Fターム[4C091BB04]の内容
ステロイド系化合物 (17,122) | ステロイド骨格内の二重結合 (1,390) | 少なくとも1個の二重結合を有するもの (1,150) | 3位−4位間 (106)
Fターム[4C091BB04]に分類される特許
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α−Klotho/FGF23複合体形成阻害化合物
【課題】α-Klothoタンパク質とFGF23タンパク質との複合体形成の阻害、及び/又は、α-Klotho/FGF23シグナル伝達の阻害に用いる化合物及び組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物又はその塩。下記式(I)において、R1は、ステロール基又は糖基であり、R1がステロール基である場合、R2,R3,及びR4は水素原子又は−SO3Hであり、かつ、R2,R3,及びR4の少なくとも1つは−SO3Hであり、R1が糖基である場合、R2及びR4は、同一又は異なり、水素原子又は−SO3Hであり、R3は−SO3Hである。
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金属サレン錯体化合物、局所麻酔薬剤及び抗悪性腫瘍薬剤
【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の2分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して2量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。
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高純度2−メトキシエストラジオールの生成方法
【課題】夾雑物を実質的に含まない2−メトキシエストラジオールの提供。
【解決手段】98%より高い純度を有する2−メトキシエストラジオールが、合成又は精製法により生成される。エストロゲン性構成成分を欠くこの高純度2−メトキシエストラジオールは、ヒトにおける臨床的使用に特に適している。本発明の精製方法は、他の化合物から2−ME2を分離するための液体−固体クロマトグラフィー(LSC)の使用を包含する。クロマトグラフィー媒質は、好ましくはシリカである。溶媒系は、非極性溶媒、例えばクロロホルム、並びに極性溶媒、例えばメタノールを含む。
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新規パーフルオロアルキル化剤及びそれを用いたパーフルオロアルキル基含有化合物の製造方法
【課題】新規なパーフルオロアルキルマグネシウム−ジルコニウムアート錯体を提案する。
【解決手段】パーフルオロマグネシウムハライドと、下記一般式(2)
(式中Mはチタン原子またはジルコニウム原子を示し、Xはハロゲン原子を示す)で表されるメタロセンジハライド及びパーフルオロアルキルアイオダイドを反応させることにより調製されるパーフルオロアルキル化剤及びそれを用い各種パーフルオロアルキル基含有化合物を調製する。
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MCL‐1を調節する小分子、並びに細胞死、細胞分裂、細胞分化を調節する方法、及び疾患を治療する方法。
本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)
6−置換エストラジオール誘導体およびその使用方法
本発明は、下記化学式(I)の化合物:
式中、R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、水素原子、C1〜C6のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−OH、嵩高い基(bulky group)、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−N(CH2)n、ホスフェート基、およびホスフィン酸塩基から選択され;R9は、水素原子、ハロゲンおよびアルキルからなる群から選択され;R11は、H、C1〜C6のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−SO2NH2、−COOH、−CN、−CH2CN−、−NHCN−、−CHO、=CHOCH3、−COO塩、−OSO2アルキル、−NH2、および−NHCO(CH2)nからなる群から選択され;R12は、H、C1〜C6のアルキル、硫酸塩、グルクロニド、嵩高い基(bulky