本発明は、式（Ｉ）：一般構造を有する式（Ｉ）の化合物および前記化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体）［式中、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、互いに独立して選択され、本明細書に定義のとおりである］を提供する。本発明はまた、本明細書に記載の式（Ｈ−Ａ）、（ＩＩ−Ａ１）、（ＩＩ−Ａ２）、（ＩＩ−Ａ２．１）、（ｌｌ−Ａ−２．２）、（ｌｌ−Ａ−２．３）、（ＩＩ−Ａ４）、（Ｈ−Ｂ）、（Ｈ−Ｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）の化合物（および塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体）を提供する。また、医薬組成物、調製方法ならびに広範な免疫性、自己免疫性および炎症性の疾患および病態の治療および予防におけるこのような化合物の使用方法が提供される。
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本明細書では、エンフマフンギンの新規誘導体が、その薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグと共に開示される。また、かかる化合物を含有する組成物、かかる化合物の調製法、及び、かかる化合物を抗真菌剤及び／又は（１，３）−β−Ｄ−グルカン合成酵素阻害剤として使用する法も開示される。開示された化合物、その薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグ、並びにかかる化合物、塩、水和物、及びプロドラッグを含む組成物は、真菌感染症及び関連疾患及び症状の、治療及び／又は予防に有用である。 （もっと読む）

本明細書では、エンフマフンギンの新規誘導体が、その薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグと共に開示される。また、かかる化合物を含有する組成物、かかる化合物の調製法、及び、かかる化合物を抗真菌剤及び／又は（１，３）−β−Ｄ−グルカン合成酵素阻害剤として使用する法も開示される。開示された化合物、その薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグ、並びにかかる化合物、塩、水和物、及びプロドラッグを含む組成物は、真菌感染症及び関連疾患及び症状の、治療及び／又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は明細書で定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および治療におけるその使用に関する。
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本発明は、式(Ｉ)


(式中、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は本明細書に定義されている通り)の化合物、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および治療におけるそれらの使用を提供する。
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【課題】 ヘッジホッグ経路のより強力な阻害剤を提供すること。
【解決手段】 下記式を有するシクロパミンの類似体を用いて、ヘッジホッグ経路（hedgehog pathway）によってもたらされる過剰増殖疾患及び様々な症状を処置することを特徴とする。
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本発明は、細胞増殖状態、特に、がんおよびがんに関連した状態の、小分子阻害剤からなる。例えば、関連する悪性腫瘍には、特に、卵巣がん、子宮頚がん、乳がん、直腸結腸がん、および膠芽腫がある。従って、本発明の化合物はこれらの疾患の治療、予防、または抑制のうち少なくともいずれかに有用である。よって、本発明は、該化合物を含んでなる医薬製剤、ならびに該化合物および製剤を用いてがんを抑制し、また前記疾患を治療、予防、または抑制する方法も含む。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規コロソリン酸類似体に関する。式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、およびＲ_５は、前記類似体のそれぞれにおいて、以下に示す通りである：１．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ、またはＲ_１＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ３．Ｒ₁＝ＣＯＣ_５Ｈ_４Ｎ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ４．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ_２ＮＨ_２・ＨＣｌ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ５．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２・ＨＣｌ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ６．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ：ＣＨＣ_６Ｈ_２（ＯＣＨ_３）_３、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ ７．Ｒ₁＆Ｒ_２＝ＳＯ_２、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ８．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ９．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣ_６Ｈ_５ １０．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨ_２ １１．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮ（ＣＨ_２ＣＨ_２）_２ＮＨ １２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ １３．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １４．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １５．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １６．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １７．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ １８．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ １９．Ｒ₁＆Ｒ_２＝ＳＯ_２、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ２０．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ２１．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＝ＯＨ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ２２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＝ＯＨ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ ２３．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＨ_２ＯＨ ２４．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＨＯ ２５．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＯＣ_６Ｈ_２（ＯＣＨ_３）_３ ２６．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＆Ｒ_５＝ＯＣＯ。これらの化合物は、優れた血糖降下活性および５−リポキシゲナーゼ抑制活性を示す。これらの化合物はまた腫瘍の成長も抑制する。既知の助剤と表題の化合物とを含む医薬組成物も本発明の範囲内である。

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【課題】疼痛を予防及び治療する方法、そのための薬剤を同定する方法、並びに疼痛の治療及び／又は予防のためのそれらの使用を提供する。更に疼痛を診断及び予知する方法を提供する。
【解決手段】患者におけるＰＬＣγの活性、機能及び／又は発現を調節（例えば阻害）すること、又はＰＬＣγに対するリガンド若しくは結合パートナーの結合を調節すること。更に、対照区と比較し、ＰＬＣγの活性及び／又は発現が調節されていることを測定し、それを指標とすること。 （もっと読む）