【課題】炎症性疾患アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療又は予防に使用されている薬物の、１つ以上の欠点を克服する、新薬の提供。特に現在治療できない若しくはほとんど治療できない疾患又は障害に対して有効で、新しい作用機序で、経口的に使用可能で、及び／若しくは副作用が少ない新薬の提供。
【解決手段】式（ＸＶＩ）で表される化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、若しくは包接化合物。式中のＸ_１、Ｘ_２、Ｚ、Ｌ、Ｌ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_２１、ｎ、ｑ及びｔは本願明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、細胞内カルシウムイオンが関与する様々な悪影響を軽減し、もしくは予防することができる、新規なカルシウム拮抗剤を提供すること、特により簡便に入手できると共に、大量生産が容易に実現可能なカルシウム拮抗剤を提供する。
【解決手段】本発明によれば、下記式（１）
【化１】


（式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に炭素数１から３の直鎖のアルキル基を表し、Ｒ３は炭素数１から１０の直鎖のアルキリデン基を表す。）で示される化合物を有効成分として含有するカルシウム拮抗剤によって前記課題は解決される。また、本発明はさらに、上記のカルシウム拮抗剤を有効成分とする、抗不整脈剤、血管弛緩剤および抗脳血管攣縮剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】アムロジピンまたはその薬学上許容される塩を含有する口腔内崩壊錠において、実用的な硬度を有し、口腔内崩壊時間が短く、服用時に苦味やザラつき等の不快感を感じず、バイオアベイラビリティを損なわない等の特性を有するアムロジピン口腔内崩壊錠を提供することを目的とする。
【解決手段】アムロジピン含有粒子を２〜２５％（重量／重量）含有する口腔内崩壊錠であって、当該アムロジピン含有粒子が、アムロジピンまたはその薬学上許容される塩を、連続層形成担体を含有する組成物で被覆してなるものであり、該連続層形成担体が水溶性高分子、水不溶性高分子、胃溶性高分子、及び熱可塑性物質からなる群より選ばれる１種以上からなり、かつ腸溶性高分子を含まない、口腔内崩壊錠。 （もっと読む）

【課題】創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法の提供
【解決手段】疼痛／炎症抑制薬およびけいれん抑制薬から選ばれた複数の抑制薬剤の生理学的液体担体中稀薄溶液を、医学的処置中創傷に灌注することを含む、創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法であって、複数の薬剤が、疼痛および炎症またはけいれんを仲介する複数のレセプターまたは酵素において異なった分子的作用機構により作用する複数の薬剤群から選ばれ、これら薬剤が集合的に創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの抑制に有効なものである方法が、提供される。 （もっと読む）

本願は、新規な３−フェニルプロピオン酸に、疾患の処置および／または予防におけるその使用に、および疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、イルベサルタン、アムロジピンベシレートおよび医薬的に許容し得る賦形剤を含む固体安定医薬固定用量組成物、これらの調製ならびにこれらの治療用途を指向する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における疾患または状態を治療する方法であって、治療学的に有効な量のＴ型カルシウムチャネル阻害剤を投与し、細胞周期のＳ期、Ｇ_２期およびＭ期を経る真核細胞の進行を効果的に遅くするまたは停止して、Ｇ_１期にある真核細胞の部分の割合を増大する工程と、ある期間に亘りＴ型カルシウムチャネル阻害剤の投与を停止する工程と、および少なくとも１つの化学療法剤の適用、放射線の適用およびその組み合わせからなる群より選択された適用を実施し、Ｔ型カルシウムチャネル阻害剤の投与を停止した後に細胞周期のＧ_１期を過ぎて進行する真核細胞の部分を殺す工程とを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性（ＴＴＸ−Ｓ）遮断薬としてＮａｖ１．３やＮａｖ１．７などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式（Ｉ）のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、Ｔ型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、Ｔ型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。

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【課題】骨疾患などの予防または治療剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグ。 （もっと読む）

本発明は、活性成分として、アムロジピンおよびロサルタン、並びにデンプングリコール酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム及びクロスポビドンからなる群から選ばれる２種以上の成分の混合物である崩壊剤を含む心血管疾患の予防または治療用固形薬剤学的組成物に関するもので、このような本発明の組成物は、高くて安定したアムロジピンとロサルタンの溶出率を示す。 （もっと読む）

