【課題】本発明は、ＰＥＴ法に用いられる標識元素を短時間で導入できるオリゴヌクレオチド誘導体及びＰＥＴ法の適用が可能なオリゴヌクレオチド誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明のオリゴヌクレオチド誘導体は、ヌクレオシドに替えて、エチニル基を置換基として有するベンゼン骨格（１）を有するユニットを備える。
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本発明は、生体内の患者の腫瘍細胞のEMTステータスをin situで決定する方法を提供し、これには以下を含む：(a) EMTステータスのバイオマーカーに結合する抗体、およびレポーター分子を含むEMTステータス検出複合体を提供すること、(b) 複合体が腫瘍細胞のEMTステータスバイオマーカーと接触するように、複合体を腫瘍患者に導入すること、(c) 腫瘍部位の複合体からのシグナルを検出する手段を用いること、および (d) 腫瘍部位の複合体からのシグナルの位置を特定し定量化するために画像分析の手段を用いることを含み、陽性シグナルは、EMTステータスバイオマーカーが上皮バイオマーカーの場合は上皮腫瘍細胞の存在を示し、EMTステータスバイオマーカーが間葉バイオマーカーの場合は間葉腫瘍細胞の存在を示す。このような方法は、EGFRまたはIGF-1Rキナーゼ阻害剤などの薬物を使用した治療によって利益を得る可能性のある患者を診断するため、および腫瘍細胞が上皮から間葉への変化を受けるのを阻害する薬剤を特定・試験するために有用である。本発明はまた、抗体の代わりに、EMTステータスバイオマーカーに結合するAFFIBODY^{（登録商標）} 分子が使用される、上記の方法も提供する。
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癌を有する哺乳動物対象が第１の群に属するか、または第２の群に属するかを決定する方法であって、第１の群の対象が第２の群の対象よりも白金に基づく治療によく応答し、該対象から事前に得られた試料の少なくとも一部に存在するＲＢＭ３タンパク質またはＲＢＭ３ｍＲＮＡの量を評価し、該量に対応する試料値を決定する工程、該試料値を参照値と比較する工程、該試料値が参照値よりも高い場合は、該対象が第１の群に属すると結論づけ、該試料値が参照値と等しいか、または参照値よりも低い場合は、該対象が第２の群に属すると結論づける工程を含む方法。さらに、治療予測の確立において有用な手段を提供する。 （もっと読む）

本発明は、フッ素−１８が葉酸またはその誘導体のグルタミン酸部分と共有結合している新しい^１８Ｆ−葉酸放射性医薬品、その調製の方法、ならびに、癌および炎症性疾患および自己免疫疾患の診断および治療のモニタリングにおけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される新規なアミロイド結合性化合物、および、生存している患者のアミロイド斑レベル変化を測定することによる該化合物の効果を測定するための方法に関する。より具体的には、本発明は、脳におけるアミロイド沈着をインビボで研究するためのポジトロン放射断層撮影（ＰＥＴ／）画像化のトレーサーとして本発明の化合物を用いることによりアルツハイマー病の診断を可能にする方法に関する。つまり、本発明は、新規アミロイド結合性化合物の診断薬としての使用に関する。本発明はさらにアルツハイマー病治療薬の臨床有効性を測定する方法に関する。具体的には、本発明は、新規なアリールまたはヘテロアリール置換アザベンゾオキサゾール誘導体［式中、Ｘは、０またはＳであり、ＡおよびＹは、独立して、ＮまたはＣＨである］またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはインビボ加水分解性エステル、組成物、ならびに治療使用およびこれらの化合物の製造方法に関する。

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【課題】光細胞毒性を有し、医療における光力学療法(PDT)、診断および検出に用いる光増感剤を提供する。
【解決手段】例えば、以下の化合物：


R¹〜R⁴は、各々個々に、線状または枝分れのC_nH_2nYであり、nは1〜6であり、YはH、F、Cl、Br、I、OH、OCH₃、OC₂H₅、OC₃H₇、CNまたはOCOCH₃である。 （もっと読む）

