本発明は老化過程の新規機序を開示すると共に、ミトコンドリア機能を改善し、且つ老化及び分裂終了細胞の細胞周期停止状態を維持して、加速したミトコンドリア機能喪失、テロメア機能不全、及び／又は増殖停止状態の悪化と関連する加齢に伴う病気を予防又は治療する薬剤を同定・検出・精製するハイスループット・スクリーニングの新規方法を説明する。また、本発明はこの方法から同定される多数の化合物又は組成物を開示する。本発明は更に、カロリー制限の模倣体としての低用量のラパマイシン又はその類似物の、加齢に伴う病気を予防する際の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】ピロロキノリンキノンのリチウム誘導体、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】ピロロキノリンキノンを原料として、アルカリ性溶剤の中で中和反応をさせて、ピロロキノリンキノンのリチウム誘導体を完成させる。化学式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、水素イオン、アンモニウムイオン（ＮＨ₃）、マグネシウムイオン、カルシウムイオン、亜鉛イオン、リチウムイオンのいずれかであり、少なくとも１つの基はリチウムイオンである。本発明の製造方法は、反応条件が温和で、製品の精製と純化が行いやすく、生産過程が簡単で、収率は８０％以上である。本発明のピロロキノリンキノンのリチウム誘導体はＧＳＫ−３活性を抑制することができ、また遺伝子組換えマウスの脳内老年斑点形成及びｔａｕ蛋白質のリン酸化を減少させる働きを果たせる。この製品は薬品の原料として、老年性痴呆と老衰の予防と治療に使用できるし、パーキンソン病の治療薬として使用できる。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止する強力で安定で良好な膜貫入性を有する小分子カスパーゼおよびＴＮＦ−α阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規種類の式（Ｉ）の化合物に関し、これらは、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの活性を阻害するのに特に適しており、結果的に、有利なことに、カスパーゼ、インターロイキン−１（「ＩＬ−１」）、アポトーシス、インターフェロンγ誘発因子（ＩＧＩＦ）、インターフェロンγ（「ＩＦＮ−γ」）またはＴＮＦ−αが媒介する疾患（これには、炎症疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患および変性疾患が挙げられる）に対する薬剤として、使用できる。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】化粧品調製物および医薬調製物において使用することができ、ケア特性に加えて、特にヒト皮膚および／または毛髪に対して、例えばＵＶ放射および他の環境的影響に対して、改善された保護特性を有し、それと同時に皮膚老化の徴候に対して予防および治癒効果を有し、さらに抗炎症剤として使用することができる、化粧適用および／または皮膚適用のための再生可能な原料からの抽出物を提供する。
【解決手段】植物ライチ・チネンシス・ソン(Litchi chinensis Sonn.)の果皮からの抽出物により上記課題が解決される。 （もっと読む）

本発明は、特に、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを対象とする、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)の発現及び／または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、また、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、及びGDNFの発現に関連する疾病及び疾患の治療におけるそれらの使用にも関する。
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【課題】新規選択的アンドロゲン受容体モジュレーターの提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、ｎは０、１または２であり、ａ−ｂは、ＣＦ＝ＣＨ、ＣＨＦＣＨ２またはＣＦ２ＣＨ２を表し、Ｒ１は水素、ヒドロキシメチルまたはＣ１〜３アルキルであり、ここで、アルキルは非置換であるか、または１から７個のフッ素原子で置換されており、Ｒ２は水素またはＣ１〜４アルキルであり、Ｒ３はＣ１〜４アルキル、および特定の複素環を示す］で表される化合物。 （もっと読む）

本発明は、腸の結果に伴って投与されたプロバイオティクス構成要素の正しく有効なコロニー形成を行って、腸の健康を維持および／または回復させ、そしてストレス、誤った食習慣および抗生物質治療によって引き起こされる消化管の一般的な腸内毒素症（ｄｙｓｂｉｏｓｅｓ）の結果を防止することを伴う、プロバイオティクスおよびプレバイオティクス構成要素、無機塩、ラクトフェリン、および場合によって酵母菌を含む、組成物に関する。前記組成物はまた、付随する抗炎症および免疫調節作用も有する。 （もっと読む）

本発明は、内因性プラスマローゲン量を増加させる量の少なくとも１種の長鎖多価不飽和脂肪酸（ＬＣＰＵＦＡ）を動物に投与することにより、動物における内因性プラスマローゲン量を増加させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、特に３，５−セコ−４−ノル−コレスタンのオキシム誘導体、及び薬剤、特に細胞保護薬剤、特に神経保護、心臓保護及び/又は肝臓保護薬物としてのその適用に関する。 （もっと読む）

【課題】眼科疾病、特に網膜色素上皮細胞関連疾患の治療及び／又は予防に有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下式の構造を有する化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｒ_１とＲ_２は単糖成分であり、好ましくはそれぞれα−アラビノース、β−アラビノース及びβ−キシロースの中の一つから選ばれる。）該化合物は、デンドロビウム植物抽出物から得られる。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


