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Fターム[4C086ZC39]の内容

Fターム[4C086ZC39]に分類される特許

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【課題】従来の化合物に比べて優れた代謝安定性と、さらに強力で高い選択性を持つことにより、生物学的利用率の改善されたORL−1受容体アゴニストを提供すること。
【解決手段】一般式(I)


(式中、各記号は請求の範囲に定義したとおりである。)
により表される化合物。 (もっと読む)


【課題】作用期間を制御することができ、溶解が約1週間またはそれよりも長い期間であり、少ない注射容積で高い薬物濃度を含むことができる注射可能なナノ粒子のオランザピン製剤の提供。
【解決手段】オランザピンナノ粒子、少なくとも1種の表面安定剤、および薬学的に許容できる担体を含有する、注射可能なナノ粒子のオランザピン組成物。好ましくは、オランザピンが、結晶相、非晶質相、半結晶相、半非晶質相等であり、有効平均粒径が約5μm未満である。 (もっと読む)


【課題】タバコ代償療法または離脱方法に適する複合体微粒子、および製造方法の提供。
【解決手段】ニコチン、非球状化糖、および水を含む液状担体を組み合わせて流動性混合物を製造し、ヒトの肺胞および下部気道への送達に適するニコチン薬の微粒子を製造する条件で、前記流動性混合物を噴霧乾燥することを特徴とする、吸入器にて使用するためのニコチン薬の製造方法。本方法により製造されるニコチン組成物は、タバコ代償療法または離脱方法に適する複合体微粒子である。 (もっと読む)


【課題】本発明の課題は、飲食品等に添加した場合に分散安定性、食感や風味等が優れたリグナン類化合物含有組成物を提供することである。
【解決手段】本発明は上記課題の解決手段として、リグナン類化合物が、動的光散乱法で測定したときの平均粒子径が20〜1,000nmである固体状の微粒子の形態である、リグナン類化合物含有組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン1b受容体拮抗作用を有する、一般式(1)で表されるキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
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【課題】統合失調症における陽性症状、陰性症状、および認知機能障害に高い有効性を発揮し、従来の副作用リスクを軽減するとともに、統合失調症以外の認知機能障害を伴う中枢神経疾患にも優れた効果を示す化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式(1)のN−アシル環状アミン誘導体またはその塩からなる医薬。


[式中、Ar1及びAr2はアリール基またはヘテロアリール基;Vは窒素原子、またはCR3;W1は単結合、−C(O)−等;W2は、C1-3アルキレン基;W3は、単結合、メチレン基、−NH−、−CR4=CR5-等;環Qは、式(a)で表される基(nは0又は1;mは0〜2;kは1〜3;Zは単結合、メチレン基、酸素原子等;R1a、R1bおよびR1cは、それぞれ、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基等。)] (もっと読む)


【課題】本発明は、R−MNTXおよびその中間体の立体選択的合成、R−MNTXおよびその中間体を含む医薬製剤ならびにそれらの使用方法に関する。
【解決手段】R−MNTXを含む組成物であって、0.02%の検出限界および0.05%の定量限界において、HPLCによって検出可能なS−MNTXが存在しない前記組成物。
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【課題】4−ヒドロキシベンゾモルファン置換体の医薬利用の提供。
【解決手段】3位のカルボキサミド又はチオカルボキサミドを含む4−ヒドロキシベンゾモルファンは、オピオイド受容体により仲介される反応を変化させることによる疾患又は病態の治療方法。
【効果】鎮痛薬、下痢止め薬、抗痙攣薬、鎮咳薬、抗コカイン、及び抗薬物治療として有用である。さらに、疾患又は病態が、痛み、痒み、下痢、過敏性腸症候群、胃腸の運動障害、肥満、呼吸障害、痙攣、咳、痛覚過敏及び薬物中毒症状等の改善に有用である。 (もっと読む)


【課題】優れたPDE10阻害活性を有する新規化合物、そのような化合物の調製方法、該化合物の使用、及び該化合物を含む医薬組成物などの提供。
【解決手段】式[I]


(式中、Rは、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり;環Aは、場合により置換されている複素環基であり;環Bは、場合により置換されている3〜6員単環式基であり;そして、Yは、場合により置換されているアミノ、場合により置換されている環状アミノ、場合により置換されている脂肪族3〜6員モノシクリルオキシ、場合により置換されている低級アルキル又は場合により置換されている低級アルキル−O−である)で表される化合物又はその薬理的に許容しうる塩、及びPDE10阻害剤としてのその使用。 (もっと読む)


