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【課題】新規代謝型受容体の陽性アロステリックモジュレーター-サブタイプ5(「mGluR5」)の提供。
【解決手段】式(I)の新規化合物。


[Wは、(C4-C7)シクロアルキルなど;Pは、(C5-C7)ヘテロシクロアルキルなど;Qは、シクロアルキル、アリールなど、Aは、アゾ-N=N-、エチル、エテニル、エチニル、-NR8C(=0)-、-NR8C(=0)-0-、-NR8C(=O)-NR9、NR8S(=O)2-、-C(=0)NR8-、-0-C(=O)NR8-、-S-、-S(=O)-、-SO=O)2-、-S(=O)2NR8などを示す。] (もっと読む)


【課題】 マッシュルームの抽出物のどの成分がPPARγ活性化能を有するかを解明し、有効成分を効率よく抽出する方法を提供する。
【解決手段】 (1)マッシュルームに、マッシュルームの質量に対して0.5〜50倍の質量の水を加えた後、マッシュルームを破砕して、マッシュルーム破砕物を得、次いで前記マッシュルーム破砕物を加熱することにより、殺菌を行うと共に、マッシュルームの組織を部分的に分解し、マッシュルーム破砕加熱物を得る工程;および、(3)前記マッシュルーム破砕加熱物を、40〜121℃に加熱して熱水抽出を行い、マッシュルーム抽出物を得る工程;を有する、5’−デオキシ−5’−メチルチオアデノシンを含むエキスの製造方法。 (もっと読む)


【課題】PDE1活性、とりわけPDE1B活性を選択的に阻害する化合物の提供。
【解決手段】遊離、塩またはプロドラッグ形の、1位または2位をC2−9アルキル、C3−9シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アリールアルキルで置換された、新規7,8−ジヒドロ−イミダゾ[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4−オン化合物および7,8,9−トリヒドロ−[1Hまたは2H]−ピリミド[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4(5H)−オン化合物、それらの製造方法、医薬としての、特にPDE1阻害剤としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】強いベータアミロイド40及びベータアミロイド42産生低下作用を有し、アルツハイマー病に代表されるベータアミロイドに起因する精神神経疾患の治療剤及び/又は予防剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその製薬学的に許容される塩[式中環Aはオキサジアゾール環を表し、環Bは置換されていてもよいベンゼン環又はピリジン環を表し、Q、Q、及びQは、各々独立して、水素原子、C1−6アルコキシ等を表し、環Cは置換されていてもよいイミダゾール環、トリアゾール環等を表し、Xは−R、−NR、−OR等を表し、R及びRは各々独立して、水素原子、C1−6アルキル等を表し、Rは置換されていてもよいアリール、アリール−C1−4アルキル等を表し、Rは水素原子、C1−6アルキル等を表し、nは0〜3の整数を表す]。
【化1】
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【課題】カンナビノイド作動性CB1および/またはCB2レセプターに親和性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式の三環式ピラゾール誘導体:


(Aは以下の1つから選択される基を表わす:‐(CH‐、‐(CH)‐S(O)‐または‐S(O)‐(CH)‐;Bは、場合により置換されたヘテロアリールである;Rは非置換であるか、または互いに等しいかまたは異なる1〜4の置換基を有した、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアリールアルケニル;R′は以下から選択される基である:エーテル基、ケトン基、ヒドロキシル官能基、アミド基。) (もっと読む)


【課題】免疫抑制、及び/又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)(VII)及び(XI)の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、X、X、X、Y、Z、L、R、R、R、R18及びnが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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【課題】新規のミオシン軽鎖脱リン酸化促進剤、ミオシン軽鎖のリン酸化を原因とする疾患の予防又は治療剤、及び上記の促進剤を含有する飲食品を提供する。
【解決手段】フラクトオリゴ糖を有効成分とするミオシン軽鎖脱リン酸化促進剤、ミオシン軽鎖のリン酸化を原因とする疾患の予防又は治療剤、及び上記の促進剤を含有する飲食品。 (もっと読む)


