【課題】グリコシダーゼ阻害剤等として有望なexo-グリカール誘導体の効率的な製造方法の提供。
【解決手段】アノマー位がヘミケタール結合している環状ケトース誘導体であって、アノマー炭素原子に隣接する非環炭素原子が炭素‐炭素二重結合を有するアルケニル基である環状ケトース誘導体からのexo-グリカール誘導体の製造法。求核剤をＳ_Ｎ１´型求核付加反応させる。求核剤を自由に変えることで多種・多様な構造を有するexo-グリカール誘導体の設計が可能である。
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【課題】細いカテーテルを通した溶液の注入を容易に行うことができ、かつ、上皮の膨隆を高く維持できる上皮膨隆用の医療用組成物を提供すること。
【解決手段】ヒアルロン酸またはその医学的に許容される塩と、コンドロイチン硫酸またはその医学的に許容される塩とを含有する溶液からなり、回転粘度計を用いて２５℃の条件下、ずり速度７．７〜１０．０ ｓ^−１、１９．２〜２０．０ ｓ^−１、および３８．３〜４０．０ ｓ^−１における見かけ粘度が、それぞれ５０〜５００ｍＰａ・ｓの範囲内、４５〜３００ｍＰａ・ｓの範囲内および４０〜２００ｍＰａ・ｓの範囲内であることを特徴とする上皮膨隆用の医療用組成物、および当該組成物が充填されたシリンジ。 （もっと読む）

5,7,3',4'-テトラ-O-ベンジル-(±)-カテキンと5,7,3',4'-テトラ-O-ベンジル-(±)-エピカテキンのラセミ混合物を調製する方法として、（i）2-ヒドロキシ-4,6-ビス(ベンジルオキシ)-アセトフェノンと3,4-ビス- (ベンジルオキシ)ベンズアルデヒドを縮合し、得られた化合物を環化し、さらにそれを酸化する、（ii）(E)-3-(3',4'-ビス(ベンジルオキシ)フェニル)プロパ-2-エン-1-オールをジヒドロキシル化し、1 ,2-ジオールを還元する、あるいは（iii）3,5-ビス(ベンジルオキシ)フェノールを、(E)-3,5-ビス(ベンジルオキシ)-2-(3',4'-ビス(ベンジルオキシ)フェニル)アリル)フェノールとカップリング反応させ、得られたカルコン化合物を環化させる、などが挙げられる。カテキン及びエピカテキンのベンジル基で保護したエピマーを調製する方法は、７段階の工程を含む。すなわち、3,4-ビス- (ベンジルオキシ)ベンズアルデヒドと2-ヒドロキシ-4,6-ベンジルオキシ-アセトフェノンをカップリング反応させ、カルコン化合物を形成する。カルコン化合物を選択的に還元しアルケンにする。アルケンのフェノール基を保護する。保護基を導入したアルケンを不斉ジヒドロキシ化する。得られた化合物を脱保護化してから環化し、最後に加水分解する。これらの工程から得られたエピマーを化学的に分割するか、あるいはキラル分離用高圧液体クロマトグラフィーで分離する。また、ジベンゾイル-L-酒石酸モノメチルエステルを用いて、ラセミ混合物からエナンチオマー的に純粋な5,7,3',4'-テトラ-O-ベンジル-(+)-カテキンを調製する方法も開示する。さらには、ジベンゾイル-L-酒石酸モノメチルエステルを調製するための改良方法についても開示する。 （もっと読む）

【課題】 新規なフェニルピラゾール誘導体又はその塩、この化合物の製造方法、この化合物を含む抗酸化薬、並びに該抗酸化薬を含む、腎疾患、脳血管疾患、循環器疾患、脳梗塞の治療薬、網膜の酸化障害の抑制薬、リポキシゲナーゼ阻害薬、及び２０−ＨＥＴＥシンターゼ阻害薬の提供。
【解決手段】 式（１）


で表されるフェニルピラゾール誘導体又はその塩、この化合物の製造方法、この化合物を含む抗酸化薬、該抗酸化薬を含む、腎疾患等の治療薬、網膜の酸化障害の抑制薬、リポキシゲナーゼ阻害薬、及び２０−ＨＥＴＥシンターゼ阻害薬。 （もっと読む）

