【課題】高純度のトリテルペンアルコールを高収率で得ることができる方法の提供。
【解決手段】次の工程（Ａ）〜（Ｃ）：
（Ａ）γ−オリザノールをアルカリ加水分解する工程、
（Ｂ）アルカリ加水分解物と低極性有機溶媒を混合し、トリテルペンアルコールを抽出してトリテルペンアルコール含有低極性有機溶媒を得る工程、
（Ｃ）得られたトリテルペンアルコール含有低極性有機溶媒に水を加え、低極性有機溶媒を除去した後、熱水中でトリテルペンアルコールを溶融させ、次いで冷却する工程、
を順次行う、トリテルペンアルコールの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、細胞内のテロメラーゼ活性を増加させるための方法および組成物に関する。そのような組成物は薬学的処方物を含む。本方法および組成物は、患者の細胞または組織におけるテロメラーゼ活性の増大による治療の対象となる疾患の治療に有用である。本方法および組成物はまた、エクスビボ細胞治療に見られるような培養細胞の複製能力の増強、ならびに幹細胞および前駆細胞の増殖の増強に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は明細書に定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
（もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた脂肪分解作用を有するテルペノイド誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 脂肪分解作用を有するテルペノイド誘導体は、酸化還元電位がマイナス１ｍＶ〜マイナス８００ｍＶであり、還元状態にある。このテルペノイド誘導体はテルペノイド骨格に２分子のパラ−クマル酸がエステル結合により結合している。また、テルペノイド誘導体はトリペプチドと結合している。このトリペプチドはシステイン、フェニルアラニン、システインがペプチド結合し、さらに、テルペノイドのカルボン酸とトリペプチドのＮ末端がペプチド結合している。テルペノイド誘導体の製造方法とはサージの実の粉砕物に大豆の粉砕物と納豆菌を添加し、発酵した溶液を濾過後、水を添加して抽出した発酵液をアルカリ還元処理する工程からなる。 （もっと読む）

本発明の17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体は、ゲスタゲン活性を有する。それらは、下記一般化学式（１）：[式中、Zは、O、２個の水素原子、NOR及びNNHSO₂Rを含んで成る群から選択され、ここでRは水素又はC₁-C₄−アルキルであり、R¹、 R²はお互い独立して、水素又はメチルであり、又はR¹及びR²は一緒にメチレンを形成するか、又はC¹及びC²間での二重結合の形成により削除され、R⁴は、水素又はハロゲンであり、さらにR^6a、R^6bは一緒に、メチレン又は１，２−エタンジイルを形成し、又はR^6aは水素であり、そしてR^6bは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含んで成る群から選択され、そしてR⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル、C₂-C₃−アルケニル及びシクロプロピルを含んで成る群から選択されるか、又はR^6aは、水素であり、そしてR^6b及びR⁷は一緒に、メチレンを形成するか、又はC⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除されるか、又はR^6aは、メチルであり、そしてR^6b及びR⁷は、C⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除され、R¹⁵、R¹⁶は、水素であり、又は一緒にメチレンを形成し、R¹⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル及びアリルを含んで成る群から選択される]で表される17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体、及びその溶媒化合物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体及び塩（但し、特定の化合物は排除される）を有する。

（もっと読む）

【課題】炎症や２型糖尿病などのNF―κBに関与する疾患の予防及び治療に使用することができる安全性の高いＮＦ−κＢ活性化阻害剤を安価に提供する。
【解決手段】下記化１の化学構造式（該式中、Ｒ_１はヒドロキシ基を示し、Ｒ_２はヒドロキシ基、メトキシ基あるいはアルコキシ基を示し、Ｒ_３はトリテルペンからなるエステルおよびその塩類を表す。）で表される化合物またはその塩類を有効成分とするＮＦ−κＢ活性化阻害剤。
【化１】
（もっと読む）

【課題】新規の化学成分を未利用資源として提供すること。
【解決手段】トゲケホコリの子実体を、メタノール、アセトンで抽出し、それらの抽出物を合わせて溶媒を蒸留により除去し、得た抽出物についてＳｉｌｉｃａ ｇｅｌカラムクロマトグラフィーを行い、溶出したフラクションについて、更にＯＤＳカラムクロマトグラフィーを行って得た化合物とする。また、クロロホルムの溶媒で溶出したフラクションについてＯＤＳカラムクロマトグラフィーでさらに精製を行い、得られたフラクションについて、高速液体クロマトグラフィーで更に精製を行って得た化合物とする。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた炎症性サイトカイン産生抑制作用を有するベータ−アミリン誘導体、それからなる食品製剤、化粧品、抗炎症剤を提供する。
【解決手段】 副作用が弱く、優れた炎症性サイトカイン産生抑制作用を有するベータ−アミリン誘導体は、ベータ−アミリンとステアリン酸、パルミチン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、ドコサペンタエン酸、オクタン酸、デカン酸、ガンマ−リノレン酸のいずれかと結合した誘導体であり、菊の花の粉砕物とエステル交換用リパーゼを添加し、加温し、柿の葉エキス含有大豆油で抽出して得られる。また、食品製剤又は化粧品は、ベータ−アミリン誘導体、アスタキサンチン、柿の葉エキス含有大豆油からなるものである。さらに、抗炎症剤はベータ−アミリン誘導体からなるものである。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症性、抗アレルギー性及び抗喘息性の活性を有するズダヤクシュ(Tiarella Polyphylla)抽出物及びこれから単離されたチアレリン酸(tiarellic acid)を含む組成物に関する。ズダヤクシュ抽出物及びこれから単離されたチアレリン酸は、ＯＶＡ誘導性喘息マウスのインビトロテストにおけるＬＴＣ_４放出の抑制効果、ＩｇＥレベル及びサイトカイン（ＩＬ−４、ＩＬ−５及びＩＬ−１３）産生の抑制効果、気道過敏性の抑制効果、並びに白血球浸潤の抑制効果を示す。したがって、本発明は、炎症性、アレルギー性及び喘息性の疾患を治療及び予防するための治療剤又は機能性健康食品として使用できる。 （もっと読む）

酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する、治療的に有効な量の式（Ｉ）のコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染を処置するために有用な化合物、薬学的組成物および方法に関する。本発明の組成物および方法は、ＨＩＶ、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、１型単純ヘルペスウイルス、２型単純ヘルペスウイルス、４型単純ヘルペスウイルス（エプスタイン−バーウイルス）、インフルエンザウイルス、スモールポックスウイルス、コロナウイルス（すなわち、ＳＡＲＳ−関連）、および西ナイルウイルスのようなウイルスによって引き起こされるウイルス感染の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた中性脂肪減少効果を示すリパーゼ活性化作用を呈するアントラキノン誘導体を提供する。また、この誘導体を含有する副作用が弱く、優れた抗肥満薬、食品製剤及び化粧品を提供する。
【解決手段】 アントラキノン誘導体は、植物由来のステロイドとアントラキノンからなる化合物である。また、ギシギシの実、葉又は根の粉砕物、大豆の粉砕物を納豆菌により発酵させ、アルカリ還元化して得られる化合物である。抗肥満薬は、は中性脂肪減少効果を示すアントラキノン誘導体を主成分とするものである。化粧品は中性脂肪減少効果を示し、アントラキノン誘導体からなるものである。中性脂肪減少効果を示す食品製剤は、アントラキノン誘導体１重量に対し、バナバの葉の抽出物０．００１〜０．０１重量及びカキの葉の抽出物０．０１〜１重量からなるものである。 （もっと読む）

組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体の調節をこうした調節が必要な患者において行う方法、ならびに患者においてアンドロゲン受容体を作動させる方法、特に、アンドロゲン受容体が男性患者の前立腺または女性患者の子宮では拮抗され、骨および／または筋肉組織では作動される方法において有用であるような、本明細書において定義するとおりの式（Ｉ）の化合物を開示する。これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、アンドロゲン欠損によって生じるか、アンドロゲン投与により改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、女性性機能不全、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、再生不良性貧血および他の造血製疾患、膵臓癌、腎癌、関節炎および関節修復が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体を調節し、骨粗しょう症、歯周病、骨折／骨脆弱性、勃起不全、性欲減退、アンドロゲン依存性がん、および筋肉減少症などのアンドロゲン欠乏症またはアンドロゲン受容体感受性亢進により引き起こされる病気における治療に適用される、式Ｉのフッ素化４−アザステロイド誘導体の調製において有用な合成法に関する。本発明はまた、開示された合成方法において有用な中間体、およびその中間体の調製方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋ阻害剤として有用な式（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ８は本明細書中で規定される）の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を提供することによりＰＩ３Ｋ活性を阻害する方法を提供する。また、本発明は、本発明の化合物を投与することを含む、哺乳動物、特にヒトにおいてＰＩ３Ｋを阻害する方法を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を投与することを含む、ＰＩ３Ｋ依存状態を治療する方法を提供する。

（もっと読む）

ヒンダード有機ホウ素化合物または有機水素化アルミニウム化合物を用いて、３−ケト，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンを還元することにより、ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を立体特異的に調製する方法。３β−ヒドロキシ，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体は、立体障害が相対的により大きな有機ホウ素化合物試薬を還元剤として用いて、３−ケト，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を還元することにより調製してもよく、あるいは、３α−ヒドロキシ，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体のＳ_Ｎ２反転により調製してもよい。有機水素化アルミニウム化合物は、３α，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を調製するために使用してもよい。本発明は、容易に入手可能であるかまたは簡単に調製可能である出発物質（例えば、ジオスゲニンから調製可能なジオスゲノン）から、サルササポゲニン，エピサルササポゲニン，スミラゲニン，エピスミラゲニン，およびこれらのエステルなどの有用なステロイド系サポゲニンへの好適な経路を提供する。 （もっと読む）

本発明は免疫抑制活性を有する水溶性トリプトリド（triptolide）誘導体（それらの構造式はそれぞれ下記化２８式、化２９式、化３０式、化３１式で示され、式中、Ｒ_１及びＲ_２の定義は明細書を参考する）、下記化２８式、化２９式、化３０式、化３１式の製造方法及びそれらの化合物を含む免疫抑制剤又は抗炎剤を提供する。
【化２８】


【化２９】


【化３０】


【化３１】

（もっと読む）

本発明は卒中（脳卒中）の予防および治療のための医薬または製剤の製造におけるチモサポニンＢＩＩの使用に関する。チモサポニンＢＩＩが局所性脳虚血ラットの神経症状を顕著に改善し、脳梗塞範囲を縮小し、脳水腫の程度を軽減し、さらにモデル動物の血液レオロジーを顕著に改善し、脳虚血による炎症性脳損傷を軽減することが、実験により示された。 （もっと読む）

【要約書】抗炎症ステロイド又はその薬学的に許容される塩を含む薬学的に許容される組成物は、様々な大きさの結晶及び結晶複合体で含まれ、組成物中で大きさが約２０μｍよりも大きい結晶及び結晶複合体の割合は、大きさが約２０μｍ未満の結晶及び結晶複合体の割合よりも多い。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらは、骨および／または筋肉組織ではアンドロゲン受容体の作動薬として有用であり、男性の前立腺または女性の子宮ではＡＲに拮抗する。従って、これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に有用であるとともに、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知障害、性欲減退、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患を含むアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲンの投与によって改善することができる状態の治療に有用である。 （もっと読む）