【課題】smoothened依存の経路活性を変調する方法及び試薬の提供。
【解決手段】ステロイド系アルカロイド及びそれらの類似体を用いて、ヘッジホッグ機能亢進、ptc機能欠損またはsmoothened機能亢進の突然変異の結果生じる、ヘッジホッグ経路の不必要な活性の表現型作用を抑制する方法。該方法は、好ましくは神経組織の調節、骨及び軟骨形成及び修復、精子形成の調節、平滑筋の調節、平滑筋の調節、肺、肝、および消化管の調節、造血機能の調節、および皮膚及び毛髪成長の調節に用いられる。 （もっと読む）

【課題】ヘッジホッグ蛋白質またはヘッジホッグシグナル伝達経路の異常活性によって生産されたパラクリンおよび／またはオートクラインシグナルを阻害する利用可能なアッセイおよび試薬を提供する。
【解決手段】ステロイドアルカロイドまたは他の小分子の使用を含む。 （もっと読む）

【課題】ケトンの出発材料から、アミノ酸類似体（ＩＰＩ−９２６など）を合成する新規プロセスを提供する。
【解決手段】溶液中で、式（Ｉ）の化合物又はその塩と、アミノドナー分子と、アミンアミノ基転移酵素とを接触させて式（ＩＩ）の化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】ステロイド性化合物のエノンのＣ‐Ｃ二重結合を還元し、βケトン生成物及びαケトン生成物の混合物を生成することを課題とする。
【解決手段】触媒及び置換ピリジン存在下で、溶媒中で、水素ガスを用いて、ステロイド性化合物の溶液又は懸濁液を処理する。 （もっと読む）

【課題】 腫瘍細胞のアポトーシスを阻害するためにヘッジホッグ／スムーズンド信号を使用する腫瘍を治療するための製薬組成物を提供すること。
【解決手段】 同製薬組成物はシクロパミン若しくはその製薬的に許容される塩或いはヘッジホッグ／スムーズンド信号伝達を特異的に阻害する別の製薬的に許容される化合物を十分な量にて含む。同製薬組成物を十分な用量にて腫瘍内注射等により投与することにより、腫瘍細胞のアポトーシスが誘導され、同腫瘍の大きさが低減され、又は同腫瘍が消失し、基底細胞癌等の腫瘍が治療される。 （もっと読む）

【課題】 ヘッジホッグ経路のより強力な阻害剤を提供すること。
【解決手段】 下記式を有するシクロパミンの類似体を用いて、ヘッジホッグ経路（hedgehog pathway）によってもたらされる過剰増殖疾患及び様々な症状を処置することを特徴とする。
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本発明は、ＳＨＩＰ１活性のモジュレーターとしてのペロロールおよびホモペロロールのプロドラッグ、関連化合物およびその医薬組成物の使用を提供した。本発明の化合物または医薬組成物は、炎症性の、新生物の、造血系の若しくは免疫の機能障害または疾患ならびにその他の疾患および状態の治療または予防に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、SHIP1活性のモジュレーターとしてのペロロール類縁体およびその医薬組成物の使用を提供する。本発明化合物または医薬組成物は、炎症性、新生物性、造血もしくは免疫疾患または状態ならびにその他の疾患および状態の治療または予防に用いることができる。
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本発明は、スムースンド依存性経路の活性化を調整する組成物及び方法を提供する。本発明は、ヘッジホッグ機能獲得型、Ｐｔｃ機能欠失型、又はスムースンド機能獲得型変異からもたらされるような、ヘッジホッグ経路の不所望の活性化の表現型効果を克服するのに使用し得るシクロパミンの類似体を、提供する。本発明の前記化合物は、とりわけ癌の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＳＨＩＰ１活性のモデュレーターとしてのペロロール、その関連化合物およびその医薬組成物の使用を包含する。本発明はまた、ＳＨＩＰ１活性をモデュレートすることのできる新規なテルペン化合物およびその合成法をも提供する。 （もっと読む）