【課題】アムロジピン又はその塩の安定性を向上させたフィルム製剤を提供すること。
【解決手段】本発明のフィルム製剤は、コーティング層からなる一対の最外層と、該最外層に挟持された少なくとも１つの薬物層とを備え、薬物層がアムロジピン又は及びその塩と、ポリビニルピロリドンと、グリセリンと、フィルム形成剤とを含有することを特徴とするものである。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防において有用である複素環アミド化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＴ型カルシウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、癌患者におけるＥＧＦＲ阻害剤の臨床的利益を予測するバイオマーカーＳＦＲＳ７を提供する。 （もっと読む）

４−ヒドロキシ−４−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸（４−メトキシ−７−モルホリン−４−イル−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミドで心的外傷後ストレス障害を治療する方法が提供される。また、４−ヒドロキシ−４−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸（４−メトキシ−７−モルホリン−４−イル−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミドで回復力を改善する方法が提供される。また、患者の心的外傷後ストレス障害を診断する方法が提供される。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中：
ＹはＣＯまたはＳＯ_mであり；
Ｘは、各々が置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル等であり；
Ｒ¹およびＲ²は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリル等であり；
Ｒ³およびＲ⁴は、水素、各々が置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル等であり；
Ｘは＝Ｏ、置換されていてもよい低級アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ等であり；
ｎは０〜５であり、ｍは１または２であって、ｐは０〜２である）
のアミド化合物、その製薬上許容される塩、プロドラッグおよびそれらの溶媒和物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療、予防、または緩和するための式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は疼痛を治療するのに特に有用である。
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【課題】光に対して不安定な薬物の光による変色及び分解を防止し、光に対する安定性を向上した経口固形製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】主剤と、着色剤で着色された粉体又は造粒物状の添加剤とからなる経口固形製剤及び添加剤を着色剤で着色し、得られた添加剤を主剤と混合し、打錠する工程を含む経口固形製剤の製造方法。 （もっと読む）

【課題】活性成分であるアムロジピンまたはその薬学上許容される塩の不快な苦味が簡易にマスキングされ、かつ安定性に優れる経口用固形製剤を提供する。
【解決手段】（ａ）アムロジピンまたはその薬学上許容される塩、並びに（ｂ）スクラロース、アセスルファムおよびその塩からなる群より選ばれる１種または２種以上の甘味剤、を含む経口用固形製剤。 （もっと読む）

本発明は、一つまたはそれ以上の治療または予防物質を含む液体、半固体、固体のコアを含むミニカプセルを含む経口医薬組成物に関する。ミニカプセルは、胃腸管において一つまたはそれ以上の活性型の薬物放出プロフィールを持つことにより、吸収および／または治療効果を最大にする。
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【課題】正常な骨代謝機能が阻害されている難治性骨疾患である転移性骨腫瘍及び骨粗鬆症、又は骨免疫疾患である関節リウマチなどにおいて、患部局所で作用させることのできる徐放性の医薬組成物を提供する。
【解決手段】カルシウム八リン酸結晶の表面及び水和層のＨＰＯ_４^２−基を、骨疾患を治療することのできる生物学的活性物質に置換することによって、十分な量の生物学的活性物質を含有するリン酸八カルシウム系結晶を得ることができる。この生物学的活性物質を含有するカルシウム八リン酸系結晶を骨疾患の患部に投与することによって、機能が亢進している破骨細胞がカルシウム八リン酸系結晶を溶解するため、生物学的活性物質が患部において効率よく放出され、その部位での薬剤などの濃度を上昇させることが可能であり、効率的に治療を行うことができる。 （もっと読む）

【課題】 固体分散体の溶出性を損なうことなく、製剤中の薬物を迅速に溶出することが
できる固体分散体の固形製剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 難溶性薬物、水溶性ポリマー及び崩壊剤を含む固体分散体の固形製剤であって、該崩壊剤が、平均粒子径が１０〜１００μｍであり、かつＢＥＴ法で測定した比表面積が１．０ｍ²／ｇ以上の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースである固体分散体の固形製剤を提供する。また、崩壊剤として平均粒子径が１０〜１００μｍであり、かつＢＥＴ法で測定した比表面積が１．０ｍ²／ｇ以上の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを混合した粉末に、難溶性薬物を分散又は溶解した水溶性ポリマー溶液を噴霧し、造粒、乾燥することを含んでなる固体分散体の固形製剤の製造方法を提供する。 （もっと読む）