【課題】毛細血管拡張性失調症治療薬および、毛細血管拡張性失調症等の神経変性の治療ないし予防に有効な化合物のスクリーニング法を提供する。
【解決手段】標的神経細胞内で機能的ジンクフィンガーホメオボックス3タンパク質を増大又は安定化する化合物を含む毛細血管拡張性失調症治療薬。以下のステップ、(1)複数匹の同種同系非ヒト哺乳動物を用意し、試験群と対照群に分けるステップ、(2)試験群に対して、カイニン酸とともに被験物質を投与するステップ、(3)ステップ(2)後の試験群と、被験物質を投与しない対照群について、脳内でのオートファジー又は神経変性を検定するステップ、(4)試験群と対照群の間で検定結果を比較し、比較結果に基づき被験物質の有効性を判定するステップ、を含む、毛細血管拡張性失調症等の神経変性の治療ないし予防に有効な化合物のスクリーニング法。 (もっと読む)


【課題】ヒトC型肝炎ウイルスRNAの複製抑制剤又はヒトC型肝炎ウイルス感染症治療剤として有用な化合物の利用、及びその化合物のスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】N-アセチルグルコサミンは、ヒトC型肝炎ウイルスのRNA複製を抑制する作用を有することから、ヒトC型肝炎ウイルスのRNA複製抑制剤、ヒトC型肝炎ウイルス感染症治療剤などとして有用であり、N-アセチルグルコサミンをリード化合物としたN-アセチルグルコサミン誘導体を用いることにより、ヒトC型肝炎ウイルスRNA複製抑制剤やヒトC型肝炎ウイルス感染症治療剤のスクリーニングが可能となる。 (もっと読む)


【解決課題】本発明は、ファスシンの遺伝子に対してサイレンシング効果を有する遺伝子サイレンシングsiRNAを含有する癌の予防、治療剤を提供する。
【解決手段】ファスシン1の遺伝子サイレンシング効果を有する配列番号1〜3に示される遺伝子サイレンシングsiRNA得て、それらが癌細胞の増殖抑制効果を有することを見いだし、その少なくとも1種を含有する医薬組成物とした。 (もっと読む)


【課題】アディポネクチン受容体の遺伝子発現促進剤であって、日常的に使用できる、安定かつ安全な剤を開発する。
【解決手段】本発明は、レスベラトロール、フコキサンチン及びグッグルステロンと、それらの誘導体及び/又は塩とからなる群から選択される1種類又は2種類以上の化合物を含む、アディポネクチン受容体の遺伝子発現促進剤を提供する。前記グッグルステロンは、(Z)−グッグルステロン及び/又は(E)−グッグルステロンの場合がある。前記アディポネクチン受容体は、アディポネクチン受容体1及び/又は2の場合がある。前記剤は、皮膚弾性特性の低下を予防又は改善するために用いられる場合がある。 (もっと読む)


【課題】インテグリンを含むα4サブユニットのアンタゴニストを用いて中枢神経損傷を処置するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的には、急性の中枢神経系(CNS)の損傷の処置方法に関する。詳細には、本発明は、外傷性の脳の損傷、脊髄の損傷、または発作によって生じるCNSの損傷を処置するための、α4インテグリンのアンタゴニストの使用に関する。選択されたα4インテグリンアンタゴニストは、単独で治療薬として、または他の薬学的な試薬と組合せて使用され得る。 (もっと読む)


【課題】セラミド産生促進剤、保湿剤及び皮膚外用剤の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物を有効成分として含有するセラミド産生促進剤、保湿剤及び皮膚外用剤。


