムの塩を作製するため、塩酸および臭化水素酸で結晶の塩を形成させた。具体的には、無水条件下、気体の臭化水素酸を用いることで、結晶の臭化水素酸エスシタロプラムを形成できることを見出した。塩の形成は、エスシタロプラムを、アセトンまたは大きな分子量を有するケトン（例えばメチル−イソブチルケトン）のような無水の溶剤に溶解させて実施するのが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


を有するＦＧＦ受容体活性化Ｎ−アシル８糖に関し、式中、Ｒ_１は１つまたは複数のアリールまたはシクロ基によって場合により置換されるＯ−アルキル基であり、Ｒ_２はＯＳＯ_３−またはヒドロキシル基であり、Ｒ_３はアルキル、シクロアルキル、またはアルキル−シクロアルキル基であり、Ｒ_４は式（ＩＩ）を有する２糖であり、Ｒ_６は式（ＩＩＩ）を有する２糖であり、およびＲ_８は式（ＩＶ）を有する２糖であり、ここでＲ_５、Ｒ_７およびＲ_９は、ＯＳＯ_３またはヒドロキシル基を有する。本発明は、前記８糖の調製およびこれの治療的使用にさらに関する。
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【課題】本発明は、使用者における麻薬依存症を治療するための製品および方法を提供する。
【解決手段】詳しくは、本発明は、自立型投薬剤形に係り、これは、麻薬依存症を治療するための活性薬剤を提供すると共に、該投与剤形の十分な口腔内での接着性をも与える。 （もっと読む）

【課題】Ｄ₃ドーパミン性レセプターについて優先的なアンタゴニスト活性を有し統合失調症その他の精神病や付随する記憶障害などに効果のある化合物、製造法、医薬の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１およびＲ_２は一緒になって、４位にＮ置換したシクロヘキシル基を形成］で示される新規クロメン化合物、製法及び医薬。 （もっと読む）

本発明は、複素環誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を調製するための方法に関する。本発明の化合物はｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、したがって、急性および／または慢性の神経障害のコントロールおよび予防に有用である。 （もっと読む）

ニコチン中毒を処置すること、および、ニコチン離脱の可能性を増加させることに関連する方法およびキットを記載する。ニコチン使用の再発後にニコチン離脱を再確立するための方法およびキットも記載する。本方法およびキットは、（a）ニコチン免疫原性組成物および／または抗ニコチン抗体組成物の1つまたは複数と、（b）第二のニコチン免疫原性組成物、第二の抗ニコチン抗体、ニコチン受容体アゴニスト、およびニコチン受容体アンタゴニストからなる群より選択される1つまたは複数の化合物との組み合わせを含む。

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本発明は、Ｓ−アデノシルメチオニン（ＳＡＭｅ）の吸収を増強するための組成物および方法ならびに吸収が増強され生物学的利用能が改善された非経口でないＳＡＭｃ製剤を用いた種々の疾患または疾病の治療方法に関する。生物学的利用能が増強された製剤は、例えば全般性不安障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、パニック障害、抑うつ障害（例えば、主要臨床的鬱病）および気分変調を含む精神疾患、ならびに肝臓疾患、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、関節疾患、胃腸疾患および心血管疾患の治療などの様々な疾病または疾患を治療するために使用されうる。
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【課題】少なくとも１つの医薬的活性成分を含有する、経皮送達デバイスを廃棄するための経皮送達デバイス廃棄システムの提供。
【解決手段】粘着剤がコーティングされた少なくとも１つのシート又は基材と；１以上の以下の成分：(a)重合されるモノマー、及び場合によりコモノマー；(b)重合を開始させる、開始剤、及び場合により共開始剤；(c)（コ）ポリマーを架橋させる、少なくとも１つの架橋剤；及び(d)経皮送達デバイスに含有される活性成分を化学的に変化させ、分解及び／又は不活化する、少なくとも１つの不活化剤であって、経皮送達デバイスに含有される活性成分の多幸効果を少なくとも一時的に生体内で抑制、減少、又は中断することができるようにするためのオピオイドアンタゴニスト又はオピオイドアゴニストの不活化剤を含有する、誤用又は乱用を防止、抑制、又は減少するものである。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシを表わし；Ｒ^２は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシアルキルを表わし；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表わし；Ｑは、−Ｎ＝又は−ＣＨ＝のいずれかを表わし；Ｒ^４は、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）（式（ＩＩａ）及び式（ＩＩｂ））［式中、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝であり、Ｘ又はＹの一方のみが、窒素原子であり得；Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＯ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”であり、そしてここで、ｍ＝０〜３、ならびにＲ’及びＲ”は、独立に、水素又は低級アルキルである］で示される基である｝で示されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストであることが見出されている。それらは、ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療又は予防において使用することができる。

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本発明は、グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、疼痛、又は睡眠障害等の疾患の予防又は治療に有用な式［Ｉ］で表される新規な化合物又はその医薬上許容される塩を提供することを目的とする。

【化１】


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本発明は、式（ＶＩ）［式中、ｍは、１、２又は３であり、ｎは、１又は２であり、Ｒは、５員又は６員の芳香環、並びにＳ、Ｏ及びＮから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５員又は６員の芳香族複素環から選択され、該環は、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、ハロゲン、（Ｃ_３〜Ｃ_５）シクロアルキルオキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキルカルボニル、１個又は複数のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル、少なくとも１個の窒素原子を含む５員又は６員の複素環からなる群から選択される１つ又は２つの置換基で置換されており、Ｐは、置換基Ｑ又はＣＯＱである（式中、Ｑは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、イソキノリル、キノキサリル、ベンゾフラニル、イミダゾトリアゾリルからなる群から選択され、該Ｑは、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、カルバミド、メチルカルバミド、カルボキシ、メチルカルボキシからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい）］のスピロアミノ化合物又は薬学的に許容できるその塩に関する。 （もっと読む）

新規の５−ＨＴ_３受容体モジュレーターを開示する。これらの化合物は化学療法誘発性の嘔気および嘔吐、術後の嘔気および嘔吐、および過敏性腸症候群を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明する。 （もっと読む）

ここに記載された技術は、ヒドロコドンの乱用可能性が低減されたヒドロコドンの新規プロドラッグ／組成物を形成するために、ヒドロコドン（モルフィナン−６−オン，４，５−アルファ−エポキシ−３−メトキシ−１７−メチル）に化学結合されたアリールカルボン酸、例えばベンゾエート及びヘテロアリールカルボン酸を含む組成物を提供する。本技術はまた、患者の治療法、薬剤キット及び本技術の結合体の合成法も提供する。 （もっと読む）