化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらの製造方法および使用方法が開示される。前記化合物は、ある種のヘテロアリールカルボン酸およびある種のジアザビシクロアルカンから製造することができるアミド化合物である。前記化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）におけるα４β２サブタイプのニューロンニコチン性受容体に対する選択性を示し、高アフィニティでそれに結合する。前記化合物および組成物を用いて、非常に多様な状態または障害、特にはＣＮＳ障害を治療および／または予防することができる。前記化合物は、（ｉ）患者の脳におけるニコチン様コリン作動性受容体の数を変化させ、（ｉｉ）神経保護効果を示し、および（ｉｉｉ）有効量で用いた場合に、顕著な副作用（例えば、血圧および心拍数の大幅な上昇、消化管に対する重大な悪影響、そして骨格筋に対する重大な影響などの副作用）を生じないものであることができる。 （もっと読む）

本発明は、新規なカンナビノイド受容体モジュレーター、特にカンナビノイド1（CB1）またはカンナビノイド2（CB2）受容体モジュレーター、ならびにカンナビノイド受容体によって調節される疾患、状態、および／または障害（例えば、疼痛、神経変性疾患、摂食障害、体重減少または減量、および肥満など）を治療するためのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり、Ｒ₂およびＲ₃は、それらを担持する窒素原子と一緒になって、５〜８員環の複素環を形成し、そしてｎは、２〜６である］で示される化合物。医薬。
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本発明は、生きている細胞内のミトコンドリアの表面および内部における活性剤選択的局在化のための新規な方法、並びにさらなる補助薬なしで細胞膜を通って細胞に浸透し、かつミトコンドリアの表面および内部の両方に局在化することができる、相当する活性剤に関する。これらの活性剤は少なくとも１つのモノヒドロキシモノニトロフェニル残基またはモノヒドロキシジニトロフェニル残基で置換されている。
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【課題】ペプチド性ではなく、強力、安定で、かつ膜に浸透して、インビボで有効なアポトーシス阻害を生じる非ペプチド性の低分子カスパーゼインヒビター作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。


（式中、Ｘ1およびＸ3は、独立して窒素または炭素から選択され、Ｘ2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、Ｒ1は、水素原子または置換脂肪族基などであり、特に、フルオロメチル基が好ましく、Ｒ2は、カルボキシル基など、Ｒ3は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基などを表す。） （もっと読む）

本発明は、PCSK9の発現を調節する化合物、組成物および方法を提供する。特に、本発明は、PCSK9をコードする標的核酸とハイブリダイズ可能なオリゴマー化合物、例えばオリゴヌクレオチド化合物、および、かかるオリゴマー化合物を調製する方法に関する。本オリゴヌクレオチド化合物がPCSK9の発現を調節することを示し、またそれらの医薬、ならびに高コレステロール血症および関連障害の処置におけるそれらの使用を開示する。
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本発明は、皮膚と同一のラメラ構造を模倣することのできる混合物であるセラミド、コレステロール、遊離脂肪酸の混合物と、非イオン性乳化剤とから本質的になる皮膚処置組成物を開示する。これらの組成物は、室温で液体であり、ポンプ汲み出し可能であり、このことは、これらを加熱する必要なく、化粧品製剤中に容易に組み込むことができることを意味する。さらに、この皮膚処置組成物は、水中油型エマルジョン中、ならびに油中水型エマルジョン中に、長鎖セラミドを安定に包含させることを可能にする。皮膚調整剤として作用することのできる短鎖セラミドを包含させても、ラメラ脂質構成に影響しなかった。この皮膚処置組成物、ならびに化粧品製剤および皮膚製剤におけるその使用を特許請求する。 （もっと読む）

【課題】イミダゾールジペプチド及び／又はその塩の抗疲労効果が増強された抗疲労剤を提供する。
【解決手段】イミダゾールジペプチド及びその塩からなる群より選択される少なくともいずれか１種と、糖及び有機酸を含有する抗疲労剤、該抗疲労剤を含有する医薬組成物及び飲食品組成物、ならびにイミダゾールジペプチド又はその塩に起因する臭みのマスキング方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、記号は本明細書中に定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；および上記化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、大豆成分の線溶亢進効果について確認することを課題とする。
【解決手段】ゲニステインあるいはその類縁体を口から摂ると、体内のプラスミノーゲンアクチベーター量が数倍に増え、線溶亢進効果が生じる。また、ゲニステインあるいはその類縁体に、主に女性で問題になる皮膚のかさつき、くすみ、しわなどの老化を防止する効果が期待できる。更に、50歳前後に発症する更年期障害（ほてりなど）を緩和する、更年期以降に起こる高脂血漿、骨代謝マーカーを改善する効果も期待できる。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性または高血糖に関連する代謝性障害を治療するのに有用である、一般式（Ｉ）：