本発明は、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、請求項１に定義された通りである。）及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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【課題】本発明の目的は、効果の高い異常蛋白質除去成分を配合した異常蛋白質除去用組成物を提供すること、またこの異常蛋白質除去成分を用いて、蛋白質分解異常による疾患の予防及び治療に寄与する抗老化用組成物を提供することである。
【解決手段】異常蛋白質除去成分としてαリポ酸を含有した組成物、健康食品、美容食品。 （もっと読む）

【課題】飼料を給餌しながら産卵を停止させ徐々に体重を減少させて、充分な休産期間を取ることによって、卵巣・卵管を充分に萎縮させ換羽を誘発することのできる強制換羽剤、強制換羽用飼料及び産卵鶏の飼育方法の提供。
【解決手段】ピペリンを有効成分とすることを特徴とする強制換羽用剤。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

白金族金属のコロイド液からなる一重項酸素消去剤及びこれを有効成分として含有する組成物を提供する。該組成物は、一重項酸素が関与する、皮膚の老化、即時黒化、皮膚の損傷等の一因となる様々な反応を抑制するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換された4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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本発明は式（ＩＩ）または（ＩＩａ）［式中、Ｇ１はＣＨ₂またはＮＨであり；Ｇ２はＣＨまたは窒素であり；Ｒｘはクロロ、ブロモ、ヨードまたはＯ−Ｓ(Ｏ)₂ＣＦ₃であり；ＲｇはＣ_1-10アルキルであり；ｍは０、または１もしくは２の値を有する整数であり；Ｒ₃はＣ_1-10アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-10アルキル、アリール、アリールＣ_1-10アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ_1-10アルキル、ヘテロサイクリックまたはヘテロサイクリルＣ_1-10アルキル部分であり、ここで、これらの部分は各々置換されていてもよい］で示される２,４,８−三置換ピリド[２,３−ｄ]ピリミジン−７−オン・ファルマコフォアの新規製造方法であって、適当な塩基の存在下にて式［式中、Ｒｙはクロロ、ブロモ、ヨード、Ｏ−Ｓ(Ｏ)₂ＣＦ₃であり；ＲｇはＣ_1-10アルキルである］で示される化合物をオレフィン形成試薬と反応させて式（ＩＩ）または（ＩＩａ）［式中、ｍは０である］で示される化合物を得ること、および必要に応じて硫黄を酸化することを含む方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】多様な活性酸素種に対して抗酸化能を発揮する抗酸化性組成物を提供する。
【解決手段】生体内で産生される活性酸素種に対して、次亜塩素酸系活性酸素消去剤として、動物エキスから得られるヒスチジン含有ジペプチド混合体、硫黄含有アミノ酸類又はペプチド１００ｍｇ当たり、過酸化亜硝酸系活性酸素消去剤として、ビタミンＣ（Ｌ−アスコルビン酸又はＬ−アスコルビン酸塩）を２０ｍｇ以上、そして、水酸化ラジカル系活性酸素消去剤として、コエンザイムＱ１０などのユビキノン類を４ｍｇ以上の割合に配合したことを特徴とする、次亜塩素酸ラジカル、水酸化ラジカル及び過酸化亜硝酸ラジカルの３種を抑制する作用を有する抗酸化性組成物。 （もっと読む）

【課題】 活性水素溶存水中の活性水素の濃度を高め、その活性水素生成の持続性を向上させる。
【解決手段】 活性水素溶存水の生成器１０は、例えばペットボトルのような容器１１と、マグネシウム金属が充填された第１のケース１２と、石こうの充填された第２のケース１３とを有する。そして、第１のケース１２と第２のケース１３と共に飲料水１５を容器１１内に入れて保管し活性水素溶存水を生成する。硫酸カルシウムあるいは硫酸マグネシウムとマグネシウム金属粒とを飲料水１５に添加することにより、豊富な活性水素が溶存する活性水素溶存水が生成できる。 （もっと読む）

切断特異性が改変されたI-CreIメガヌクレアーゼ変異型を作製する方法、該方法により得ることができる変異型、及び新規なDNA標的を切断するため、又は非治療目的での遺伝子工学及びゲノム工学のためのそれらの適用。該変異系をコードする核酸、該核酸を含む発現カセット、該発現カセットを含むベクター、該ベクターで形質転換された細胞若しくは生物、植物又はヒトを除く動物。 （もっと読む）

