Fターム[4C086ZC42]の内容
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3−(4−置換アルキル−フェニル)−2−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩
【課題】グルカゴン受容体に拮抗作用を有する新規な3−(4−置換アルキル−フェニル)−2−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩。[式中、環Aは、フェニレン等;R1は、(置換)C6−10アリール基等;R2およびR3は、水素原子またはC1−4アルキル基;R4は、水素原子、ハロゲン原子等;R5およびR6は、水素原子、ハロゲン原子等;Xは、NR7等であり;R7は、水素原子等;R8は、シアノ基またはニトロ基;nは、1等である。]
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抗ムスカリン剤およびPDE4阻害剤を含む組合せ剤
【課題】ある種の抗ムスカリン剤とPDE4阻害剤の新規組合せ剤および呼吸器障害の処置におけるそれらの使用を提供する。
【解決手段】(a)PDE4阻害剤および(b)アニオンX(これは、一または多価酸の薬学的に許容されるアニオンである)を有する塩の形の3(R)−(2−ヒドロキシ−2,2−ジチエン−2−イルアセトキシ)−1−(3−フェノキシプロピル)−1−アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタンであるM3ムスカリン受容体アンタゴニストを含む組合せ剤を提供する。
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臭化チオトロピウムの新規な形態およびそれを製造する方法
【課題】臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態の提供
【解決手段】本発明は、臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態、それらを製造する方法、および医薬処方物におけるそれらの使用に関する。
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2−(1−ピペラジニル)−5−メチルベンゼンスルホン酸誘導体を含む注射用水溶液
【課題】アミノベンゼンスルホン酸誘導体を含有する安定性に優れた注射用水溶液を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)
で示されるアミノベンゼンスルホン酸誘導体若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を含有する注射用水溶液にトロメタモールを含有する注射用水溶液。
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ヘリックス12指向非ステロイド性抗アンドロゲン
【課題】アンドロゲン受容体に対して良好な親和性を有するが、アンドロゲン活性を実質的に欠く抗アンドロゲンを提供する。
【解決手段】この構造を有する化合物またはそれらの塩は、アンドロゲン依存性疾患(例えば、前立腺癌、良性の前立腺肥大、多嚢胞性卵巣症候群、ざ瘡、多毛症、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症および男性型禿頭症)を処置するためか、またはそれらに罹患する可能性を低減するために使用される。この化合物は、医薬的に許容可能な希釈剤または担体とともに製剤化され得るか、または他の方法で任意の医薬的剤形に作製され得る。他の活性な医薬物質との組み合わせもまた開示する。
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HCVインヒビター
【課題】抗ウイルス剤である化合物の提供。
【解決手段】HCVの複製を阻害し、それ故、C型肝炎感染を治療する式(I)で表される化合物を提供することによる。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びそれらの製造方法にも関する。
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カンデサルタンシレキセチルを安定化した組成物及びその製造方法
【課題】カンデサルタンシレキセチルの温度安定性、湿度安定性、及び光安定性の全てが向上し、よって、環境安定性に優れるカンデサルタンシレキセチルを安定化した組成物及びその製造方法の提供。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチルと、マンニトール及び乳糖の少なくともいずれかの糖類とを含有し、前記カンデサルタンシレキセチルと前記糖類との混合物を、水及び含水有機溶媒のいずれかで練合して湿潤粉体とし、圧縮成型してなる組成物である。前記組成物が更に結合剤を含む態様などが好ましい。
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GIP上昇抑制剤
【課題】医薬品、食品等に利用することのできるGIP上昇抑制剤の提供。
【解決手段】リゾホスファチジルイノシトール又はその塩を有効成分とするGIP上昇抑制剤。
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ミネラロコルチコイド受容体阻害剤
【課題】ミネラロコルチコイド受容体の機能を阻害する作用を有する、ミネラロコルチコイド受容体阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式(1)で表される化合物又はその配糖体を有効成分として含有するミネラロコルチコイド受容体阻害剤。
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NPYY5受容体拮抗作用を有する縮合ヘテロ環誘導体
【課題】新規なNPY Y5受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
(式中、Xは−SO2−等、Y1は=C(−R8)−等、Y2は−C(−R3)=等、Y3は=C(−R1)−等、Zは−N=等、R1、R3、R8、R9、R11及びR12はそれぞれ独立して水素等、R2は置換若しくは非置換のアルキル等、R4は置換若しくは非置換のアリール等、R5は置換若しくは非置換のアリール等、nは1等。)で示される基)で示される化合物が、NPY Y5受容体拮抗作用を有することを見出した。
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インドール誘導体、またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途
【課題】EP1受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途、およびEP1受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】EP1受容体拮抗作用を有する、一般式(I)
