Fターム[4C091BB10]の内容
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Fターム[4C091BB10]に分類される特許
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肥満及びインシュリン耐性障害を治療又は予防するための組成物
【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。
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CDDOメチルエステルの新規形態
【課題】CDDOメチルエステルの新規形態を提供する。
【解決手段】トリテルペノイド化合物であるメチル2−シアノ−3,12−ジオキソレアナ−1,9(11)−ジエン−28−オエート(CDDOメチルエステル)は、例えば飽和メタノール溶液から製造することができる、非結晶質のガラス質固体形態及び非水和結晶質形態を有する。そのガラス質形態は、非水和結晶質形態と比べ、高い生物学的利用能を示す。CDDOメチルエステルの各形態は、一般に固体剤形で、一般に炎症に関連した種々の疾患状態の治療に使用される優れた候補物質である。
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薬剤組成物及び使用方法
【課題】ガン、アルツハイマー病、パーキンソン病、炎症性腸疾病、及び多発性硬化症等の疾患の化学防止治療に有用な化合物及び方法を提供。
【解決手段】誘導性酸化窒素シンターゼ及び誘導性シクロオキシゲナーゼ遺伝子の転写または翻訳を抑制する効果を有し、上記疾患を防止、治療する、トリテルペノイド誘導体である、2−シアノ−3,12−ジオキソオレアナ−1,9−ジエン−28酸や2−シアノ−3,11−ジオキソオレアナ−1,12−ジエン−28酸等。
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デオキシコール酸の調製のための方法
デオキシコール酸およびその中間体を調製するための合成方法、高純度合成デオキシコール酸、組成物、ならびに使用方法を提供する。さらに、Δ−9,11−エン、11−ケトまたは11−ヒドロキシ−β−ステロイドからの、12−ケトまたは12−α−ヒドロキシステロイドの合成のためのプロセスも提供する。本発明は、さらに、合成の間に調製される新規化合物に関する。本発明は、ヒドロコルチゾンから出発するデオキシコール酸の合成にも関する。
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糖尿病治療におけるラノスタンおよびポリア抽出物の使用
【課題】血液中の不十分なインスリンにより誘発される糖尿病を治療するための薬剤組成物の提供。
【解決手段】マツホド(Poria cocos(Schw)Wolf)の代謝産物、菌核粒子(sclerotium)または発酵産物からのポリア抽出物で、下記に代表されるラノスタン化合物
を有効成分として含むI型及びII型糖尿病治療剤。
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血流促進改善剤
【課題】
本発明は、食生活に簡便に組み込むことが可能であり、血流を促進及び/又は改善し得る素材を開発するとともにこれを産業上有効活用できる態様の組成物を提供することを課題とした。
【解決手段】
ツバキ科ツバキ属に属するツバキ(Camellia japonica)の実及び/又は種子の脱脂粕の水性成分を有効成分として含有してなる血流促進改善剤が提供され、これを配合してなる血流の促進及び/又は改善のための経口組成物、望ましくは飲食品が提供される。
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消耗性疾患の予防または治療用薬剤
【課題】悪液質、とくに癌悪液質を治療するための薬剤または薬剤組成物の提供。
【解決手段】有効成分として、次式(I)
[式中、R1は、−Hまたは−CH3であり;R2は、−OCOCH3、=Oまたは−OHであり;R3は、−Hまたは−OHであり;R4は、−C(=CH2)−C(CH3)2Ra等であり;R5は、−Hまたは−OHであり;R6は、−CH3または−CH2OHである]で示されるラノスタン化合物またはその薬理上許容される塩を含む、哺乳動物における消耗性疾患を予防または治療するための薬剤。
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抗炎症剤としての6α,9α−ジフルオロ−17α−[(2−フラニルカルボキシル)オキシ]−11β−ヒドロキシ−16α−メチル−3−オキソ−アンドロスト−1,4−ジエン−17−チオカルボン酸S−フルオロメチルエステル
【課題】アンドロスタン系の新規な抗炎症性および抗アレルギー性化合物、ならびにその調製方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物およびその溶媒和物。また、その化合物を含む組成物、その調製方法、および治療におけるその使用。
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抗真菌剤
