【課題】カルシウム受容体拮抗作用を示し、かつ安全性が高く経口投与が可能な医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
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【課題】ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。
【解決方法】本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、十分量の式Ｉ：


の化合物と細胞を接触させることを含む方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
カルシウム受容体アンタゴニスト作用を示し、かつ安全性が高く経口投与が可能な新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【化１】


[式中、各置換基は以下のように定義される。
Ｒ^１及びＲ^２：水素原子等。Ｒ^３：メチル基、エチル基等。Ｚ：カルボキシ基。Ａｒ：フェニル基等。Ａ：単結合等。ｎ：０又は１。ｍ：０−６の整数。］ （もっと読む）

【課題】NHE3(Na⁺／H⁺exchanger-type3)に対する良好な阻害作用を有しNHE3の発現が認められる臓器の疾患を効果的に改善する薬剤の提供。
【解決手段】例えば下式のようなNHE3に対する良好な阻害作用を有し、経口吸収性に優れた新規アシルグアニジン化合物を使用する。


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【課題】望ましくない心臓副作用を減少し、かつ活性を有するＭ３ムスカリン受容体アンタゴニストおよびβアゴニストの組み合わせを提供する。
【解決手段】(ａ)β２アゴニストおよび(ｂ)３(Ｒ)−(２−ヒドロキシ−２,２−ジチエン−２−イルアセトキシ)−１−(３−フェノキシプロピル)−１−アゾニアビシクロ[２.２.２]オクタンの、一価または多価酸の医薬上許容されるアニオンであるアニオンＸを有する塩形態である、Ｍ３ムスカリン受容体アンタゴニストを含む組み合わせを提供する。 （もっと読む）

【課題】精神病、精神分裂病、うつ病、神経学的障害、記憶障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、ハンチントン病、摂食障害（例えば、過食症、神経性食欲不振）、月経前症候群の処置用、および／または積極情動性強迫挙動（強迫障害、ＯＣＤ）用に適している新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるＮ−（インドールカルボニル）ピペラジン誘導体およびその生理学的に許容される塩および溶媒和物。
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【課題】ＴＲＰＶ１受容体の機能を調節する化合物、該誘導体を有効成分とするＴＲＰＶ１受容体調節剤、疼痛を含むＴＲＰＶ１受容体が関与する疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ｎは、０〜２の整数を表し；Ｒ¹は、ハロゲン原子、置換されてもよい炭化水素基、ヘテロ環基等を表し；Ｒ²は、水素原子、置換されてもよいＣ_１〜_４のアルキル基またはＣ_１〜_４のアルコキシル基を表し；Ｒ^４及びＲ^５は、各々独立に、水素原子、Ｃ_１〜_４のアルキル基またはフェニル基を表し；Ｑは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロ環基を表し；Ｚは、＝ＣＲ^６−または＝Ｎ−を表す。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】(急性および慢性)虚血後腎不全の処置および虚血腎臓の保護のための特異的なＡＴ１−レセプターアンタゴニストを提供する．
【解決手段】下記式


の(Ｓ)−Ｎ−(１−カルボキシ−２−メチルプロパ−１−イル)−Ｎ−ペンタノイル−Ｎ−[２'(１Ｈ−テトラゾール−５−イル)ビフェニル−４−イル−メチル]アミン（バルサルタン）、またはその塩またはその塩、特に薬学的に許容されるその塩は、(急性および慢性)虚血後腎不全の処置および虚血腎臓の保護のために使用できる。 （もっと読む）

