本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｇは、５または６員の芳香族複素環基であるか、あるいは窒素または酸素から独立して選択される１または２個のヘテロ原子を含有する９または１０員の二環式芳香族複素環基であり、ここで、Ｇは、ピリジル、インダゾリルまたはベンゾチアゾリルではなく；
ｐは、０〜４の範囲の整数であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５からなる群より選択されるか；または、基Ｒ_５に相当し；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
ｎは、２または３であり；
Ｘは、Ｓまたは−ＣＨ_２−であり；
Ｒ_３は、Ｃ_１−４アルキルであり；
Ｒ_４は、水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、５もしくは６員の芳香族複素環基、または８〜１１員の二環式基であり、その基のいずれもが、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシおよびＣ_１−４アルカノイルからなる群より選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ_５は、イソオキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジルまたは２−ピロリジノニルであり、ここで、各基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはＣ_１−４アルカノイルから選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい］
で示される新規化合物またはその塩、その調製法、該方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物ならびにドーパミンＤ_３受容体の調製因子として、例えば、抗精神病薬として物質関連障害を、早漏または認識障害を治療するための治療におけるその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、アンドロゲンレセプターの非ステロイド性リガンド、アンドロゲンレセプターの非ステロイド性リガンドの製造方法、アンドロゲンレセプターの非ステロイド性リガンドの組成物、並びにアンドロゲンレセプターへのアンドロゲンの結合に関連する疾患（例えば、前立腺癌）の治療又は予防のための非ステロイド性リガンド及びアンドロゲンレセプターの非ステロイド性リガンドの組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体の拮抗薬であり、オレキシン受容体が関与する神経障害および疾患ならびに精神障害および疾患の治療または予防において有用であるジアザスピロデカン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関与するこれらの疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

１つの実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの抑制剤であるイミダゾール誘導体、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含有する医薬組成物、該化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または医薬組成物を使用する、α２Ｃアドレナリン受容体に関連する１種以上の状態の治療、予防、抑制または回復方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
ｐは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５からなる群より選択され；
ｎは、３または４であり；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
ｎは、２または３であり；
Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｚは、−ＣＨ−またはＮであってもよく；
Ａは、基ＰまたはＰ１であり、ここで、Ｐは、


であり、Ｐ１は、


であり；ならびに
Ｙは、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、フェニルまたは芳香族複素環基であり、ここで、フェニルおよび芳香族複素環基は、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシおよびハロＣ_１−４アルコキシからなる群より選択される１または２個の置換基で所望により置換されていてもよい］
で示される新規化合物またはその塩、それらの調製法、該方法に用いられる中間体、それらを含む医薬組成物およびドーパミンＤ_３受容体の調製因子として、例えば、抗精神病薬として物質関連障害を、早漏または認識障害を治療するための治療におけるその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、可変基が特許請求の範囲において定義される式Iの化合物に関する。


該化合物は、D4受容体および／または5-HT_2A受容体が関与する疾患の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は一般式(I)


（式中、R¹、R²、R³及びR⁴は請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー及び鏡像体、水和物、混合物及びそれらの塩だけでなく、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩だけでなく、１個以上の水素原子が重水素に交換されている一般式(I)の化合物、これらの化合物を含む薬物、これらの使用並びにこれらの製造方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、化学式Iに示す化合物であって、ここで、Ar₁、A、B、R₁、m及びnが、本明細書中に定義されるような化合物、又はその医薬的に許容可能な塩若しくは溶媒和物に関する。また、本発明には、医薬組成物、並びに前記化合物の使用及び製造方法、並びにmGluR5媒介性障害の医学的治療方法も含まれる。