本明細書では、エンフマフンギンの新規誘導体が、その薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグと共に開示される。また、かかる化合物を含有する組成物、かかる化合物の調製法、及び、かかる化合物を抗真菌剤及び/又は(1,3)−β−D−グルカン合成酵素阻害剤として使用する法も開示される。開示された化合物、その薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグ、並びにかかる化合物、塩、水和物、及びプロドラッグを含む組成物は、真菌感染症及び関連疾患及び症状の、治療及び/又は予防に有用である。 (もっと読む)
抗真菌剤
本明細書では、エンフマフンギンの新規誘導体が、その薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグと共に開示される。また、かかる化合物を含有する組成物、かかる化合物の調製法、及び、かかる化合物を抗真菌剤及び/又は(1,3)−β−D−グルカン合成酵素阻害剤として使用する法も開示される。開示された化合物、その薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグ、並びにかかる化合物、塩、水和物、及びプロドラッグを含む組成物は、真菌感染症及び関連疾患及び症状の、治療及び/又は予防に有用である。 (もっと読む)
疾患を治療するための、NF−κBの非ホルモン性ステロイド調節因子
本発明は、筋ジストロフィーのような神経筋疾患の治療法として、および、筋ジストロフィーを含む筋消耗疾患を治療または予防するためのNF−κB阻害剤として有用な場合がある化合物および方法に関する。 (もっと読む)
薬剤組成物及び使用方法
【課題】ガン、アルツハイマー病、パーキンソン病、炎症性腸疾病、及び多発性硬化症等の疾患の化学防止治療に有用な化合物及び方法を提供。
【解決手段】誘導性酸化窒素シンターゼ及び誘導性シクロオキシゲナーゼ遺伝子の転写または翻訳を抑制する効果を有し、上記疾患を防止、治療する、トリテルペノイド誘導体である、2−シアノ−3,12−ジオキソオレアナ−1,9−ジエン−28酸や2−シアノ−3,11−ジオキソオレアナ−1,12−ジエン−28酸等。
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抗酸化炎症モジュレーター:C−17においてアミノ改変およびその他の改変を加えたオレアノール酸誘導体
本発明は、本明細書において変形が定義される、下記式を有する新規オレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されるわけではない。そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、該化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびに該化合物および組成物を使用する方法も提供される。
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栄養素の吸収を促進させるのに有用な医薬組成物およびポリア抽出物
本発明は、栄養素摂取の促進における下記式(I)であるラノスタンまたはそれらの製薬上許容されうる塩の新規な使用に関する:
式中、R1はHまたはCH3であり;R2はOCOCH3、=OまたはOHであり;R3はHまたはOHであり;R4は−C(=CH2)−C(CH3)2Raまたは−CH=C(CH3)−Rbであり、ここでRaはHまたはOHであり、およびRbはCH3またはCH2OHであり;R5はCH3またはCH2OHである。
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ステロイドリガンドおよび遺伝子スイッチモジュレーションにおけるその使用
本発明は、核内受容体に基づく誘導型遺伝子発現系において用いるためのステロイドリガンドに関する。本発明はさらに、1つまたは複数の核内受容体複合体と1つまたは複数のステロイドリガンドとを含有する系によって関心対象遺伝子の発現をモジュレートする方法に関する。さらなる局面には、治療組成物を含むリガンド組成物が含まれる。 (もっと読む)
合成トリテルペノイドおよび疾患の治療における使用方法
本発明は、二次治療または予防と任意で組み合わせてもよい、合成トリテルペノイドを用いた、腎/腎臓疾患、インスリン抵抗性/糖尿病、脂肪肝疾患、および/または内皮機能不全/心臓血管疾患を治療および予防するための方法に関する。 (もっと読む)
抗真菌剤
新規なエンフマフンギン誘導体をその薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグとともに本明細書において開示する。さらに、このような化合物を含む組成物、このような化合物の調製方法、及びこのような化合物の抗真菌剤及び/又は(1,3)−β−D−グルカン合成酵素の阻害剤としての使用方法を開示する。開示した化合物、その薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグ、ならびにこのような化合物、水和物、及びプロドラッグを含む組成物は、真菌感染症ならびに関連疾患及び病態の治療及び/又は予防に有用である。 (もっと読む)
コルテキソロンの17α−モノエステルおよび/またはその9,11−デヒドロ誘導体を得るための酵素的方法
