【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 （もっと読む）

本発明により、１５〜２５ミクロンのＤ９０粒径を有するエプレレノンを含み、１種以上の医薬的に許容されうる賦形剤をさらに含む医薬組成物が開示される。好ましくは、エプレレノンのＤ９０粒径は、約１７〜２３ミクロンであり、最も好ましくは約２０ミクロンである。高血圧を処置するための、または最近の心筋梗塞後の心不全の臨床的徴候および左心室機能障害（ＬＶＥＦ ＜４０％）を有する安定した患者における心臓血管に関する死亡および罹病の危険性を低減するための、かかる組成物の使用も開示される。 （もっと読む）

【課題】エポキシメキスレノンおよびエポキシメキセレノン系化合物の合成。
【解決手段】複数の新規反応スキーム、新規操作工程、および新規中間体が提供され、エポキシメキセレノン系化合物式Ｉにおいて：−Ａ−Ａ−は、基−ＣＨＲ^４−ＣＨＲ^５−または−ＣＲ^４＝ＣＲ^５−であり；Ｒ^３は、適切な置換基から独立に選択され；Ｒ^１は、アルファ−配向の低級アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニル基であり；−Ｂ−Ｂ−は、基−ＣＨＲ^６−ＣＨＲ^７−、またはアルファ−もしくはベータ−配向の基であり、そして、Ｒ^８とＲ^９は、適切な置換基から独立に選択されるか、またはＲ^８とＲ^９は、一緒に炭素環または複素環構造を構成するか、またはＲ^８またはＲ^９は、Ｒ^７と一緒に、五員環Ｄ環に縮合した炭素環または複素環構造を構成する。
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【課題】ウイルス性心筋炎およびウイルス性心筋炎に関連するウイルス性疾患の予防または治療剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、−Ａ−Ａ−は基−ＣＨ_２−ＣＨ_２−または−ＣＨ＝ＣＨ−基：Ｒ_１は水素原子、Ｒ_２はα配置の低級アルコキシカルボニル基、またはＲ_１とＲ_２とが一緒にメチレン基を示す：−Ｂ−Ｂ−は基−ＣＨ_２−ＣＨ_２−などを示す）で示される化合物、特にエプレレノンを有効成分とする。 （もっと読む）

【課題】貯蔵および使用を行なうときの常温において比較的優れた物理的安定性を示す、アルドステロンレセプター拮抗薬である新規の結晶形を有するエプレレノンの提供。
【解決手段】L型結晶エプレレノンを調製する方法、および、選択的には、別に一種類以上の固体型エプレレノン、例えばH型エプレレノンを一緒に含む９０％から１００％のＬ型エプレレノンを含む薬剤物質。全投薬単位当たり約10 mgから約1000 mgのエプレレノン、さらには、一種類以上の賦形剤を含む薬学的組成物。アルドステロンが関与する症状または疾患を予防および/または治療する方法において、含まれるエプレレノンの少なくとも一部がL型エプレレノンである、治療上有効な量のエプレレノンを対象者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、ERβ−アンタゴニスト活性を有する、一般式（Ｉ）の８β−ビニル−11β（ω−置換された）アルキル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン、それらの生成方法、それらの中間体、本発明の化合物を含む医薬製剤、及び医薬剤の生成のためへのそれらの使用に関する。新規化合物は、他のエストロゲン感受性器官、例えば子宮又は肝臓に影響を及ぼさないで、男性及び女性において避妊目的のために使用され得、そして良性又は悪性増殖性卵巣疾患、例えば卵巣癌及び顆粒膜細胞腫の処理のためにも適切である。

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本発明は、式（Ｉ）の７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関する［式中、Ｒ_１は、ＨまたはＣＯＲ_４から選択され；Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシであり；Ｒ_３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｚ_１は、−ＣＨ_２−または式（ＩＩ）であり、ここでＯ−ＣＯＲ_４はα配置にあり；Ｚ_２は、−ＣＨ−であり；あるいはＺ_１とＺ_２は一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；Ｑは式（ＩＩＩ）である］。これらの中間体は７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造に有用であり、本発明は特に９，１１−α−エポキシ−１７−α−ヒドロキシ−３−オキソプレグン−４−エン−α−７−２１−ジカルボン酸・γ−ラクトン・メチルエステル（エプレレノン；エポキシメクスレノン）を製造するための新規かつ有利な方法に関する。
【化１】

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好ましくは塩基の存在下に、基質とアルコキシ基源とを反応させることにより、４，７−カルボニル橋を有するステロイド基質を７α−アルコキシカルボニル置換基を含む構造に変換するための方法が記載されている。いくつかの追加の方法変更が記載されている。約７０℃より高い温度で、より低い温度で必要な時間よりもかなり短い滞留時間で、反応を行うことができる。けん化ターゲットを反応媒体に導入して、遊離水酸化物化合物を消費することができる。結晶化により、生成物７α−アルコキシカルボニル化合物を回収することができ、抽出により、残留ステロイドを結晶化母液から回収することができ、抽出物を処理して、リパルプ溶液を生産することができ、そこで、ステロイドを再平衡させて、追加の７α−アルコキシカルボニル置換されているステロイド生成物を製造することができる。あるいは、リパルプ溶液を一次反応器に再循環させることができるステップであって、４，７−カルボニル橋基質が７α−アルコキシカルボニル生成物に変換される。方法は特に、エプレレノンを調製する際に有用であり、４，７−カルボニル橋を含むジケトン中間体をアルカリ金属メトキシドと反応させると、１１α−ヒドロキシ−７α−メトキシカルボニル化合物（ヒドロキシエステル）を得ることができ、その１１α−ヒドロキシ基を脱離基に変換し、次いでこれを取り出して、Δ−９，１１エンエステルを製造し、このエンエステルをエポキシド化して、エプレレノンにする。相対的に低い過酸化水素とエンエステル基質との比で行われるエポキシド化反応も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉにより表される新規７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関し、ここで、
R₁は、HまたはCOR₂であり；
R₂は、C₁〜C₆アルキルまたはC₁〜C₆アルコキシであり；
Z₁は、CH₂であり、ここで、OR₃は、α配置にあり；R₃はH又は‐COR₂であり；
Z₂は、-CH-であるか；或いは、
Z₁及びZ₂は、一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；
Qは、または
Yは、−CN、-CH₂-CH=CH₂、C_1-6アルキル、C_1-6アルキルCHR₄C(O)ArまたはCHR₄C(O)X C_1-6アルキル；CHR₄(O)XAr、又はCHR₄HC(O)XC_1-6アルキルであり、ここで、R₄はOC_1-6アルキル又はアリールであり、
Xは、O又はSである。
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本発明は、重要な医薬品、エプレレノンの製造に有用な中間体である１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）の新規結晶型に関する。
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エポキシ化反応に関する方法が記載される。特に当該方法は、過酸化物活性剤の存在下での基質とペルオキシド化合物との反応による、ステロイド核中にオレフィン性不飽和を有するステロイド基質の９，１１‐エポキシ置換基を含む構造への転化を包含する。記載されるエポキシ化方法は、相対的に低い過酸化水素対ステロイド基質比で実行される。いくつかの任意の方法修正が記載される。 （もっと読む）