【課題】多発性骨髄腫などの種々の癌の悪性度の指標となりうる遺伝子マーカー及びその用途を提供する。
【解決手段】ＭＣＬ１遺伝子の塩基配列において、連続する少なくとも１５塩基を有するポリヌクレオチド及び／又はポリヌクレオチドに相補的なポリヌクレオチドからなる薬剤耐性マーカー、ＭＣＬ１を認識する抗体を含有する薬剤耐性マーカー、前記マーカーを用いる薬剤耐性の検出方法、前記マーカーを用いる本発明遺伝子又はタンパク質の発現を抑制する物質のスクリーニング方法、並びに本発明遺伝子の増幅に起因する薬剤耐性を示す癌において本発明遺伝子の発現を抑制するアンチセンスヌクレオチド又は二本鎖ＲＮＡ。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示される鉄サレン錯体。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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本発明は、式(I)によって表される遷移金属錯体またはその塩、または式(Ｈ)によって表される配位子またはその塩(上記式中、Xは遷移金属、好ましくはPtを表す)、およびそれらの使用および製造に関する。詳細には、本発明は、アミロイド疾患、特にアルツハイマー病の治療に有用な治療活性を有しうる化合物に関する。本発明はまた、治療および診断の方法におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの化合物を含む薬剤並びに組成物の製造にも関する。

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本発明は、以下の構造Ｉを有する新規α−フルオロアルキル化合物及び対応するジヒドロテトラベナジン化合物ＩＶ並びにかかる化合物の製造において有用な中間体を提供する。α−フルオロアルキル化合物はラセミ形態及び鏡像異性的に富化された形態の両方で提供され、フッ素−１８及びフッ素−１９のいずれか一方又は両方を含み得る。α−フルオロアルキル化合物は、例えばヒトの糖尿病に関連するバイオマーカーであるＶＭＡＴ−２に対して高い親和性を有することが示される。フッ素−１８基を含むα−フルオロアルキル化合物は、ＶＭＡＴ−２バイオマーカーを標的化するＰＥＴイメージング剤として有用である。非放射性標識α−フルオロアルキル化合物は、ＰＥＴイメージング剤を発見するためのプローブとして有用である。
【化１】


【化２】
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【課題】生体内において安定な標識化されたグリチルレチン酸及びその誘導体、そしてこれら化合物の効率的な製造方法の提供。
【解決手段】下記式（２）〜（９）で表される化合物。
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本発明は、¹⁸Fによるラベリングのために適切な又は¹⁸Fによりすでにラベルされている新規化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を含んで成る組成物、そのような化合物又は組成物を含んで成るキット、及び陽電子放射断層撮影法（PET）による診断イメージングのためへのそのような化合物、組成物又はキットの使用に関する。 （もっと読む）