〔式中、Aはベンゼン環等であり、YはC1−6アルキレン基等であり、RNは水素原子等であり、R1は水素原子等であり、R2は置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい5員環である芳香族複素環基等であり、R3はハロゲン原子、C1−6アルコキシ基等であり、R4は水素原子等であり、R5は水素原子等を表す〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する、EP1受容体拮抗薬。EP1受容体拮抗薬は、LUTS、特にOABsの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。
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中枢神経系の虚血性損傷または出血性損傷を、抗α4インテグリンアンタゴニストを用いて処置する方法
【課題】インテグリンを含むα4サブユニットのアンタゴニストを用いて中枢神経損傷を処置するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的には、急性の中枢神経系(CNS)の損傷の処置方法に関する。詳細には、本発明は、外傷性の脳の損傷、脊髄の損傷、または発作によって生じるCNSの損傷を処置するための、α4インテグリンのアンタゴニストの使用に関する。選択されたα4インテグリンアンタゴニストは、単独で治療薬として、または他の薬学的な試薬と組合せて使用され得る。
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閉経後の女性における膣委縮、萎縮性膣炎および膣乾燥の予防および処置のための性ステロイド前駆体、選択的エストロゲン受容体モジュレータの単独使用あるいは併用
【課題】望ましくない副作用を最小限にしながら、性的欲求および性行為を減少させ得る膣の問題、より詳細には膣乾燥、性交疼痛症および性機能障害の処置の効果的な方法を提供する。
【解決手段】閉経後の女性において膣の固有層および/または筋層に影響を及ぼす問題となる可能性を処置または低減するための医薬を製造するための、デヒドロエピアンドロステロン、硫酸デヒドロエピアンドロステロン、アンドロスト−5−エン−3β,17β−ジオールおよび4−アンドロステン−3,17−ジオンからなる群から選択される性ステロイド前駆体の使用であって、前記問題が膣委縮、萎縮性膣炎および膣乾燥である、使用。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
【課題】ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法の提供。
【解決手段】下記式(I)で表されるキヌクリジン誘導体。
(式中、Rは任意の置換基を表す。)
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イレウスの治療及び予防のための新規な方法
【課題】手術後イレウス及び分娩後イレウスを治療及び/または予防するための新規な方法の提供。
【解決手段】有効な量の末梢μオピオイド拮抗薬化合物を患者に投与する。好ましい化合物としては、ピペリジン−N−アルキルカルボキシラート、第四級モルフィナン、アヘンアルカロイド誘導体及び第四級ベンゾモルファン。第四級モルフィナン化合物は、N−メチルナルトレキソン、N−メチルナロキソン、N−メチルナロルフィン、N−ジアリルノルモルフィン、N−アリルレバロルファン、及びN−メチルナルメフェンからなる群から選択される化合物の第四級塩。
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エリスロポエチン受容体の阻害を利用した癌治療剤
【課題】癌治療剤、抗癌剤の効果増強剤及びHCP-1の発現抑制剤の提供。
【解決手段】エリスロポエチン受容体をコードする遺伝子の発現を阻害する物質又はエリスロポエチン受容体の機能を阻害する物質を含む、癌治療剤、抗癌剤の効果増強剤又はHCP-1の発現抑制剤。
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カンデサルタンシレキセチル含有錠剤及びその製造方法
【課題】カンデサルタンシレキセチル含有錠剤中のカンデサルタンシレキセチルの分解が抑制され安定化されているのみならず、カンデサルタンシレキセチルの過剰な吸収が抑制され、ひいては急激な血圧低下に伴う副作用が抑制されて、患者の苦痛が改善されたカンデサルタンシレキセチル含有錠剤及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチル及びステアリン酸を含有することを特徴とするカンデサルタンシレキセチル含有錠剤、及びカンデサルタンシレキセチルに、ステアリン酸を配合することを特徴とするカンデサルタンシレキセチル含有錠剤の製造方法。
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(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンザゼピン塩酸塩の結晶形
【課題】(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンザゼピン塩酸塩の結晶形の提供。
【解決手段】本発明は、(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンザゼピンの結晶形、これを含んでいる組成物、その調製および使用に関する。本発明の化合物は好ましくは、(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンザゼピン塩酸塩半水和物である。この化合物は、より好ましくは、2θに関して、約13.7°および約14.9°にピークを含むX線粉末回折パターンを有する。
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1,3−ジ置換ピラゾールカルボン酸誘導体を有効成分とするBAFFの結合阻害剤
【課題】BR3受容体に対するBAFFの結合を阻害し、後天性免疫不全症候群の予防及び治療効果に優れた薬剤を提供する。
【解決手段】次の一般式(1):
[式中、R1、R2は、アルキル基を、Arはアリール基を、Xは−O−又は−NR4−を、R3は水素原子を、R4は水素原子又はアルキル基を示す。]で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするBR3受容体に対するBAFFの結合阻害剤。
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アルファ−2−デルタリガンドとセロトニン/ノルアドレナリン再取込み阻害薬を含む組合せ
【課題】疼痛、特に神経因性疼痛の一般的治療方法の提供。
【解決手段】アルファ−2−デルタリガンドであるプレガバリンと、ベンラファキシン、ベンラファキシンの代謝産物O−デスメチルベンラファキシン、クロミプラミン、クロミプラミンの代謝産物デスメチルクロミプラミン、デュロキセチン、ミルナシプラン、及びイミプラミンから選択されるデュアルセロトニン−ノルアドレナリン再取込み阻害薬を併用すると、相乗的に相互作用して疼痛をコントロールすることができる。
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