Fターム[4C091BB03]の内容
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Fターム[4C091BB03]に分類される特許
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α−Klotho/FGF23複合体形成阻害化合物
【課題】α-Klothoタンパク質とFGF23タンパク質との複合体形成の阻害、及び/又は、α-Klotho/FGF23シグナル伝達の阻害に用いる化合物及び組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物又はその塩。下記式(I)において、R1は、ステロール基又は糖基であり、R1がステロール基である場合、R2,R3,及びR4は水素原子又は−SO3Hであり、かつ、R2,R3,及びR4の少なくとも1つは−SO3Hであり、R1が糖基である場合、R2及びR4は、同一又は異なり、水素原子又は−SO3Hであり、R3は−SO3Hである。
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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金属サレン錯体化合物、局所麻酔薬剤及び抗悪性腫瘍薬剤
【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の2分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して2量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。
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高純度2−メトキシエストラジオールの生成方法
【課題】夾雑物を実質的に含まない2−メトキシエストラジオールの提供。
【解決手段】98%より高い純度を有する2−メトキシエストラジオールが、合成又は精製法により生成される。エストロゲン性構成成分を欠くこの高純度2−メトキシエストラジオールは、ヒトにおける臨床的使用に特に適している。本発明の精製方法は、他の化合物から2−ME2を分離するための液体−固体クロマトグラフィー(LSC)の使用を包含する。クロマトグラフィー媒質は、好ましくはシリカである。溶媒系は、非極性溶媒、例えばクロロホルム、並びに極性溶媒、例えばメタノールを含む。
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CDDOメチルエステルの新規形態
【課題】CDDOメチルエステルの新規形態を提供する。
【解決手段】トリテルペノイド化合物であるメチル2−シアノ−3,12−ジオキソレアナ−1,9(11)−ジエン−28−オエート(CDDOメチルエステル)は、例えば飽和メタノール溶液から製造することができる、非結晶質のガラス質固体形態及び非水和結晶質形態を有する。そのガラス質形態は、非水和結晶質形態と比べ、高い生物学的利用能を示す。CDDOメチルエステルの各形態は、一般に固体剤形で、一般に炎症に関連した種々の疾患状態の治療に使用される優れた候補物質である。
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新規パーフルオロアルキル化剤及びそれを用いたパーフルオロアルキル基含有化合物の製造方法
【課題】新規なパーフルオロアルキルマグネシウム−ジルコニウムアート錯体を提案する。
【解決手段】パーフルオロマグネシウムハライドと、下記一般式(2)
(式中Mはチタン原子またはジルコニウム原子を示し、Xはハロゲン原子を示す)で表されるメタロセンジハライド及びパーフルオロアルキルアイオダイドを反応させることにより調製されるパーフルオロアルキル化剤及びそれを用い各種パーフルオロアルキル基含有化合物を調製する。
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9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルの調製のためのプロセス
【課題】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルの調製法の提供。
【解決手段】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17α水酸基と2-フロイルクロリドを反応させることによる、下記式で表される、対応する17−エステルの調製法。該化合物は抗炎症剤として有用である。
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薬剤組成物及び使用方法
【課題】ガン、アルツハイマー病、パーキンソン病、炎症性腸疾病、及び多発性硬化症等の疾患の化学防止治療に有用な化合物及び方法を提供。
【解決手段】誘導性酸化窒素シンターゼ及び誘導性シクロオキシゲナーゼ遺伝子の転写または翻訳を抑制する効果を有し、上記疾患を防止、治療する、トリテルペノイド誘導体である、2−シアノ−3,12−ジオキソオレアナ−1,9−ジエン−28酸や2−シアノ−3,11−ジオキソオレアナ−1,12−ジエン−28酸等。
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気道流路および肺疾患の処置のためのモメタゾンフロエートの使用
【課題】喘息のような気道流路および肺の疾患を処置することにおいて治療上
有効であって、かつ、鼻腔内投与または経口吸入によって投与されたときに、低
いバイオアベイラビリティと低い全身性副作用とを示すコルチコステロイドを提
供すること。
【解決手段】1日1回の経口吸入による服用によって喘息を初回処置または維持
処置するためのエアゾル化薬剤であって、モメタゾンフロエートを含有し、血流
中に全身的レベルの該モメタゾンフロエートが実質的にない、エアゾル化薬剤。
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MCL‐1を調節する小分子、並びに細胞死、細胞分裂、細胞分化を調節する方法、及び疾患を治療する方法。
本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)
フルチカゾン製剤
【課題】投薬回数を少なくし、臨床効果を改善し、潜在的に副作用を少なくすることができるフルチカゾン製剤を提供する。
【解決手段】経口投与、肺投与、直腸投与、眼投与、結腸投与、非経口投与、槽内投与、腟内投与、腹腔内投与、局部(local)投与、頬投与、鼻投与、および局所(topical)投与からなる群より選択される投与のために処方された、(a)フルチカゾン粒子の有効平均粒径が約2000nm未満である、フルチカゾンまたはその塩の粒子;および(b)少なくとも1種類の表面安定剤を含む、フルチカゾン組成物。
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6−置換エストラジオール誘導体およびその使用方法
本発明は、下記化学式(I)の化合物:
式中、R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、水素原子、C1〜C6のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−OH、嵩高い基(bulky group)、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−N(CH2)n、ホスフェート基、およびホスフィン酸塩基から選択され;R9は、水素原子、ハロゲンおよびアルキルからなる群から選択され;R11は、H、C1〜C6のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−SO2NH2、−COOH、−CN、−CH2CN−、−NHCN−、−CHO、=CHOCH3、−COO塩、−OSO2アルキル、−NH2、および−NHCO(CH2)nからなる群から選択され;R12は、H、C1〜C6のアルキル、硫酸塩、グルクロニド、嵩高い基(bulky group)、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;Xは、C1〜C12のアルキル、C2〜C12のアルケニル、C2〜C12のアルキニル、ハロゲン、グルクロニド、−NH2、−SO2NH2、−COOH、−CN、−CH2CN、−NHCN、−CHO、−COO塩、−OSO2アルキル、−SH、−SCH3、−CH[(CH2)nCH3]COOCH3、−(CH2)mCOOCH3、−(CH2)m−O−CH3、−(CH2)m−O−(CH2)nCH3、(CH2)m−S−CH3、−(CH2)m−S−(CH2)nCH3、−(CH2)m−NH−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−O−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−S−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−N−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルキニル−O−(CH2)nCH3、−C2−C8アルキニル−S−(CH2)nCH3、−C2−C8アルキニル−N−(CH2)nCH3、−(CH2)m−OH、−(CH2)m−O−NH2、−(CH2)m−S−NH2、−NH(CH2)mCH3、−NH(CH2)mOCH3、−NH(CH2)mCHOH−COOH、−N(CH3)2、−(CH2)m(NH)CH2OH、−NHCOOH、−(CH2)mNHCOOH、−NO2、−SCN、−SO2アルキル、−B(OH)2、−(CH2)mN(CH3)−SO2−NH3、−(CH2)m−NH−SO2−NH2、−NHC(=S)CH3、および−NHNH2からなる群から選択され;Yは、水素原子、=O、−OCO(R6)および−OHから選択され;mは0〜20の整数であり;nは0〜8の整数であり;記号
は、3位または7位にケト基を形成しうる単結合または二重結合のいずれかを表し;および記号
は、立体化学に関わらず任意の種類の結合を表し;ならびに、前記化合物の各エナンチオマー、立体化学の異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容されうる塩を提供する。これらの化合物は、様々な類型の癌の治療において有用である。
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(11β,16α)−9−フルオロ−11−ヒドロキシ−16,17−[1−メチル−エチリデンビス(オキシ)]−21−[1−オキソ−[4−(ニトロオキシメチル)ベンゾキシ]]プレグナ−1,4−ジエン−3,20−ジオンを調製するための方法
本発明は、(i)トリアムシノロンアセトニドと、4−(ニトロオキシメチル)安息香酸、4−ジメチルアミノピリジン及びN−N’−ジイソプロピルカルボジイミドとの反応、(ii)結晶化、及び(iii)制御析出のステップを含む、(11β、16α)−9−フルオロ−11−ヒドロキシ−16,17−[1−メチル−エチリデンビス(オキシ)]−21−[1−オキソ−[4−(ニトロオキシメチル)ベンゾキシ]]プレグナ−1,4−ジエン−3,20−ジオンを調製するための新たな方法に関する。 (もっと読む)
抗炎症活性を持つ特定のグルココルチコステロイド化合物
【課題】アンドロスタン系のグルココルチコイド受容体作動薬である新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)
(式中、Xは、OまたはSであり;R1は、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルメチルまたはC3-8シクロアルケニル等であり;R2は、水素、メチル、またはメチレンであり;R3およびR4は、それぞれ独立して水素、ハロゲンまたはメチル基である)で示される化合物。
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オートファジー阻害遺伝子産物の変調によりオートファジーを変調する方法
本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 (もっと読む)
イソオキサゾリジン誘導体
本発明は、グルココルチコステロイド系の新規の抗炎症性および抗アレルギー性化合物、そのような化合物を調製する方法、それらを含む医薬品組成物、それらの組合せおよび治療的使用に関する。より具体的には、本発明は、イソオキサゾリジンの誘導体であるグルココルチコステロイドに関する。 (もっと読む)
進行乳癌の処置のための投与量500mgでのフルベストラント
本発明は、内分泌療法で進行または再発した閉経後進行乳癌女性の処置で使用するための投与量500mgでのフルベストラントに関する。 (もっと読む)
女性のヘルスケアにおける使用のための置換型16,17−環紋型ステロイド化合物
本発明は、子宮内膜症の処置および予防における使用のため、避妊のため、閉経前後および閉経後の女性におけるホルモン療法のため、骨粗鬆症の処置のため、ならびに子宮筋腫および他の月経関連障害(機能不全性不正子宮出血など)の処置のための、式(I)(式中、R1は、Hまたはハロゲンであり;R2は、H、(1C−4C)アルキル、(1C−4C)アシル、グルクロニルまたはスルファモイルであり;R3は、Hまたはハロゲンであり;R4は、H、(1C−4C)アルキル、(2C−4C)アルケニルまたは(2C−4C)アルキニルであり;R5は、メチルまたはエチルであり;R6は、Hまたはメチルであり;R7は、Hまたはメチルであり;R8は、Hまたはアシルである)を有する置換型ステロイド化合物に関する。
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新規なグルココルチコイド受容体アゴニスト
本発明は、式(I)の新規なグルココルチコイド受容体アゴニストならびにそれを調製するための方法および中間体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、1種または複数の他の治療剤とのその組合せ、さらに、いくつかの炎症性およびアレルギー性疾患、障害および状態を治療するためのその使用に関する。
【化1】
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抗癌活性を有するシクロアルタノン誘導体
本発明は、以下の式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、およびそれらを含有する医薬組成物、および特に癌のような増殖性疾患の治療のための薬物としてのそれらの使用に関する。
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