（もっと読む）

本発明は、種々の病状を、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、それを必要とする被験者に投与することによって治療する方法に関する。本発明は、更に、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、必要とする被験者における種々の病状の予防、治療、進行遅延、発症遅延及び／又は阻害のための医薬品を製造するために用いる使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、5-HTg受容体に関連するかまたは5-HTg受容体の影響を受けるCNS障害の治療に有用な式(I)のアミノアリールスルホンアミド誘導体を提供する。これらの化合物の薬理的プロファイルは、5-HTg受容体に対する良好な選択性とともに、5-HTg受容体との高い結合親和性を含む。本発明は、また、前記アミノアリールスルホンアミド誘導体の立体異性体、塩、該誘導体の調製方法、および該誘導体を含む医薬品を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ³、Ｙ、Ｘ、Ａ、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸は、本明細書に記載のとおりである］の化合物は、疼痛並びに尿生殖器、胃腸、及び呼吸器の障害の治療に有用なＰ２Ｘ₃のモジュレーターである。
（もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は環である）を有する化合物、および療法における代謝型グルタミン酸受容体モジュレーターとしての、具体的には、神経障害および精神障害での該化合物の使用。

（もっと読む）

一般式：
【化１】


（式中、Ｘ、Ｗ、Ｊ、Ｑ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｌ_３、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_２ａ、およびＲ_２ｂは、本明細書に規定したとおりであり、星印で表示した炭素原子は任意の立体化学的配置を有していてよい）のメラノコルチン受容体特異的化合物および医薬上許容されるそれらの塩。本明細書に開示した化合物は１つまたは複数のメラノコルチン受容体に結合し、１つまたは複数のメラノコルチン受容体に関してアゴニスト、部分アゴニスト、アンタゴニスト、逆アゴニストもしくは逆アゴニストのアンタゴニストであってよく、そして詳細には肥満症および関連状態の治療を含む、１つまたは複数のメラノコルチン受容体関連状態もしくは障害を治療するために使用できる。 （もっと読む）

本発明は、VEGF受容体の細胞外ドメインおよびデスリガンドを含む融合タンパク質を提供する。これらの融合タンパク質は、VEGFおよび腫瘍細胞上のデスレセプターに結合し、それによって、VEGF受容体のVEGF活性化を阻害し、かつ腫瘍細胞においてアポトーシスを誘導する。本発明の融合タンパク質は、細胞においてアポトーシスおよび細胞傷害作用を誘導し、癌、ならびに未制御な血管新生および/または脈管形成に関係した疾患または障害を治療するのに有用である。したがって、本発明はさらに、融合タンパク質、融合タンパク質をコードするポリヌクレオチド、ポリヌクレオチドを含むベクター、融合タンパク質または融合タンパク質をコードするポリヌクレオチドを含む薬学的組成物およびキットを用いて、血管新生に関係した疾患を治療するための方法も提供する。

（もっと読む）

電位作動型ナトリウムチャンネルを通過するナトリウムイオン流束の阻害による疾患の治療に有用な化合物、組成物、および方法が提供される。より具体的には、本発明は、適応病状の発症または再発に関与するナトリウムチャンネルを遮断することにより、中枢または末梢神経系障害、特に疼痛および慢性疼痛の治療に有用な複素環式アリールスルホンアミド、組成物、および方法を提供する。本発明の化合物、組成物、および方法は、電位作動型ナトリウムチャンネルを通過するイオン流束の阻害によって、神経障害性または炎症性疼痛を治療する特定用途がある。 （もっと読む）

塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリルから選択される基を表し、前記基が、ハロゲン原子、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノまたはジ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されており、アザビシクロオクタン環の３位と４位の間に単結合または二重結合の炭素−炭素結合がある。）を有する化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を調製する方法および前記化合物の治療における使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ａｒ_１、Ａ、Ｈｙ、Ｒ_１、ｍ、及びｎは、上記に定義される通りである］の化合物、又はその医薬的に許容される塩又は溶媒和物に関する。本発明にはまた、該化合物の医薬組成物及び使用と、それを製造する方法、並びに、ｍＧｌｕＲ５仲介性障害の医学的治療の方法が含まれる。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する（式中、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである）。それは、さらに、その薬剤学的に許容しうる塩ならびにこれらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの製造方法に関する。本化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
（もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、ならびにオレキシン受容体が関わる神経および精神の障害および疾患の治療または予防において有用であるアミノエタンスルホンアミド化合物を対象とする。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関わるそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、Ａ、R²、R³、R⁴、R⁵、ｎ、ｍおよびｑは本明細書で定義された通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、製造法、それらを含有する医薬組成物およびそれらの使用方法。
（もっと読む）