【課題】 ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および／または予防に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはこれらの混合物としての、式（Ｉ）（式中、ｋ、ｊ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、明細書に規定するとおりである）で表されるスピロオキシインドール化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグに関し、これらは、疼痛のような、ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および／または予防に有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】新規なベンズアミドおよびヘテロアレーンカルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容しうる塩。


（式中、Ｒ1はＣ1〜Ｃ６アルキル等、Ｒ２は水素等、Ｒ５は水素、Ｃ1〜Ｃ６アルキル等、Ｒ４は水素等、ＡはＣＲ１０またはＮであり、ＢはＣＲ１１またはＮであり、ＤはＣＲ３またはＮであり、ここで、−Ｂ＝Ａ−および−Ａ＝Ｄ−は、−Ｎ＝Ｎ−ではなく、Ｒ３は水素、Ｃ1〜Ｃ６アルキル等、Ｒ１０およびＲ１１は水素等である。ｎは、１，２、または３である）。 （もっと読む）

【課題】本発明は、高血圧症等の治療薬として有用な置換オキソピペラジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（I）
【化１】


［式中、Ｒ¹：置換可アダマンチル；Ｒ²：Ｈ、アルキル；Ｒ³：Ｈ、置換カルボニル；Ｒ⁴：Ｈ、アルキル；Ｒ⁵：Ｈ、アルキル；Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸：Ｈ、置換可アルキル、置換可ヒドロキシ、ハロゲノ等］を有する化合物等を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも１つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも１つのＧＨＢ部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、ＧＨＢによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ジアリールチオヒダントインを含めたジアリールヒダントイン化合物、ならびにこれらを合成するための方法、およびホルモン抵抗性前立腺癌の治療においてこれらを使用するための方法を提供すること。
【解決手段】過剰増殖性障害を治療するための方法であって、本発明の組成物を、そのような治療の必要がある被験体に投与し、それによって該過剰増殖性障害を治療する工程を包含する、方法。本発明は、ＡＲに対して最小限のアゴニスト活性を伴いながら、強力なアンタゴニスト活性を有する一連の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】水難溶性スピカマイシン誘導体（ＫＲＮ５５００）を安定に保持することができ、膜構成成分であるリン脂質と他の脂質の組成比や、リン脂質のアシル鎖長をコントロールすることで、血中滞留性に優れながらも、患部では効率よくＫＲＮ５５００を放出することが可能なリポソーム製剤を提供する。
【解決手段】コレステロールが０〜５０ｍｏｌ％および飽和脂肪酸のアシル鎖の鎖長がＣ_１４〜Ｃ_１８のいずれかであるリン脂質１００〜５０ｍｏｌ％を含有するリポソームに、化学式（Ｉ）で示されるスピカマイシン誘導体を有するリポソーム製剤：
【化１】




（式中、Ｒ_１＝Ｈ、Ｒ_２＝ＯＨであって、Ｒは炭素数９〜１５の直鎖のもしくは分岐したアルキルまたは炭素数１０〜１７の直鎖のアルケニルである。） （もっと読む）

【課題】有糸分裂キネシン、詳しくは、有糸分裂キネシンＫＳＰの新規阻害剤、阻害剤を含む薬剤組成物およびこれらの阻害剤の調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはＫＳＰの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。このような化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび／または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。 （もっと読む）

【課題】高脂血症および／または高コレステロール血症を処置するための方法および組成物を提供する。
【解決手段】その被験体に対して、その被験体における高脂血症および／または高コレステロール血症を阻害するために有効な量のＭＴＰインヒビターを投与する工程を包含する。この投与は、漸増する一連の用量の上記ＭＴＰインヒビターを含む。いくつかの実施形態において、この方法は、少なくとも３段階の漸増用量の上記ＭＴＰインヒビターを上記被験体に投与する工程、を包含する。いくつかの実施形態において、この方法は、１種以上の他の脂質改変化合物の投与をさらに包含する。 （もっと読む）

【課題】炎症性サイトカインが介在して発症または悪化する疾患、特に敗血症性ショック、急性臓器障害や臓器不全、虚血再還流によって生じる各種臓器障害の予防または治療に有効な医薬組成物、及びその有効成分である新規化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示されるαリポイルビタミンＥ誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする：


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、同一または異なって、水素原子またはメチル基を示す〕。 （もっと読む）

【課題】ＤＰＰ−ＩＶインヒビターの使用とは無関係に、または、現在企図されるよりもかなり少ない濃度のＤＰＰ−ＩＶインヒビターを用いることによって、内因性のＧＩＰ活性レベルの増加を達成するための手段を提供する。
【解決手段】本発明は、骨粗しょう症のような低骨質量により特徴付けられる状態の処置もしくは予防のため、および、個体における骨質量の増加のための、ＧＰＲ１１９レセプターアゴニストの使用に関する。本発明はさらに、骨粗しょう症のような低骨質量により特徴付けられる状態の処置もしくは予防のため、および、個体における骨質量の増加のための、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターと組み合わせた、ＧＰＲ１１９レセプターアゴニストの使用に関する。ＧＰＲ１１９レセプターアゴニスト、および、ＧＰＲ１１９レセプターアゴニストとＤＰＰ−ＩＶインヒビターとの組み合わせは、個体における骨形成を促進する。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２，Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ｘ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】メラニン色素の産生を抑制し、美白効果に優れる皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】皮膚外用剤は、式１又は式２で表される化合物を有効成分として含有し、メラニン色素の産生を抑制する。


