少なくとも２個の異なる抗生物質を送達する抗生物質産物が開示され、ここで産物は、異なる放出プロファイルを持つ少なくとも３個または４個の用量形態より成り、また少なくとも２個の異なる抗生物質は、少なくとも１個のタンパク質合成阻害抗生物質および少なくとも１個の非タンパク質合成阻害抗生物質を含む。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物を提供するものである。これらの化合物は、ドーパミン作動薬のクラス、より詳細にはＤ２よりもＤ３に選択的なクラスの作動薬である。これら化合物は、性機能不全、たとえば女性性機能不全（ＦＳＤ）、特に女性性的興奮障害（ＦＳＡＤ）、性的欲求低下障害（ＨＳＤＤ、性への興味の欠如）、女性オルガスム障害（ＦＯＤ、オルガスムを得ることができない）、および男性性機能不全、特に男性勃起不全（ＭＥＤ）の治療および／または予防に有用である。本明細書でいう男性性機能不全は、早漏などの射精障害、無オルガスム症（オルガスムを得ることができない）、または性的欲求低下障害（ＨＳＤＤ、性への興味の欠如）などの欲求障害を含む意味である。これらの化合物は、神経精神医学的な障害および神経変性障害の治療においても有用である。
【化１】

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動脈微血管系の緊張力を調節するための方法およびキットであって、ＣＯＸ−２阻害剤およびカンナビノイド受容体アゴニストが対象に共投与される。
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本発明は、正常なメラノコルチン４受容体（ＭＣ４Ｒ）活性を促進する方法、及びＭＣ４Ｒのタンパク質の折畳み及び／又はプロセッシングに影響する変異を有するＭＣ４Ｒの活性の促進に関する。本発明は、細胞表面のＭＣ４Ｒの活性増加が有益である状態を有する、例えば肥満の個体において、ＭＣ４Ｒに有効な量の薬理学的シャぺロンの投与によって治療する方法を提供する。本発明は、ＭＣ４Ｒの活性を促進する薬理学的シャぺロンにＭＣ４Ｒを供給する。本発明は、細胞表面でＭＣ４Ｒの活性を促進するために、小胞体（ＥＲ）におけるＭＣ４Ｒの折畳みを促進する薬理学的シャぺロンを同定するためのスクリーニング方法をさらに提供する。 （もっと読む）

抗癌剤としてのヌクレオチドホスフォラミデート。ヌクレオチドのホスフォラミデート誘導体およびそれらの、癌治療における使用を開示する。例えばデオキシウリジン、シタラビン、ゲムシタビンおよびシチジンのそれぞれの塩基部分は、５位置で置換することができる。ホスフォラミデート部分がＰ原子にアリール−Ｏ部分およびα−アミノ酸部分を付加している。α−アミノ酸部分は、天然または非天然アミノ酸に対応または由来することができる。
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本発明は急性炎症性疾患の予防または治療のための方法であり、急性炎症性疾患の進行を阻害および／または低下させるために、医薬的に許容される物体の表面に存在するまたは存在し得る有効量のリン酸含有基を有する有効量の該物体を患者に投与することからなり、該リン酸含有基が複数のリン酸グリセロール基またはかかる基に変換し得る基を含み、該物体が約２０ナノメートル（ｎｍ）から５００マイクロメートル（μｍ）の大きさである、該物体の方法を提供する。

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向精神薬残基と、向精神薬がそれ自体で投与されたときに向精神薬により誘導される副作用を軽減するように、向精神薬の治療的活性を高めるように、および／または、抗増殖活性を発揮するように選択されるアミノ含有有機酸残基との新規な化学的コンジュゲートであって、この化学的コンジュゲートにおいて、アミノ基はその酸付加塩の形態であり、高い安定性によって特徴付けられる化学的コンジュゲートが開示される。この化学的コンジュゲートおよびその酸付加塩を調製するための方法、化学的コンジュゲートを含有する医薬組成物、および種々の医学的状態を治療するための化学的コンジュゲートの使用方法がさらに開示される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
（式中、Ｒ¹は、フェニル又はＮ及び／若しくはＯ含有複素環であり、Ｒ²は、式ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）又はｅ）よりなる群から選ばれるイミダゾール又は環化イミダゾールであり、
Ｒ³は、水素、フェニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル、３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル又はチオフェン−２−イル−メチルであり、Ｒ⁴は、水素、−（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキル又は低級アルキルであり、Ｒ⁵は、水素、低級アルキル、ハロゲン、モルホリニル、−ＮＲ′Ｒ″、ピペリジニル、（これらはヒドロキシで場合により置換されている）であるか又はピロリジン−１−イルであり、Ｒ⁶は、水素、ベンジル又は−（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキルであり、Ｒ⁷は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₆Ｈ₄−ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₆Ｈ₄−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ′Ｒ″、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）₂−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ピリジン−４−イル（該環は、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル又はピロール−１−イル−メチルで置換されていてもよい）であるか、又は−（ＣＨ₂）_n−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ′Ｒ″であり、Ｒ′／Ｒ″は、互いに独立に、水素、低級アルキル又は−（ＣＨ₂）_n−テトラヒドロピラン−４−イルであり、Ｘは、−ＣＨ₂−、−ＮＲ″′−又は−Ｏ−であり、Ｒ″′は、水素、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₆Ｈ₄ＣＨ₃又はベンジルであり、ｎは１又は２である）でしめされる化合物及びその薬学的に許容されうる酸付加塩に関する。これらの化合物は、アデノシン受容体リガントであり、それ故この受容体に関係した疾患の処置に適している。
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本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターの活性を調整する式（Ｉ）の特定のピラゾール誘導体およびそれらの薬学的組成物に関する。化合物およびそれらの組成物は、血小板凝集、冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、アンギナ、脳卒中、心房性細動の予防または処置、血餅形成、喘息またはそれらの症状、動揺または症状、行動障害、薬感応精神病、興奮性精神病、ジルドラツレット症候群、躁乱れ、器質精神病またはＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性の精神分裂症、慢性精神分裂症、ＮＯＳ精神分裂症および関連障害、および睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連障害などの危険の減少に有用な方法に関する。本発明はさらに、ハロペリドールのようなドーパミンＤ２レセプターと組み合わせて別個または共に投与される、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターにより媒介される障害の予防または処置の方法に関する。