（式中、Ｘは、ＣＨまたはＮ；Ｙは、ハロ、トリフルオロフェノキシまたはテトラフルオロフェノキシ；Ｒ２は、Ｃ１〜６直鎖または分枝アルキルアルキル；Ｒ３は、水素、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮまたはＣＦ３；Ｒ４は、水素、ハロ、ＯＣＦ３、ＳＲ、ＣＮ、ＣＦ３、Ａｒなどを表す。） （もっと読む）

【課題】リードスルー活性を有する新規化合物及び該誘導体を含むナンセンス突然変異型疾患の治療薬の提供。
【解決手段】以下の式（１７）で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
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本発明は、ＡＭＰ活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）の活性に関連する、生理的及び／又は病的状態の予防若しくは治療処置及び／又はモニターのための、式（Ｉ）［式中、ラジカル：Ｒ^１〜Ｒ^６は、請求項１の意味を有する］の化合物、及び／又は生理学的に許容しうるその塩に関する。本発明の別の目的は、グルコース恒常性の強化、ポドサイト病の改善及び／又は活性酸素種（ＲＯＳ）の産生の低下のための該化合物の使用に関する。本発明はまた、糖尿病性腎症のインビトロ診断方法及びポドサイト病を軽減する化合物のスクリーニング方法に関するものであり、各場合にバイオマーカーとしてシナプトポディンを適用することによる。
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【課題】ＤＮＡ損傷抑制剤及び／又はマトリックスメタロプロテアーゼ−１産生抑制剤を提供すること、さらに詳しくは、表皮細胞からＴＮＦα、ＩＬ−１α、ＩＬ−６などの伝達物質の放出を抑制することを特徴とするマトリックスメタロプロテアーゼ−１抑制剤を提供すること。
【解決手段】アミノ酸類の亜鉛塩及び／又は亜鉛錯体は、表皮細胞における紫外線による細胞傷害及びＤＮＡ損傷を効果的に抑制する効果に優れること、また、表皮細胞からＴＮＦα、ＩＬ−１α、ＩＬ−６などの伝達物質の放出を抑制することを特徴とするマトリックスメタロプロテアーゼ−１産生抑制剤であることを見出し、本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍抑制遺伝子の発現および/または機能を、詳細には、腫瘍抑制遺伝子の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびに腫瘍抑制遺伝子の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。
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本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

本発明は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンの結晶性塩酸塩を提供する。本発明は、その結晶塩を含む医薬組成物、その結晶塩を調製するための方法および中間体ならびに疾患を治療するためのその結晶塩の使用方法も提供する。本発明の他の態様は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンを精製する方法に関する。一実施形態では、この方法は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンの結晶性塩酸塩を形成させるステップを含む。本発明は、本明細書で説明する方法で調製した生成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】細菌感染および新生物などの数多くのテトラサイクリン化合物応答状態の処置に使用できる、新規な4−デジメチルアミノテトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】下記式で表される置換テトラサイクリン化合物。


式中、ＸはＣＨ₂等、Ｒ₂〜Ｒ₅、Ｒ₈、Ｒ₁₀〜Ｒ₁₂は水素原子等、Ｒ₇は２−メトキシ−５−ジメチルアミノメチルフェノキシ、ジメチルアミノ基等、Ｒ₉は水素原子、ｔ−ブチル基、４−カルボキシフェニル基等を表す。 （もっと読む）

キノキサリン系の肝Ｘ受容体（ＬＸＲ）モジュレーターおよび関連方法を開示する。これらのモジュレーターは式（Ｉ）の化合物を含む：
【化１】


式中：Ｌ^１およびＬ^２はそれぞれ、独立して、結合、−Ｏ−または−ＮＨ−であり；Ｒ^２は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール、または５〜１０個の環原子を含むヘテロアリールであり、これらはそれぞれ（ｉ）１個のＲ^９で置換されており、かつ（ｉｉ）場合によりさらに１〜４個のＲ^ｅで置換されており；Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ、独立して下記のものであり：（ｉ）水素；または（ｉｉ）ハロ；または（ｉｉｉ）Ｃ_１−Ｃ_６アルキルもしくはＣ_１−Ｃ_６ハロアルキル：これらはそれぞれ場合により１〜３個のＲ^ａで置換されている；Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^６、Ｒ^９、Ｒ^ａおよびＲ^ｅは明細書中に定められている。一般に、これらの化合物はＬＸＲにより仲介される１以上の疾患、障害、状態または症状を治療または予防するために使用できる。 （もっと読む）

本発明は、酸化ストレスによって媒介される疾患、例えば運動ニューロン疾患の治療に適しているＮｒｆ２−ＡＲＥ経路活性剤である治療化合物に関する。また本発明は、神経変性病の治療のために本発明の方法によって同定される化合物を含有する。 （もっと読む）