【課題】医薬品として十分に満足できる、ＧＩＰの機能を阻害する化合物を提供すること、更には、ＧＩＰの機能阻害、特にＧＩＰの受容体結合阻害に基づく、肥満、インスリン抵抗性、又は肝臓への脂質蓄積の予防又は改善剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物又はその医薬的に許容される塩である化合物、及び当該化合物を有効成分とする、ＧＩＰの受容体結合阻害剤、肥満等の予防又は改善剤が提供される。


〔式中、例えば、WはCR¹（R¹はハロゲン原子又はシアノ基）等を表し、Ｖは窒素含有複素環を表す。〕 （もっと読む）

【課題】ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、Ａ_１は水素原子等を示し、ｊ、ｋは、０又は１を示し、Ｐ及びＱは、各々隣接炭素原子と共に２重結合等を形成し、Ｗ_１及びＷ_２は、一方がＥ−Ｏ−Ｗ等を示し、他方が水素原子等を示し、Ｅは、ベンゼン環等から２つの水素原子を除いてなる２価の基を示し、Ｗは、特定のアミノアルキル基等を示す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】作用がより高いプロゲステロン受容体拮抗剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）（式中、Ｒ_１はＨ、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコキシカルボニル基を示し、Ｒ_２はＨ、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコキシル基を示し、Ｒ_３はＨ、ハロゲン原子、アルキル基、ヒドロキシル基、アルコキシル基又はアミノ基を示し、Ｒ_４及びＲ_５は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン原子、アルキル基、シアノ基、ニトロ基又はアルコキシカルボニル基を示し、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚは、それぞれ独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ又はＳを示す。）で表されるクマリン誘導体を用いる。
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【課題】ｍTOR阻害活性を有し細胞増殖抑制効果を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式等で代表される化合物。


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【課題】和漢生薬由来の多糖体を有効成分とする、経口投与もしくは経口摂取抗原により誘導され得る抗原特異的IgEの産生抑制剤および/または経口投与抗原に対する抗原特異的分泌型IgA産生増強剤の提供を課題とする。
【解決手段】抗原を経口投与することにより血中の抗原特異的IgE抗体価の上昇したマウスにナイモウオウギ地上部および／または甘草由来の多糖体を投与した結果、抗原特異的IgEの産生が抑制されることが確認された。また抗原を経口投与することにより経口免疫させたマウスにナイモウオウギ地上部由来の多糖体を投与した結果、抗原特異的分泌型IgAの産生が増強することが確認された。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物に局所投与するための、スピロオキシインドール化合物を鏡像異性体、ラセミ化合物もしくは非ラセミ混合物、または薬学的に許容されるその塩として含む医薬組成物を対象とする。これらの医薬組成物は、ナトリウムチャネル媒介性疾患または状態の処置および／または予防に有用である。特に本発明は、１つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤と、ナトリウムチャネル遮断薬である治療有効量のスピロオキシインドール化合物とを含む医薬組成物を対象とする。
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【課題】信頼できる製剤化および製造に適している特性を持つ結晶性の塩およびその多形性形態を有すること。
【解決手段】本発明は、８−フルオロ−２−｛４−［（メチルアミノ）メチル］フェニル｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−６Ｈ−アゼピノ［５，４，３−ｃｄ］インドール−６−オンの新規な多形性形態、およびそれらを調製するためのプロセスに関する。そのような多形性形態は、医薬組成物の構成成分であってよく、癌などの疾患状態を包含するポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ活性により仲介される哺乳動物の疾患状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｍ−Ｌ−Ｍ’(ここで、ＭおよびＭ’は各々独立して式(Ｉ)


の単量体基であり、Ｌはリンカーである)の化合物を提供する。二量体化合物は急速に分裂している細胞におけるアポトーシスの促進に有効であることが判明した。
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式(I)(R、Y₃、R₁、R₂、R₃、R₄およびR₅は本明細書での定義通りである)で表されるオピオイド受容体アンタゴニストを提供する。
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【課題】 不整脈治療剤の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


