【課題】
安全性が高く、優れた脳機能改善効果を有する脳機能改善剤および該脳機能改善剤を含有する飲食品あるいは医薬品を提供する。
【解決手段】
エルゴステロールペルオキシドを含有する脳機能改善剤及び前記脳機能改善剤を含有する飲食品あるいは医薬品とすることにより、脳機能の改善を促進して、例えば、空間的学習障害の改善などに有効であり、脳機能改善などを目的とする各種の飲食品あるいは医薬品などに利用することができる。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

構造式I又はIIを有するステロール誘導体が開示される（該式において、Rは本発明の記載の通りに定義される）。それらの合成法及び抗腫瘍使用も開示される。特に、RがOである式Iの化合物（すなわち、化合物CL168-6）は、抗腫瘍治療指数が49.3である。本化合物は、免疫学的疾患、及び、肝臓癌や肺癌などの癌の予防及び治療用薬剤の調製のために使用できる。

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【課題】グリフォラ・ガルガル子実体中の破骨細胞形成抑制効果を示す化合物の特定。
【解決手段】式（２）で表されるエルゴステロール系化合物を有効成分とする骨疾患の予防又は治療剤の使用。
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【課題】エルゴステロール過酸化物を有効成分とする神経細胞賦活剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Rは水素原子、分岐若しくは環を形成していてもよいC₁からC₈のアルカノイル基、単糖又はオリゴ糖を表す）で表されるエルゴステロール過酸化物を有効成分とすることを特徴とする神経細胞賦活剤を要旨とするものであり、好ましくは、エルゴステロール過酸化物が、エルゴステロールペルオキシドであるものである。 （もっと読む）

【課題】グリフォラ・ガルガル（Grifola gargal）の子実体中に存在する破骨細胞形成抑制効果を示す化合物の特定と、当該化合物の骨疾患の予防及び治療剤としての提供。
【解決手段】ステロール系化合物又は下式（２ａ）で表される化合物（１，２−ジアセチルスフィンガシン）を有効成分とする骨疾患の予防又は治療剤を使用する。
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本発明は、一般化学式Ｉ（式中、Ｚ、Ｒ^４、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７、及びＲ^１８は、請求項１に記述される意味を有する）を有する１５，１６−メチレン−１７−（１’−プロペニル）−１７−３’−オキシドエストラ−４−エン−３−オン誘導体、その溶媒和物、水和物及び塩に関し、これらの化合物の全ての結晶変態及び立体異性体を含む。また、本発明は、経口避妊のための、並びに閉経前、閉経期及び閉経後の障害を治療するための薬物を製造するためのこれらの誘導体の使用に関し、その薬物は、このような誘導体を含み、特に前述の指示における使用に関する。本発明に係る誘導体は、プロゲステロン性、好ましい場合においては、抗鉱質コルチコイド及び中程度から僅かなアンドロゲン活性を有する。
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本発明は、Ｚ、Ｒ⁴、Ｒ^6a、Ｒ^6b、Ｒ⁷、Ｒ¹⁵、Ｒ^16a、Ｒ^16b及びＲ¹⁸残基が、請求項１に記載の意味を有する、一般的化学式Ｉで表される１７−（１’−プロペニル）−１７−３’−オキシドエストラ−４−エン−３−オン誘導体、並びにそれらの溶媒和物、水和物及び塩、並びにこれらの化合物の全ての立体異性体に関する。本発明はさらに、経口避妊のための、及び閉経前、閉経前後、及び閉経後の病状を処置するための医薬品、並びに前記誘導体を含む医薬品の製造のための、特に前述の適応症における適用のためのこれらの誘導体の使用に関する。本発明の誘導体は、プロゲステロン性作用、及び好ましい場合には抗ミネラルコルチコイド性作用、及び中性〜弱いアンドロゲン性作用を有する。
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本発明の17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体は、ゲスタゲン活性を有する。それらは、下記一般化学式（１）：[式中、Zは、O、２個の水素原子、NOR及びNNHSO₂Rを含んで成る群から選択され、ここでRは水素又はC₁-C₄−アルキルであり、R¹、 R²はお互い独立して、水素又はメチルであり、又はR¹及びR²は一緒にメチレンを形成するか、又はC¹及びC²間での二重結合の形成により削除され、R⁴は、水素又はハロゲンであり、さらにR^6a、R^6bは一緒に、メチレン又は１，２−エタンジイルを形成し、又はR^6aは水素であり、そしてR^6bは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含んで成る群から選択され、そしてR⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル、C₂-C₃−アルケニル及びシクロプロピルを含んで成る群から選択されるか、又はR^6aは、水素であり、そしてR^6b及びR⁷は一緒に、メチレンを形成するか、又はC⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除されるか、又はR^6aは、メチルであり、そしてR^6b及びR⁷は、C⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除され、R¹⁵、R¹⁶は、水素であり、又は一緒にメチレンを形成し、R¹⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル及びアリルを含んで成る群から選択される]で表される17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体、及びその溶媒化合物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体及び塩（但し、特定の化合物は排除される）を有する。