【課題】 タデの持つ特性を有効に活用するために、タデにおける有効成分を抽出し、健康食品や医薬の原料として用い、より効率的にタデをしようできる薬効性の高い組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】 タデ科タデ属の植物、特には、ヤナギタデの栽培品種である、紅タデの若芽からの抽出物で、水及び酢酸可溶性又は酢酸難溶性であるが、エタノール可溶性であるもの、さらには、イデイン又はケルシトリンを主たる成分とするものは、薬効性が高く、当該組成物は、タデの特性を有する健康食品や医薬の原料となるものである。 （もっと読む）

【課題】 １，５−Ｄ−アンヒドロフルクトースおよび／またはその誘導体を含有する錠剤およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 １，５−Ｄ−アンヒドロフルクトースおよび／またはその誘導体と、澱粉および／または澱粉分解物の混合物を打錠して１，５−Ｄ−アンヒドロフルクトースおよび／またはその誘導体を含有する錠剤を製造する。好ましくは、１，５−Ｄ−アンヒドロフルクトースおよび／またはその誘導体１重量部に対し、澱粉および／または澱粉分解物を０．１〜２０重量部混合する。 （もっと読む）

【課題】ATオリゴヌクレオチドを有効成分とする、免疫応答を増強させる、さらに、リンパ球幼若化活性を増強する、NF-κB転写活性を増強する、Toll様受容体を介する活性を増強する薬剤及び食品組成物の提供。
【解決手段】ピロリ菌の増殖抑制効果を有するL．gasseri OLL2716（LG21）株の８塩基からなる免疫応答増強性のある新規なnonCpG配列（AT5AC-L）に含まれる特徴的なコア配列(5'-ATTTTTAC-3')をゲノムDNA中に385種類の配列を発見した。化学合成した上記 ATオリゴヌクレオチドのリンパ球幼若化活性試験を指標に解析した。標的細胞として、ブタ腸管パイエル板細胞、ブタ脾臓細胞およびヒト末梢血単核球を用いた。さらに、ブタToll様受容体9(TLR9)強制発現細胞株（トランスフェクタント）を用いたNF-κB転写活性試験を行い、最終的にTLR9を介する活性の強い新規なオリゴヌクレオチド10種を見出した。 （もっと読む）

任意に薬物の存在下で合成ポリマーを含む組成物であって、その合成ポリマーは複数の活性基を含む。この複数の活性基は動物組織に存在する官能基に反応性であり、その結果、その組織へのポリマーの投与に際して、そのポリマーがその組織に結合する。または、複数の活性基が非生物表面上に存在する官能基に反応性であり、ここでポリマーは、例えば、表面の潤滑性を増加させるためにこの表面に結合する。薬物がこの組成物中に存在する場合、この薬物はポリマー接着の部位に送達される。 （もっと読む）

本発明は少なくとも1つの酸化窒素増強利尿化合物、または薬学的に許容されるその塩と、任意で、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬とを含む新規の組成物およびキットについて記載する。本発明は同様に、(a) 水分過多および/または電解質滞留から生じる状態を治療する; (b) 心血管疾患を治療する; (c) 腎血管性疾患を治療する; (d) 糖尿病を治療する; (e) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (f) 内皮機能不全を治療する; (g) 内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する; (h) 肝硬変を治療する; (j) 子癇前症を治療する; (k) 骨粗鬆症を治療する; (l) 腎症を治療する; (m) 末梢血管疾患を治療する; (n) 門脈圧亢進症を治療する; (o) 中枢神経系障害を治療する; (p) 代謝症候群を治療する; (q) 性機能障害を治療する; ならびに(r) 高脂血症を治療する方法を提供する。酸化窒素増強利尿化合物は、加水分解できない結合または部分を経て炭素、酸素および/または窒素などの1つまたは複数の部位により利尿化合物に結び付けられた少なくとも1つの酸化窒素増強基を含む。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、βアミロイドタンパク質の生成を阻害する薬剤、および該薬剤を含有するアルツハイマー病治療薬、並びに、アルツハイマー病治療薬のスクリーニング方法の提供を課題とする。
【解決手段】
βアミロイドタンパク質の生成に関与するPS1と相互作用活性を有するAdoplinタンパク質の同定に成功した。該タンパク質の発現もしくは機能を阻害する物質は、βアミロイドタンパク質の生成を阻害し、その結果、アルツハイマー病の治療効果を有することが見出された。また、Adoplinの発現を指標とすることにより、アルツハイマー病治療薬をスクリーニングすることが可能である。 （もっと読む）