〔Ｒ^１及びＲ^２は、Ｃ_１−６アルキル基などを意味し、Ｒ^３は、水酸基などを意味し、Ｒ^４は水素原子などを意味し、ＸはＣ_１−６アルキレン基などを意味し、Ｒ^５は、水素原子などを意味し、Ｒ^６は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−８シクロアルキル基、Ｃ_３−８シクロアルケニル基、Ｃ_６−１４アリール基、Ｃ_２−９ヘテロアリール基又はＣ_２−９ヘテロシクリル基などを意味し、Ｖは置換基群Ｖ^１より選ばれる置換基を意味し、ｍは０から２の整数などを意味し、Ａはベンゼン環と二つの炭素原子を共有して縮環する５、６又は７員環を意味する。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、免疫疾患やアレルギーの治療に有用であるＥＰ４拮抗作用を有する化合物または薬学的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、免疫疾患やアレルギーの治療に有用であるＥＰ４受容体拮抗作用を有する式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩の治療有効量を含む免疫疾患やアレルギーの治療のための医薬組成物に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を対象哺乳動物を含む対象動物に投与することを含む、対象哺乳動物を含む対象動物における免疫疾患やアレルギーの治療方法に関する。

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式Ｉのシクロプロピルアミド誘導体、及び／又はその製薬学的に許容される塩の製造方法、及びそれに関連する中間体が提示されている。式Ｉの少なくとも１つのシクロプロピルアミド誘導体、又はその製薬学的に許容される塩は、少なくとも１つのヒスタミンＨ３受容体が関連する状態を処置するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は式(I)の化合物に関し、
【化１】


式中xQはxH₂O、xHCl又は(x0.5HCl／x1.5H₂O)を表し、前記化合物は、貴重な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼが媒介するシグナル伝達に対する抑制効果を有し、この化合物、特に吸入するのに好適な医薬製剤の立体選択的生産、及び疾患、特に腫瘍関連の疾患、前立腺肥大症（BPH）及び肺及び呼吸器疾患の治療のためのそれらの使用に関する。
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【課題】共有結合した酸を有するＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミドの誘導体の提供。
【解決手段】上記誘導体、およびこれらの塩、溶媒和物およびプロドラッグ、医薬としてのこれらの誘導体、これらの誘導体の医薬の製造への使用、これらの誘導体の医薬組成物の製造への使用、該医薬組成物の製造のための方法、この方法により得られる医薬組成物、ならびに、該医薬組成物の投与を含む、疾患の処置のための方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン(セロトニン)受容体1B(5-HT_1B)によって媒介される障害、例えば血管障害、癌及びCNS障害の治療に有用な式(I)の化合物に関する。【解決手段】本発明は、該障害の治療方法、並びにそれらの治療用の化合物及び組成物などをも提供する。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明は、工程数を減らした高収率合成工程を含み、２種のジアステレオ異性体エポキシドペア（混合物１）の速度論的分割によって特徴付けられ、複雑なクロマトグラフィー分離を回避させる、スキーム（１）で表されるネビボロール生成物の新規合成方法に関する。

（もっと読む）

【課題】アルツハイマー病、学習に関連する退行性疾患、学習能力低下、軽度認知障害のような記憶または認知機能障害、加齢に伴う認識衰退、脳老衰、血管性痴呆、ＡＩＤＳ関連認知症、感電により引き起こされる記憶消失、うつ病または不安症に関連する記憶障害、パーキンソン病における認知障害、ダウン症候群、脳卒中、外傷性脳損傷、ハンチントン病、および注意力欠如障害からなる群より選択される認知障害の処置に有効な薬剤の提供。
【解決手段】選択的５−ＨＴ６／５−ＨＴ２Ａ複合アンタゴニストの使用であって、前記化合物が、５−ＨＴ６レセプターに対してｐＫｉ値８以上の親和性、５−ＨＴ２Ａレセプターに対してｐＫｉ値８以上の親和性を有し、ドーパミンＤ２レセプター、ヒスタミンＨ１レセプターならびにムスカリン性Ｍ１およびＭ２レセプターに対して少なくとも３０の選択性を有する使用に有効な薬剤。 （もっと読む）

本発明は、ヒトまたは別の哺乳動物の表面感度または触覚の低下または喪失の処置のためのナトリウムチャネルブロッカーに関する。 （もっと読む）

【課題】アトピー性アレルギー、喘息、気管支過反応および関連疾患を治療するために、IL-9とそのレセプターとの相互作用を調節することができる因子を同定すること。
【解決手段】ヒト喘息関連因子1（AAF1）のエキソン５における3365位でのDNAのCからTへの変異により、AAF1のコドン117位でのトレオニンからメチオニンへの予想されたアミノ酸置換が生じる。この置換が１個体の両対立遺伝子に生じると、喘息を含むアトピー性アレルギーがより起こりにくく、皮膚試験反応の異常がより少なく、かつ血清中の総IgEがより低くなる。このように本発明者らは、ある１個体の両AAF1遺伝子産物にそれが生じる場合の、コドン117位におけるメチオニンを特徴とする非喘息性、非アトピー性表現型の
存在を確認した。 （もっと読む）