【課題】オピオイドアゴニスト、およびオピオイドアゴニストとは別のマトリックス中に含まれた1種以上のオピオイドアンタゴニストを含有する、薬学的投薬形態を提供すること。
【解決手段】オピオイドアンタゴニストについての別のマトリックスは、オピオイドおよびオピオイドアンタゴニストに対する独立した放出速度が達成されることを可能にする。このアンタゴニストは、錠剤が経口的に摂取される場合、ゆっくりと放出され得るか、または完全に収容され得る。この錠剤を破砕することによって、アンタゴニストの完全な放出が可能となり、乱用を抑制する。乱用を抑制するアンタゴニストは、オピオイドアンタゴニスト、刺激物、別の適切なアンタゴニスト、またはこれらの組合せであり得る。本発明はまた、オピオイドおよびアンタゴニストの可変放出を可能にする。 (もっと読む)


【課題】代謝調節型受容体のmGluR2サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ2(「mGluR2」)のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式(I)による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 (もっと読む)


【課題】例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる中枢神経系疾患を予防又は治療する化合物又はその塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】線条体濃縮チロシンホスファターゼ(STEP)を変調させる下記に代表される化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
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【課題】異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患を処置するための化合物、組成物、及び方法を提供すること。
【解決手段】構造式(I)


によって表されるイノシトール誘導体であって、式中、Xが、scyllo−イノシトール基であり、式中、R、R、R、R、R及びRが、明細書中に規定される通りである、イノシトール誘導体;或いはその薬学的に許容される塩を説明する。異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患の予防及び/又は処置で使用するための、化合物、前記化合物を含む組成物、並びに前記化合物を使用する方法も説明する。 (もっと読む)


【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である5HT2Cレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な5HT2Cアゴニストを提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで:RはHもしくはC1〜8アルキルであり;RはC1〜8アルキルなどであり;R2aはHであるか;または、RおよびR2aは共に、−CH−CH−を形成し;RおよびRは、各々独立して、Hなどであるか;または、RおよびRはそれらが結合している原子と共に、1つのO原子を有する5員ヘテロ環または6員ヘテロ環を形成し得;各Rは独立してC1〜8アルキルなどであり;そしてRはHもしくはC1〜8アルキルである、化合物。 (もっと読む)


【課題】カンナビノイド受容体1(CB1)の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】式Iで示される化合物および該化合物を含む医薬組成物の提供。
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【課題】ノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断し、かつさまざまな神経学的および心理学的障害を治療することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピン構造を有する化合物。


[式中、Xはフェニル基等、Rは、水素、メチル、エチル、またはイソプロピル、Rは、水素、メチル、またはgem−ジメチル、Rは、水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル等、Rはピリミジニル等、Rは、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Rは、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Rは、水素、gem−ジメチル等、RおよびRは水素を表わす。] (もっと読む)


【課題】痙性及び/又は酸逆流疾患を治療又は予防するための(±)-4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(V)で示される4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキルカルバメート。


[式中、R1はブチル基、フェニル基、2-ピリジル基等を表し、R2は水素原子、メチル基等を表し、R3及びR4は水素原子を表す。] (もっと読む)


【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体。


上記の式中、Qは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし;R1は−CH3を表わし;R2は−Hまたは−CH3を表わし、Xは−NRA−を表わし;RAは−Hまたは−C1−8−アリファトを表わし;RBは−C(=O)−C1−8−アリファト−アリール又は−C(=O)−C1−8−アリファト−ヘテロアリールを表し;RCは−H、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−CF3、−OHまたは−OCH3を表わし;nは0、1、2、3または4を表わし;その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。 (もっと読む)


【課題】中毒症状又は他の疾患もしくは障害の治療的介入に有用な新規化合物および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物および該化合物を含有する医薬組成物。
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【課題】 GABAのA型受容体の調節物質を提供すること。
【解決手段】 4−アミノ−8−(2,5−ジメトキシフェニル)−N−プロピル−シンノリン−3−カルボキサミド又は医薬的に許容されるその塩から選択される化合物、並びに前記化合物と、医薬的に許容される少なくとも1つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。 (もっと読む)


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