【課題】Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。


（式中、Ｄは場合により酸素であり、Ｘは−ＣＨ２−等であり、Ｙは水素または−ＮＲｄＲｅであり、、Ｒ^１はアルキル、アルケニル等であり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して、水素、アルキル等であり、Ｒ^６は、水素、アルキル等であり、Ｒ^７、及びＲ^８の一方は水素であり、他方は水素、アルキル等である。）また、該疾病の処置のための方法は、必要とする被験体に、有効量の化合物（Ｉ）またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】Ａ_２Ｂアデノシンレセプターアンタゴニストを使用する創傷治癒方法を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、このような化合物の調製方法およびその化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明は、哺乳動物に治療有効量のＡ_２Ｂレセプターアンタゴニストを投与する工程を含む、該哺乳動物において創傷治癒を促進する方法を提供する。本発明はまた、局所送達に適した、治療有効量のＡ_２Ｂレセプターアンタゴニストと薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】低分子のＩＬ−１８阻害薬剤を提供する。
【解決手段】３−（３，４−ジクロロフェニル）１−アクリロナフトン(3-(3,4-dichlorophenyl)1-acrylonaphthone)、３−tert−ブチル−５−メチルカテコール(3-tert-Butyl-5-methylcatechol)、３−ブロモ−４’−メチルカルコン(3-bromo-4'-methylchalcone)、３−（４−（３−オキソ−ピリジン−３−イル−プロペニル）−フェニル）−１−ピリジン−３−３イル−プロペノン(3-(4-(3-oxo-3-pyridin-3-yl-propenyl)-phenyl)-1-piridin-3-3yl-propenone)、それらの塩、それらのエステル及びそれらの溶媒和物からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】疾患または障害の診断および治療のためのＡＮＧＰＴＬ４組成物、およびそのような組成物、およびそのアゴニストまたはアンタゴニストを用いる方法であって、細胞の増殖、細胞の接着および細胞の移動を変調することを含む方法を提供すること。
【解決手段】例えば、この方法は、有効量のＡＮＧＰＴＬ４またはＡＮＧＰＴＬ４アゴニストを、肝細胞またはプレ肝細胞の集団に投与し、それにより、増殖を誘導することを含む。１つの態様において、該投与工程は、ＡＮＧＰＴＬ４をコードする核酸を投与することを含む。ＡＮＧＰＴＬ４またはＡＮＧＰＴＬ４のアゴニストは、肝臓の機能障害、疾患および損傷の治療で用いることができる。１つの態様において、ＡＮＧＰＴＬ４は，ＡＮＧＰＴＬ４をコードする核酸によって供される。本発明の１つの実施形態において、ＡＮＧＰＴＬ４アゴニストはα_Ｖβ_５受容体に対するアゴニストである。 （もっと読む）

【課題】鳥インフルエンザＨ５Ｎ１型は、重度の症状、病変をもたらすだけでなく、これらの変化を特に誘発することなく、短期間で鶏を死亡させるものがある。これは、感染したウイルスの増殖だけが原因ではなく、サイトカインストームのような他の異常な動態によるものと考えられる。このような急死に対しては、ウイルスのエンベロープの生成を阻害する抗ノイラミニダーゼ薬では効果がないおそれがある。
【解決手段】急死の原因はウイルス感染によって誘発されるエンドセリンが引き起こす血管収縮であることを見出し、エンドセリン受容体拮抗薬を鳥インフルエンザウイスル治療薬に含有させる。具体的にはボセンタン水和物を用いる。また、エンドセリン受容体に結合する抗体を用いることもできる。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ独立して水素、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルコキシ、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のシクロアルケニル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリール又は置換若しくは非置換のヘテロサイクリル等であり、Ｒ^１及びＲ^２は隣接する窒素原子と一緒になって置換若しくは非置換の含窒素芳香族ヘテロ環又は置換若しくは非置換の含窒素非芳香族ヘテロ環を形成してもよく、ＸはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２又はＣ（Ｏ）であり、ｍは０〜２の整数であり、ＹはＳ又はＯであり、Ｒ^７はそれぞれ独立してハロゲン等であり、ｎは０〜２の整数である）で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】効力が高く、吸入により投与したときの全身性副作用を少なくした新しいムスカリンレセプターアンタゴニストの提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｍ、ｎ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書中で定義したとおりである。この式（Ｉ）の化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。
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【課題】核内レセプター（ファルネソイドＸレセプターおよび／またはオーファン核内レセプターを含む）の活性を調節するための化合物、組成物および方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体；ここで：Ｒ^１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ^１４、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ^１４および−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ^１５）Ｒ^１６であり、Ｊは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^１７であり、Ｒ^２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；Ｒ^３は、−Ｃ（Ｏ）であり、Ｒ^９、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７およびＲ^８は、置換基をしめす。
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【課題】Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニストとして使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物。


（式（Ｉ）中、Ｒ_１は、１つ以上のＯＲ_５、ＮＲ_６Ｒ_７もしくはハロゲン基で任意選択的に置換された炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、Ｒ_２は、Ｈ、炭素数１〜８のアルキル基などであり、Ｒ_３は、炭素数１〜８の直鎖もしくはアルキレン基又はアルケニル基などである。） （もっと読む）