（式１及び式２中、Ｒ^１は、水素、アルキル基又はグルコピラノシルであり、式１中、Ｒ^２は水素、ヒドロキシ基又はアルコキシ基を表す。）皮膚外用剤は乳液、クリーム、ローション、化粧水、パック、分散液、洗浄料、メーキャップ化粧料等の化粧品や、軟膏剤、クリーム剤、外用液剤等の医薬品として利用され、肌に塗布或いは散布することにより、メラニン色素の産生を抑制し、美白効果を発揮する。 （もっと読む）

【課題】固形のがん性腫瘍の治療に貢献するための方法、組成物及び製品を提供する。該方法、組成物及び製品は、ヒトを含む哺乳動物の固形腫瘍への化学療法薬の送達を増強するためにエンドセリンＢ（ＥＴ_Ｂ）受容体アゴニストを利用できる。
【解決手段】固形腫瘍の治療に貢献する方法を含み、該方法は、その必要ある哺乳動物にＥＴ_Ｂ受容体アゴニストと化学療法薬を静脈内投与することを含む。前記ＥＴ_Ｂ受容体アゴニストは固形腫瘍への血液供給を選択的に増大することによって固形腫瘍への化学療法薬の送達を増大する。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な４−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式Ｉ〜ＶＩｂで表される４−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼＩＩを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたタイトジャンクション構成タンパク質産生促進効果および優れたセラミド産生促進効果を有し、バリア機能および水分保持機能を向上させることにより、荒れ肌、アトピー性皮膚炎、各種感染症などの皮膚症状の予防・改善、および老人性乾皮症などの加齢による皮膚性状の変化の改善を効果的に行うことができる皮膚外用剤の提供。
【解決手段】３’−ホスホアデノシン５’−ホスホ硫酸（ＰＡＰＳ）またはその塩を有効成分として含有する皮膚外用剤。 （もっと読む）

【課題】運動ニューロンにおけるADAR2活性賦活作用を有し、孤発性ALSの予防及び／又は治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】(a)ロイコマイシン類及びオレアンドマイシン類、(b)シクロホスファミド類、並びに(c)インターフェロンα類からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む孤発性筋萎縮性側索硬化症の治療及び／又は予防のための医薬。 （もっと読む）

【課題】眼の障害の治療のためのＲｈｏキナーゼのＲＮＡｉ媒介抑制の提供。
【解決手段】眼の障害のある患者の治療、特に眼内圧、高い眼圧、および緑内障の治療を目的として、ＲｈｏキナーゼｍＲＮＡ発現を抑制するためにＲＮＡ干渉が提供される。ＲｈｏキナーゼｍＲＮＡの標的としては、ＲＯＣＫ１およびＲＯＣＫ２が含まれる。本発明は、被験体のＲｈｏキナーゼｍＲＮＡの発現を弱める方法を提供し、この方法は、長さが１９〜４９ヌクレオチドの干渉性ＲＮＡの有効量と薬学的に受容可能なキャリアとを含む組成物を被験体へ投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターのモジュレーター又はその断片、その組成物、及びその方法に関する。本発明は又、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介疾患を処置する方法にも関する。現在、本発明の化合物及びその薬学的に許容される組成物がＡＢＣトランスポーター活性モジュレーターとして有用であることが見出された。 （もっと読む）

【課題】シグナル伝達経路の重要な調節因子であるホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）の遺伝子ファミリーの１つで、変異の大半がPI3Kのへリックスドメイン内またはキナーゼドメイン内の2か所の近傍に集中し、ヒトの癌では未だ同定されていない、極めて高度に変異している癌遺伝子の1つである、遺伝子PIK3CAの利用方法を提供する。
【解決手段】癌を有することが疑われるヒトの身体試料中のPIK3CAのコード配列中における非同義遺伝子内変異を決定し、身体試料中に前記変異が認められる場合に癌を有する可能性が高いと評価する方法。 （もっと読む）

【課題】新規代謝型受容体の陽性アロステリックモジュレーター-サブタイプ5（「mGluR5」）の提供。
【解決手段】式(I)の新規化合物。


[Wは、(C₄-C₇)シクロアルキルなど；Pは、(C₅-C₇)ヘテロシクロアルキルなど；Qは、シクロアルキル、アリールなど、Aは、アゾ-N=N-、エチル、エテニル、エチニル、-NR₈C(=0)-、-NR₈C(=0)-0-、-NR₈C(=O)-NR₉、NR₈S(=O)₂-、-C(=0)NR8-、-0-C(=O)NR₈-、-S-、-S(=O)-、-SO=O)₂-、-S(=O)₂NR₈などを示す。] （もっと読む）