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本発明は、下記の式Ｉの化合物：


（式中、
Ｒ^１はアルキル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルコキシ、エステル、アミノまたはアミド基であり；
Ｒ^２はフェニル、ヘテロシクリル、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり；
Ｒ^３はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アミノまたはヘテロシクリル基であり；
Ｒ^４およびＲ^５は水素またはアルキルあるいはシクロアルキル環を形成し；
ＡはＯまたはＮであり；および
ｍは０または１である）；
を、ＧｌｙＴ１の阻害剤として提供し、すなわち統合失調症などの疾病の治療または予防に有用なものとして提供し、および医薬組成物、第一および第二医療用途および治療方法を提供する。
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ある種の新規なピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体の作働薬であり、特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的作働薬である。従ってそれは、肥満、糖尿病、勃起不全および女性性的機能不全のような性的機能不全などのＭＣ−４Ｒの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 （もっと読む）

本発明は、プロトンポンプ阻害剤のアルカリ性塩及びこれらの化合物を含有する医薬品に関する。 （もっと読む）

本開示は式（Ｉ）
【化１】


のＸＩＡＰ阻害剤化合物に関する。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病など、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療または予防に有用である新規なシクロヘキシルグリシン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物およびジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防または治療における、これらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療する上で有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、ならびに式（Ｉ）の範囲に含まれる化合物の製造方法も開示される。

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本発明は、特に、ｐＨ緩衝剤と酸不安定薬剤を含有する制御放出成分を含んでなる組成物を提供する。そのような組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、および５−ＨＴ６受容体に関連するかまたは該受容体の影響を受ける中枢神経系障害の治療的処置におけるその使用を提供する。
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本発明により、癌のような増殖性疾患の治療と増殖性疾患の治療に使用の医薬品の製造に使用の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体：


と、その製造の方法、並びにそれらを有効成分として含有する医薬組成物が提供される。
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本発明は、新規なピペリジンカルボン酸アミド誘導体、及び医薬組成物の製剤中の活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明は、これらの新規な化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物の製造方法を含む、関連した局面、特にそのような化合物のレニン阻害剤としての使用に関する。本発明の新規なピペリジンカルボン酸アミド誘導体は、非ペプチド性を有し、かつ低分子量のレニン阻害剤であり、長い作用時間を有し、また、組織レニン−キマーゼ系が活性化されて病理生理学的に変更された局所機能、例えば腎臓、心臓及び血管リモデリング、アテローム性動脈硬化症、並びにおそらく再狭窄に至る血圧調整以外の適応症にも活性を有する。 （もっと読む）

５’−ヨード化合物（II）を過酸Ｒ^2aＣ（Ｏ）ＯＯＨ、酸Ｒ^2aＣ（Ｏ）ＯＨ及び相間移動触媒と接触させること、及び、ウリジンＢ１をシトシンＢ２に相互変換することを含む、４’−アジド−２’，３’，５’−トリアシル−ヌクレオシド化合物（Ｉ；Ｂ＝Ｂ１；Ｒ¹は、Ｒ^1aＣＯ−であり、Ｒ²は、Ｒ^2aＣＯ−である）又は４’−アジドヌクレオシド化合物（Ｉ；Ｂは、Ｂ１又はＢ２であり、Ｒ¹及びＲ²は、水素である；並びにその酸付加塩）［ここで、Ｒ^1a及びＲ^2aは、独立して、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルキルであるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ニトロ若しくはシアノからなる群から選択される１〜３の置換基で場合により置換されているフェニルであり、Ｒ³は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₃−ハロアルキル及びハロゲンからなる群から選択される］を調製する方法。本発明の調製方法は、安全にかつ選択的に、４’−アジドヌクレオシド類を向上した効率で高純度で提供する。
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