group)、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;Xは、C1〜C12のアルキル、C2〜C12のアルケニル、C2〜C12のアルキニル、ハロゲン、グルクロニド、−NH2、−SO2NH2、−COOH、−CN、−CH2CN、−NHCN、−CHO、−COO塩、−OSO2アルキル、−SH、−SCH3、−CH[(CH2)nCH3]COOCH3、−(CH2)mCOOCH3、−(CH2)m−O−CH3、−(CH2)m−O−(CH2)nCH3、(CH2)m−S−CH3、−(CH2)m−S−(CH2)nCH3、−(CH2)m−NH−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−O−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−S−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−N−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルキニル−O−(CH2)nCH3、−C2−C8アルキニル−S−(CH2)nCH3、−C2−C8アルキニル−N−(CH2)nCH3、−(CH2)m−OH、−(CH2)m−O−NH2、−(CH2)m−S−NH2、−NH(CH2)mCH3、−NH(CH2)mOCH3、−NH(CH2)mCHOH−COOH、−N(CH3)2、−(CH2)m(NH)CH2OH、−NHCOOH、−(CH2)mNHCOOH、−NO2、−SCN、−SO2アルキル、−B(OH)2、−(CH2)mN(CH3)−SO2−NH3、−(CH2)m−NH−SO2−NH2、−NHC(=S)CH3、および−NHNH2からなる群から選択され;Yは、水素原子、=O、−OCO(R6)および−OHから選択され;mは0〜20の整数であり;nは0〜8の整数であり;記号
は、3位または7位にケト基を形成しうる単結合または二重結合のいずれかを表し;および記号
は、立体化学に関わらず任意の種類の結合を表し;ならびに、前記化合物の各エナンチオマー、立体化学の異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容されうる塩を提供する。これらの化合物は、様々な類型の癌の治療において有用である。
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オートファジー阻害遺伝子産物の変調によりオートファジーを変調する方法
本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 (もっと読む)
進行乳癌の処置のための投与量500mgでのフルベストラント
本発明は、内分泌療法で進行または再発した閉経後進行乳癌女性の処置で使用するための投与量500mgでのフルベストラントに関する。 (もっと読む)
女性のヘルスケアにおける使用のための置換型16,17−環紋型ステロイド化合物
本発明は、子宮内膜症の処置および予防における使用のため、避妊のため、閉経前後および閉経後の女性におけるホルモン療法のため、骨粗鬆症の処置のため、ならびに子宮筋腫および他の月経関連障害(機能不全性不正子宮出血など)の処置のための、式(I)(式中、R1は、Hまたはハロゲンであり;R2は、H、(1C−4C)アルキル、(1C−4C)アシル、グルクロニルまたはスルファモイルであり;R3は、Hまたはハロゲンであり;R4は、H、(1C−4C)アルキル、(2C−4C)アルケニルまたは(2C−4C)アルキニルであり;R5は、メチルまたはエチルであり;R6は、Hまたはメチルであり;R7は、Hまたはメチルであり;R8は、Hまたはアシルである)を有する置換型ステロイド化合物に関する。
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オンデマンド避妊方法
本発明は、プロゲストゲン剤またはプロゲステロンレセプターモジュレーター、例えば17α-アセトキシ-11β-[4-N,N-ジメチルアミノ-フェニル)-19-ノルプレグナ-4,9-ジエン-3,20-ジオン (ウリプリスタル酢酸塩)を女性に性交前72時間以内にかまたは性交後120時間以内に投与することを含むオンデマンド避妊方法に関する。 (もっと読む)
心血管病変の危険性を伴う女性における膣萎縮の治療
本発明は、心血管病変に罹患している可能性が高い、または心血管病変に罹患しているもしくは罹患したことがある女性における、泌尿生殖器萎縮の予防および/または治療のための、エストリオールの吸収を自己制御する能力を有する膣内投与用医薬処方物の調製におけるエストリオールの使用に関する。 (もっと読む)
高透過性組成物およびその用途
本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物(HPC)の組成物または医薬組成物を提供する。HPCは、1箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物(例えば、代謝物)に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、HPCは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、NSAIAのHPCは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。HPCを種々の投与経路で(例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような)被検体に投与してもよい。 (もっと読む)
有機化合物のフッ素化