［式中：Ａｒは、置換されているかまたは置換されていないキノリンまたはイソキノリンであり；Ｂは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であり；Ｒ^１は、水素またはＳ（Ｏ）_２Ｒ^４であり；Ｒ^２は、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、またはＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６であり；Ｒ^３は、ハロゲン、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７、またはＣ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９であり；Ｒ^４はアリールであり；Ｒ^５は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたはアリールであり；Ｒ^６は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、またはアリールであり；Ｒ^７は、水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり；Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、水素または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであり；ｎは１−３の整数である］
で示される新規化合物およびその医薬上許容される塩または医薬上許容される溶媒和物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物およびそれらを含有する医薬組成物の製造方法に関する。
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【課題】皮膚老化防止剤や歯周病の予防及び／または治療剤として使用可能なマトリックスメタロプロテアーゼの提供。
【解決手段】遷移金属微粒子（例えば白金微粒子など）を水性懸濁液などの形態で含み、皮膚老化防止剤や歯周病さらには、炎症性疾患およびにきびの予防／および治療剤などに使用可能なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤。さらには、体内留置用の医療用具の製造のために用いる、遷移金属微粒子（例えば白金微粒子など）。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：


で表される新規化合物、それらの立体異性体、その医薬上許容される塩および医薬上許容される溶媒和物を提供し、インスリン抵抗性または高血糖に関連する代謝性障害を治療するのに有用である。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法およびそれらを含有する医薬組成物に関する。
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【課題】 顕著な抗肥満効果と摂食抑制効果を有し、優れた保存性を有する油脂組成物を提供する。
【解決手段】 次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
（Ａ）構成脂肪酸中の不飽和脂肪酸含量が８０質量％以上、共役リノール酸含量が２〜８５質量％、かつω３系不飽和脂肪酸含量が１５質量％未満であるジアシルグリセロールを１５質量％以上含有し、モノアシルグリセロール含量が５質量％以下、遊離脂肪酸含量が５質量％以下である油脂 １００質量部
（Ｂ）トコフェロール ０．００１〜２質量部
を含有する油脂組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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【課題】安全性が高く生理活性の高いチオクト酸誘導体を低コストで提供すること。
【解決手段】チオクト酸誘導体に分岐または不飽和結合を有していてもよい炭素数８〜２２、の炭化水素元基、又は、アシル基、又は炭素数９〜１００のポリサイクリックアロマティクハイドロカーボンを結合した誘導体の低コスト合成法とこれを含む生理活性組成物を提供する。本発明のチオクト酸誘導体を含有する生理活性組成物は、従来のチオクト酸誘導体よりも安全性、安定性が高く、細胞や組織に吸収されやすく、吸収後は、細胞や組織中のチオクト酸濃度をより高めることができ、細胞や組織中でチオクト酸の活性を高く長時間発揮でき、既存の誘導体をはるかに凌駕する広範囲の生理学的効果を発揮できる。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル：式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＸは、明細書中に定義の通りである。
【化１】

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【課題】 本発明は、入手が容易であり、生体親和性に優れた原料を用いたコラーゲンの産生を促進できる剤や化粧料、そのような剤を用いたコラーゲンの製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 ポリリン酸、その塩又はその溶媒和物を有効成分として含むコラーゲンの産生を促進する剤、そのような剤を含む化粧料、及びポリリン酸、その塩又はその溶媒和物をヒト又はヒト以外の哺乳動物に投与する工程を含むコラーゲンの製造方法により解決される。
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変数が本明細書にて定義したとおりである式（ＩＡ）、式（ＩＶ）または式（Ｖ）の化合物と、癌などの増殖性障害を有する対象の治療に有用なこれらを含む薬学的組成物とを開示する。開示する化合物および薬学的組成物は、Ｈｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に応答する障害の治療にも有用である。

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本発明は、pH-依存性の溶解度を有する活性物質の投与、特に経口投与用の医薬制御放出システムであって、a)1種以上の医薬的に許容しうるpH調節剤を含むか又は前記pH調節剤から成るコア材料；b)任意に含んでよい隔離層；c)1種以上の医薬的に許容しうる不水溶性ポリマーを含むか又は前記ポリマーから成る第1の層；d)pH-依存性の溶解度を有する少なくとも1種の活性物質を含むか又は前記活性物質から成る第2の層；e)アニオン性若しくは非イオン性基を有する1種以上の医薬的に許容しうるポリマーを含むか又は前記ポリマーから成る第3の層；及びf)任意に含んでよい、好ましくは外側コーティング層の形態の第4の層を含んでなる医薬制御放出システムに関する。本発明は、pH-依存性の溶解度を有する活性物質のpH-非依存性in vitro及びin vivo放出プロフィールを提供する。 （もっと読む）