(式中、R〜Rは、それぞれ独立に水素、ヒドロキシル基又はアシルオキシ基を表す。Rはヒドロキシル基又はアシルオキシ基を表す。Rがヒドロキシル基の場合、Rは水素を表し、XはC=Oを表す。Rがアシルオキシ基の場合、Rは水素、ヒドロキシル基又はアルコキシ基を表し、XはC=O、又はCRを表す。) (もっと読む)


【課題】新規な2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物、その互変異性体、立体異性体および薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグを提供すること。
【解決手段】2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグならびに単独かまたは少なくとも1種の追加の治療薬と併用して薬学的に受容可能な担体および2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物の1つ以上を含む組成物を開示する。細胞増殖性、ウイルス性、自己免疫性、循環器系および中枢神経系の疾患の予防または治療に、単独かまたは少なくとも1種の追加の治療薬と併用して2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物を用いる方法も開示する。 (もっと読む)


【課題】5−HT受容体アゴニストとして有用なキノリノン−カルボキサミド化合物の結晶塩形態物を提供すること。
【解決手段】本発明は、1−イソプロピル−2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−3−カルボン酸{(1S,3R,5R)−8−〔(R)−2−ヒドロキシ−3−(メタンスルホニル−メチル−アミノ)プロピル〕−8−アザビシクロ〔3.2.1〕オクト−3−イル}アミドの結晶塩酸塩またはその溶媒和物を提供する。本発明はまた、このような結晶塩形態物を含む製薬組成物、5HT受容体活性に関連した疾患を治療するためにこのような結晶塩形態物を使用する方法、およびこのような結晶塩形態物の調製に有用な方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】BR3受容体に対するBAFFの結合を阻害し、後天性免疫不全症候群の予防及び治療効果に優れた薬剤を提供する。
【解決手段】次の一般式(1):


[式中、R、Rは、アルキル基を、Arはアリール基を、Xは−O−又は−NR−を、Rは水素原子を、Rは水素原子又はアルキル基を示す。]で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするBR3受容体に対するBAFFの結合阻害剤。 (もっと読む)


【課題】有効量のテリマグランジンII、その薬学的に許容される塩、鏡像異性体、異性体または互換異性体を対象に投与するステップを含む、グラム陽性菌の増殖を抑制する方法が提供される。
【解決手段】グラム陽性菌はメチシリン耐性黄色ブドウ球菌を含む。有効量のテリマグランジンII、その薬学的に許容される塩、鏡像異性体、異性体または互換異性体を対象に投与するステップを含む、敗血症を治療する方法も提供される。有効量のテリマグランジンII、その薬学的に許容される塩、鏡像異性体、異性体または互換異性体を対象に投与するステップを含む、白血病を治療する方法もさらに提供される。 (もっと読む)


【課題】皮膚バリア機能回復剤とそのスクリーニング方法、及びそれを利用した皮膚バリア機能回復方法の提供。
【解決手段】一過性受容体電位(TRP)ファミリーと総称される幾つかの熱感受性レセプターの一つ、TRPM8の活性化を指標とする、皮膚バリア機能回復剤のスクリーニング方法、及びTRPM8アゴニストを含有する皮膚バリア機能回復剤。 (もっと読む)


【課題】腫瘍細胞または寄生虫感染によって罹患した細胞においてコリンキナーゼ酵素の選択的遮断によってホスホリルコリンの生合成を遮断し、その結果、ヒトをはじめとする動物における、腫瘍および寄生虫疾患またはウイルスおよび真菌によってもたらされる疾病の処置に使用できる化合物、およびその製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式Iで表される化合物。


(式I中のAは、ベンゼン−1,3−ジイルメチレン基、ビフェニル−1,3−ジイルメチレン基などのスペーサーを表す。) (もっと読む)


【課題】イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記式I−AまたはI−B


等のイオンチャネルのモジュレーターとして有用なキノリン誘導体および薬学的に受容可能な塩は、イオンチャネルを介する種々の疾患、障害または状態を処置するか、または重篤度を軽減させるのに有用である。 (もっと読む)


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