（１）腫瘍細胞で発現するインテグリンのアンタゴニストと、（２）腫瘍集積性テトラピロール光増感剤、蛍光染料、及び放射線同位体標識された部分のうち少なくとも１つ、とのコンジュゲートである化合物であって、前記放射同位体が^１１Ｃ、^１８Ｆ、^６４Ｃｕ、^１２４Ｉ、^９９Ｔｃ、^１１１Ｉｎ又はＧｄＩＩＩである化合物、並びに、腫瘍など過剰増殖組織を診断、撮影及び治療するための前記化合物の使用方法。好ましくは、前記光増感剤は、ポルフィリン、クロリン又はバクテリオクロリンなどの腫瘍集積性テトラピロール光増感剤であり、フェオホルビド及びピロフェオホルビドが例として挙げられる。そのようなコンジュゲートは、極端な腫瘍親和性を有し、光吸収により腫瘍を抑制又は完全に破壊するために用いられ得る。前記インテグリンは通常αｖβ３、α５β１、αｖβ５、α４β１又はα２β１である。好ましくは、前記アンタゴニストはＲＧＤペプチド、又は４−［｛２−（３，４，５，６−テトラ−ヒドロピリミジン−２−イルアミノ）エチルオキシ｝−ベンゾイル］アミノ−２−（Ｓ）−アミノ−エチル−スルホニルアミノ基などの合成物質であってもよいその他のアンタゴニストである。そのような化合物は腫瘍親和性及び造影能力を提供するため、選択的且つ鮮明な腫瘍イメージングが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、静脈内免疫グロブリン（ＩＶＩＧ）で治療された患者で過剰発現または過小発現されることが示される分子マーカーを使用して、ＭＳ、例えば、再発寛解型多発性硬化症（ＲＲＭＳ）、アルツハイマー病、およびパーキンソン病を含む、脳の炎症性疾患と関連する疾患の治療の予後を提供するための方法を提供する。また、ＭＳ、例えば、再発寛解型多発性硬化症（ＲＲＭＳ）、アルツハイマー病、およびパーキンソン病の治療または予防に有用である化合物を同定する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、殺生物製剤中に使用するための殺生物性カプセルであって、カッティングｐＨ値未満のｐＨ範囲を有する水環境下では壁が溶解せず又は最低限度しか溶解しないが、カッティングｐＨ値を超えるｐＨ範囲では溶解するカプセル中に、少なくとも１つの有効成分が封入され、且つ壁及び充填材料の少なくとも１つが、色表示に好適な指示物質を含有する、殺生物性カプセルに関する。本発明は、膣処置物質と、一様に分布するカプセルとを含有する、殺生物製剤に関する。製剤は、健康管理の目的で、主に体表、身体開口部、開いている体腔及び閉じている体腔の病原体を殺滅するのに使用される。製剤は、膣の治療及び／又は診断に有益に使用することができる。本発明は、殺生物製剤を含有するタンポンであって、膣タンポンの場合に、内端に、膣の裏側の円蓋まで挿入可能なより長い背軸（２）と、背軸よりも短い腹腔軸（３）とを有し、それらの間に子宮膣部を受けるシート（４）を備える、好ましくは流体の作用のために放射状に膨潤する吸湿性円筒体（１）を備える、タンポンに関する。 （もっと読む）

本発明は、運動促進剤として５−ＨＴ_４受容体作用薬を用いた、診断、外科手術または治療手順の前の腸前処置、特に結腸内視鏡検査手技の前の腸前処置の方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、有効量の１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メタンスルホニル−メチル−アミノ）プロピル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル｝アミド（以下、化合物１）、またはこの薬学的に許容できる塩を投与することを含む、結腸の診断、外科手術または治療手順の前処置において、患者の腸を清浄にする方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】膵臓癌細胞で特異的に発現するマイクロＲＮＡの特定は、膵臓癌（例えば、膵内分泌腫瘍、腺房細胞癌）に伴う特異的なｍｉＲＮＡの特定に役立ち得る。さらに、これらのｍｉＲＮＡの推定標的の特定は、それらの病因的役割の解明に役立ち得る。
【解決手段】本明細書において、膵臓癌の診断、予後診断、および治療の方法および組成物を、抗膵臓癌剤を特定する方法と共に提供する。 （もっと読む）

本発明は、遊走細胞の方向および／または移動を制御する組成物および方法を提供する。具体的には、本発明は、新規な化学忌避因子およびユニモーダル逸散因子、免疫、炎症性または癌性表現型に関与する細胞の移動を改変または影響するそのアゴニストおよびアンタゴニストの同定に関する。
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【課題】高吸水性樹脂粒子からなる血管塞栓材と水溶性造影剤とを含む懸濁液を短時間で製造する。
【解決手段】高吸水性樹脂粒子からなる血管塞栓材と水溶性造影剤とを含む血管注入用の懸濁液の製造方法として、水或いは水に一価又は二価の陽イオンの塩若しくは糖を溶解させた含水用材料と、高吸水性樹脂粒子からなる血管塞栓材とを混合させて含水血管塞栓材を得る。続けて、この含水血管塞栓材に水溶性造影剤を混合させる。これらの混合液を攪拌すると凝集のない血管注入用の懸濁液が得られる。 （もっと読む）

【課題】様々な反応性を示すSH基含有蛋白質が混在する細胞内環境において、特に反応性の高いSH基に対して選択的に反応するSH基修飾剤及び細胞保護剤を提供すること。
【解決手段】8-ニトログアノシン誘導体を含むＳＨ基修飾剤及び細胞保護剤。 （もっと読む）