本発明は、酵素的アルコーリシス反応を含む、対応する17α,21−ジエステルから出発するコルテキソロンの17α−モノエステルおよび/またはその9,11−デヒドロ誘導体を得るための、酵素的プロセスに関する。さらに本発明は、コルテキソロン17α−プロピオネートおよび9,11−デヒドロ−コルテキソロン17α−ブタノエートの結晶形態に関する。 (もっと読む)
選択的活性エストロゲンとしての8β−ヒドロカルビル置換エストラトリエン
【課題】本発明は、インビトロにおいてラット子宮のエストロゲン・レセプター標本よりもラット前立腺のエストロゲン・レセプター標本に高い親和性を持ち、並びに/又は5HT2aレセプター及び5HT2aトランスポーターの発現の促進に関して顕著な作用を持つ医薬としての有効成分として一般式(I)の新しい8β−置換エストラトリエン、それらの製造、それらの治療的使用、そして上記新しい化合物を含む医薬としての調剤形状を説明する。
【解決手段】ここで一般式(I)中、R2 、R3 、R6 、R6′、R7 、R7′、R9 、R11、R11′、R12、R14、R15、R15′、R16、R16′、R17及びR17′は本明細書中に示された意味を持ち、かつR8 は直鎖若しくは分枝鎖の、場合により部分的若しくは完全にハロゲン化されたアルキル又はアルケニル・ラジカルであって、最大5の炭素原子を持つもの、エチニル−、あるいはプロプ−1−イニル・ラジカルを意味する。本発明は、エストロゲン欠乏誘発性疾患及び症状の治療のためのこれらの化合物の使用、並びに子宮よりも骨におけるエストロゲン作動性作用に優先的に解離作用を持つ化合物の全体構造の中の8β−置換エストラトリエン構造部分をも説明する。
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17α−アセトキシ−11β−[4−(N、N−ジメチル−アミノ)−フェニル]−19−ノルプレグナ−4,9−ジエン−3,20−ジオンの合成のための工業的プロセスおよびプロセスの新規中間体
本発明は強い抗プロゲストーゲンおよび抗グルココルチコイド剤である式(I)の17α−アセトキシ−11β−[4−(N,N−ジメチル−アミノ)−フェニル]−19−ノルプレグナ−4,9−ジエン−3,20−ジオン[CDB−2914]の溶媒和のない合成のための新規な工業的プロセスに関する。本発明はまたそのプロセスで中間体として利用される式(VII)および(VIII)の化合物に関する。
以下は本発明によるプロセスである:
i)式(X)の3−(エチレン−ジオキシ)−エストラ−5(10),9(11)−ジエン−17−オンを既知の方法により無水テトラヒドロフラン中でインサイツに生じるカリウムアセチリドと反応させ、
ii)得られた式(IX)の3−(エチレン−ジオキシ)−17α−エチニル−17β−ヒドロキシ−エストラ−5(10),9(11)−ジエンをジクロロメタン中、トリエチルアミンおよび酢酸の存在下でフェニルスルフェニルクロリドと反応させ、
iii)得られた式(VIII)の3−(エチレン−ジオキシ)−21−(フェニル−スルフィニル)−19−ノルプレグナ−5(10),9(11),17(20),20−テトラエンの異性体混合物をまずメタノール中ナトリウムメトキシドと、ついでトリメチルホスファイトと反応させ、
iv)得られた式(VII)の3−(エチレン−ジオキシ)−17α−ヒドロキシ−20−メトキシ−19−ノルプレグナ−5(10),9(11),20−トリエンをメタノール中で塩化水素と反応させ、ついで
v)得られた式(VI)の3−(エチレン−ジオキシ)−17α−ヒドロキシ−19−ノルプレグナ−5(10),9(11)−ジエン−20−オンをジクロロメタン中、トリメチルオルトギ酸およびp−トルエンスルホン酸の存在下で既知の方法によりエチレングリコールと反応させ、
vi)得られた式(V)の3,3,20,20−ビス(エチレン−ジオキシ)−17α−ヒドロキシ−19−ノルプレグナ−5(10),9(11)−ジエンをピリジンとジクロロメタンの混合物中、ヘキサクロロアセトンの存在下で既知の方法により過酸化水素と反応させ、
vii)得られた5α,10α−と5β,10β−エポキシドのおよそ1:1の混合物を含む式(IV)の3,3,20,20−ビス(エチレン−ジオキシ)−17α−ヒドロキシ−5,10−エポキシ−19−ノルプレグナ−9(11)−エンを溶液から単離し、テトラヒドロフラン中、塩化第一銅触媒の存在下で4−ブロモ−N,N−ジメチル−アニリンから得られたグリニア試薬と既知の方法により異性体を分離することなく反応させ、
viii)得られた式(III)の3,3,20,20−ビス−(エチレン−ジオキシ)−5α,17α−ジヒドロキシ−11β−[4−(N,N−ジメチルアミノ)−フェニル]−19−ノルプレグナ−9(11)−エンを水中で既知の方法により硫酸水素カリウムと反応させ、
ix)得られた式(II)の11β−[4−(N,N−ジメチルアミノ)−フェニル]−17α−ヒドロキシ−19−ノルプレグナ−4,9−ジエン−3,20−ジオンを既知の方法により過塩素酸の存在下、無水酢酸でアセチル化し、最後に
x)得られた溶媒和を含む式(I)の化合物からエタノールと水1:1混合物中70℃で溶媒和のない式(I)の化合物を遊離する。
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