本明細書において、有機化合物をフッ素化するための方法が記載される。例えば、有機化合物をフッ素化する方法であって、有機スタンナン、ホウ素置換基またはシラン置換基を含む有機化合物、銀含有化合物、およびフッ素化剤を、前記有機化合物をフッ素化するのに十分な条件下で提供し、それによりフッ素化有機化合物を提供することを含む方法が提供される。3−デオキシ−3−フルオロエストロンおよび薬学的に許容されるキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。 (もっと読む)
プロピオン酸フルチカゾンを含む局所投与剤
【課題】有効成分であるプロピオン酸フルチカゾン微粒子を粘膜に長時間滞留させ、より高い治療効果及び作用持続性を達成することができる局所投与剤を提供する。
【解決手段】プロピオン酸フルチカゾン微粒子であって、プロピオン酸フルチカゾン結晶核の周りに放射状に成長した針状結晶からなり、平均粒径が10〜60μmの範囲である微粒子。
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早産治療のためのステロイドスルファターゼ阻害薬の使用
本発明は、早期子宮収縮を防止または抑制する薬剤の製造におけるステロイドスルファターゼ阻害薬の使用に関する。具体的には、本発明は、早産の調節、特に抑制のための医薬処方物の調製に有用なステロイドスルファターゼ阻害薬に関する。 (もっと読む)
腸癌の予防及び治療のためのER−ベータ選択的リガンドとしての9−アルファエストラリエン誘導体
腸癌、特に十二指腸、回腸、結腸及び直腸の腺腫及び腺癌の予防及び治療のための9α-エストラ-1,3,5(10)-トリエン誘導体の使用。
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疾患を治療するための、NF−κBの非ホルモン性ステロイド調節因子
本発明は、筋ジストロフィーのような神経筋疾患の治療法として、および、筋ジストロフィーを含む筋消耗疾患を治療または予防するためのNF−κB阻害剤として有用な場合がある化合物および方法に関する。 (もっと読む)
C−環−置換されたプレグン−4−エン−21,17−カルボラクトン、及びそれを含んで成る医薬製品
本発明は、下記一般式I:
[式中、R6,7は、α−又はβ−メチレンであり、そして
R9は、水素原子であり、そしてR11は、臭素、塩素又は弗素原子であるか、又は
R9及びR11は一緒に結合される] で表されるC−環−置換されたプレグン−4−エン−21,17−カルボラクトンに関する。その新規化合物は、プロゲステロン抗鉱質コルチコイドである。
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6−置換エストラジオール誘導体および使用方法
式中、R1およびZは上記のとおりであり、Xは、C1〜C6アルキル、置換アルキル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、グルコロニド、−NH2、−SO2NH2、COOH、−CN、−CH2CN、−NHCN、−CHO、−COO塩、−OSO2アルキル、−SH、SCH3−CH(CH2)nCOOCH3、−(CH2)n−O−CH3、−CH2OH、−(CH2)n−O−NH2、NH(CH2)nCH3、NH(CH2)nOCH3、−NH(CH2)nCHOH−COOH、−N(CH3)2、(CH2)n(NH)CH20H、−NHCOOH、−(CH2)nNHCOOH、−NO2、−SCN、−SO2アルキル、−B(OH)2、−(CH2)nN(CH3)−SO2NH3、−(CH2)nNH−SO2−NH2、−NHC(=S)CH3、および−NHNH2からなる群から選択され、R3は、H、C1−C6アルキル、置換アルキル、ハロゲンおよびハロゲン化アルキルからなる群から選択され、R4およびYは独立して、O、−OH、−H、−C1〜C6アルキル、置換アルキル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、硫酸塩、グルコロニド、嵩高い基、フェニルもしくは置換フェニル基、シクロもしくはヘテロシクロ基、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、ピリミジン、−NH2、N(CH2)nCH3等からなる群から選択され、並びに、前記化合物の各エナンチオマー、他の立体化学的異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容され得る塩。 (もっと読む)
ポリエチレングリコールの誘導体およびその中間体の製造方法
【課題】ポリエチレングリコール誘導体の製造中間体の簡便な製造方法を提供し、さらにその方法により抗腫瘍剤の有効成分として有用な多くの化合物を提供すること。
【解決手段】ポリエチレングリコール化合物の一方の水酸基のみをパラトルエンスルホニルエステル化した化合物を用いることにより下記式(1):
(式中、Rは置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、nは正の整数を示す。)で示されるポリエチレングリコールモノエーテル化合物またはその塩を製造する。
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