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ステロイド骨格並びに鉱質コルチコイド受容体拮抗に有効なステロイド骨格のＡおよびＢ環における置換特性並びに式（Ｉ）による置換基をこの上に有するステロイド骨格の環ＣおよびＤを有する式（Ｉ）の化合物が提供され、式中、Ｒ^１は−ＯＨもしくは＝Ｏであり；Ｒ^２は（Ｃ_１−３）アルキルもしくは（Ｃ_２−３）アルケニルであり；Ｒ^３は式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）から選択される。これらの化合物は、とりわけ、アルドステロン症、低カリウム血症、高血圧症、うっ血性心不全、心線維症、腎不全および再狭窄の治療において有用である。
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【課題】
破骨細胞の分化及び／又は増殖に対する阻害作用を有する医薬及び食品を提供する。
【解決手段】
破骨細胞の分化及び／又は増殖に対する阻害作用を有する医薬又は食品であって、下記の式（１）で表される化合物を有効成分として含む医薬又は食品。
【化１】
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【課題】本発明の目的は、ステロイド化合物の新規な製造方法を提供することである。
【解決手段】５位および２４位に２重結合を有するステロール類であるコレスタ−５，７，２４−トリエン−３β−オール、またはエルゴスタ−５，７，２４（２８）−トリエン−３β−オール、デスモステロールまたはフコステロール、エルゴスタ−５，２４（２８）−ジエン−３β−オールを原料として、以下の４つの工程、すなわち
（Ｉ）３位水酸基の酸化と５位２重結合の４位への異性化を行う工程、
（ＩＩ）側鎖の酸化的切断により２４位をカルボキシル基またはそのエステル誘導体とする工程、
（ＩＩＩ）７位に酸素官能基を導入する工程、及び
（ＩＶ）４位２重結合の還元飽和化による５β立体構築を行う工程、
を経て５β−３，７−ジオキソコラン酸又はそのエステル誘導体を製造する方法。 （もっと読む）

哺乳類細胞からの炎症誘発性サイトカインの放出を抑制する方法が提供される。また、哺乳類の炎症性サイトカインカスケードを阻害又は処置する方法が提供される。さらに、セプシス、敗血症、及び／又は内毒素性ショックを被る、又はその危険性がある哺乳類を治療する方法が提供される。加えて、哺乳類細胞からのＮＯ放出を抑制する方法が提供される。過剰ＮＯ産生により媒介される疾患を有する、又はその危険性のある哺乳類において、ＮＯ産生を抑制する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


の９β，１０α−ステロイドの微生物変換のためのアミコラトプシス・ムジテラネイ（Amycolatopsis mediterranei）種の菌株の使用、それらの対応する１１β−ヒドロキシルアナログ、並びにその種の特定の株に関する。更に、本発明は９β，１０α−ステロイドの変換方法、アミコラトプシス・ムジテラネイ種の菌株を使用する、それらの対応する１１β−ヒドロキシル誘導体、及びその後の該１１β−ヒドロキシル誘導体の細菌培養培地からの単離に関する。結果として生じた１１β−水酸化生成物は、１１β−位に異なる種類の置換基をもつ９β，１０α−配座を有する新規のステロイド化合物の製造に有用な中間体である。
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親油性樹脂上で植物の水性抽出物または生理液を吸着し、続いて脱着し、溶離液を回収することによって、該抽出物または生体液由来の抱合型の親水水溶性天然生成物を回収および精製するための方法であって、該樹脂が、スチレンおよび／またはジビニルベンゼン部分で臭素化され、６００ｍ²／ｇ面積、１．３ｍｌ／ｇ体積（乾燥重量）、孔径約２００オングストロームの多孔性スチレンジビニルベンゼンポリマーであることを特徴とする方法。 （もっと読む）

【課題】天然の植物であるニガウリから高い血糖値降下作用を有する抽出物をえる。またそれを含んだ血糖値降下剤を提供する。またこの抽出物を含む食品・医薬組成物を提供する。
【解決手段】乾燥ニガウリのメタノール抽出物の生物活性指標分画により３種類の新規ククルビタン型テルペノイド（１−３）ならびに８種類の既知化合物（４−１１）を単離した。主成分である５，１９エポキシ−３，２５ジヒドロキシククルビタ−６，２３−ジエン（４）及び３，７，２５−トリヒドロキシククルビタ−５，２３−ジエン−１９−アール（５）について、雄ｄｄＹ系マウスにおいて４００ｍｇ／ｋｇで顕著な血糖値低下活性が見られた。 （もっと読む）

本明細書ではプロゲステロン受容体モジュレーターを表す一般式（Ｉ）の新規のレトロステロイド化合物、およびそれらの生成、ならびにこれらの化合物を含有する医薬品を記述する。前述の化合物は、好ましくは、子宮内膜症および子宮筋腫等の良性婦人科障害の治療、ならびに女性の避妊およびホルモン補充療法で使用される。
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【課題】 アルコール性水酸基からカルボニル基への酸化反応を温和な条件で行う方法を提供する。この酸化方法によれば、一般的に厳しい反応条件が必要となるため反応基質が限定されるという課題や量論的な重金属系副生物等の有害性廃棄物の発生を伴う問題を有していた水酸基からカルボニル基への酸化反応を温和な条件で行うことが可能となる。
【解決手段】 脂肪族アルコールのC-OH部分を酸化してCO部分とする方法において、脱水素触媒及びニトロ化合物の存在下に脱水素反応してＤ−グルカール等の脂肪族アルコールを２−デオキシ−１，５−アンヒドロ−Ｄ−グルシトール等の脂肪族カルボニル化合物とする酸化方法である。 （もっと読む）

本発明は、エストロゲン化合物およびプロゲステロン薬の投与によって、子宮内膜増殖症および血管運動神経性症状を治療する方法を包含する。該方法は、高用量においてプロゲステロン薬を使用するエストロゲン療法を開始し、次に、一旦、治療が有効であることが示されたら、該用量を減少させることを含み得る。 （もっと読む）

本発明は、新規な、一般式（I）：R(OAlk)_nOCH₂COOH［式中、R は、アルコール由来の C_1〜50 アルキル、アルケニル及び／又はアルキルフェニル基であり、OAlk は、開環エチレンオキシド、プロピレンオキシド及び／又はブチレンオキシド単位を表し、n は 0〜100 の数である。］に相当するエーテルカルボン酸のステロールエステル及び／又はスタノールエステルに関する。 （もっと読む）