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Fターム[4C091KK02]の内容

ステロイド系化合物 (17,122) | ステロイド骨格11位の置換基 (899) | 置換基有り (253)

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【課題】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルの調製法の提供。
【解決手段】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17α水酸基と2-フロイルクロリドを反応させることによる、下記式で表される、対応する17−エステルの調製法。該化合物は抗炎症剤として有用である。
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【課題】優れた抗菌効果を有し、人体に対する安全性の高い抗菌剤組成物の提供。
【解決手段】グリチルレチン酸又はその誘導体、及びアルミニウム塩を含有する抗菌剤組成物。グリチルレチン酸又はその誘導体を有効成分とするコリネバクテリウム属菌に対する抗菌剤。 (もっと読む)


本発明は、多剤耐性を逆転又は抑制するための使用のための、式(I)で表される化合物に関する。
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本発明はツーセンダニン又はセンダン(栴檀)抽出物を有効成分として含有する痴呆の予防又は治療用組成物に関するものにして、より詳細にはツーセンダニン又はセンダン(栴檀)抽出物を有効成分として含有する痴呆の予防又は治療用薬学的組成物に関する。本発明のセンダン(栴檀)抽出物又はツーセンダニン又はこれの薬学的に許容可能な塩を有効成分として含有する薬学的組成物、これの使用及び痴呆の予防又は治療方法は痴呆の予防又は治療に効果的である。特に、本発明の組成物、使用又は方法はベータアミロイド生成抑制作用及び神経細胞保護効果を示すAPPα生成促進を誘導する作用が優れてアルツハイマー病のような痴呆の予防又は治療に優れた効能を有する。
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本発明は、プロゲストゲン剤またはプロゲステロンレセプターモジュレーター、例えば17α-アセトキシ-11β-[4-N,N-ジメチルアミノ-フェニル)-19-ノルプレグナ-4,9-ジエン-3,20-ジオン (ウリプリスタル酢酸塩)を女性に性交前72時間以内にかまたは性交後120時間以内に投与することを含むオンデマンド避妊方法に関する。 (もっと読む)


【課題】より高い特異性を示す抗プロゲスチン化合物の必要性が残っている。
【解決手段】毒性の減少の可能性を有することに加え、我々はそれがジメチルアミノ類似物の総計の分子特性を保持するのみでなく、加えてそれがプロゲス チン受容体に強力に結合することを示すとともに、潜在プロゲステロン又は抗プロゲステロン活性を有することを見出していることから、11β−アリール部分 の4−位において置換される場合に特に有益となるN−ピペリジニルのようなサイクリックアミン置換体を提供する。 (もっと読む)


【課題】有効成分であるプロピオン酸フルチカゾン微粒子を粘膜に長時間滞留させ、より高い治療効果及び作用持続性を達成することができる局所投与剤を提供する。
【解決手段】プロピオン酸フルチカゾン微粒子であって、プロピオン酸フルチカゾン結晶核の周りに放射状に成長した針状結晶からなり、平均粒径が10〜60μmの範囲である微粒子。 (もっと読む)


【課題】より長い期間にわたる最終パッケージにおける一貫した再現性のある品質と共に、最終医薬中の一定の有効物質含量を可能にする製法の提供。
【解決手段】イベリス・アマラ、メンタ・ピペリタ・フォリウム、マトリカリア・フロス、カルヴィ・フルクタス、メリッサ・フォリウム、アンジェリカ・ラディクス、リキリティエ・ラディクス、カルドゥイ・マリア・フルクタスおよびケリドニ・ヘルバをアルコール抽出物の形態で含む植物ベースの医薬の製造方法と、この方法に従って製造された医薬およびその使用方法。 (もっと読む)


本発明は、子宮筋腫の治療方法であって、それを必要とする患者に有効量の17α-アセトキシ-11β-[4-N,N-ジメチルアミノ-フェニル)-19-ノルプレグナ-4,9-ジエン-3,20-ジオン(ウリプリスタル)またはそのあらゆる代謝産物を投与することを含む方法に関する。より詳細には、該方法は、子宮筋腫に罹患した患者の出血を減少または停止させ、および/または子宮筋腫の大きさを減少させるのに有用である。 (もっと読む)


【課題】精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法および組成物を提供することを本発明の課題とする。
【解決手段】本発明はコルチゾールのそのレセプターへの結合を阻害する薬剤が、精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法に使用され得るという、発見に関連する。これらの症状および状態は、精神病性大鬱病、分裂感情性障害、アルツハイマー病およびコカイン中毒を含む。強力なグルココルチコイドレセプターアンタゴニストである、ミフェプリストンは、これらの方法に使用され得る。本発明はまた、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストならびにグルココルチコイドレセプターアンタゴニストの投与の効能、投与量およびスケジュールを教示するための使用説明書を含むヒト精神病の寛解のためのキットを提供する。 (もっと読む)


【課題】生体内において安定な標識化されたグリチルレチン酸及びその誘導体、そしてこれら化合物の効率的な製造方法の提供。
【解決手段】下記式(2)〜(9)で表される化合物。
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本発明は、7α−(ζ−アルキルアミノ−ω−ペルフルオロアルキル)アルキル側鎖を有する一般式Iのエストロゲン−拮抗性11β−フルオロ−17α−アルキルエストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17−ジオールの新規調製方法、及び一般式IIのα−アルキル(アミノ)−ω−ペルフルオロ(アルキル)アルカン類、それらの調製方法及びこの目的のために必要とされる中間体に関する。

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本発明は式(II)の3,3−[1,2−エタンジイル−ビス(オキシ)]−エストラ−5(10),9(11)−ジエン−17−オンからの式(I)の既知17−アセトキシ−11β−[4−(ジメチルアミノ)−フェニル]−21−メトキシ−19−ノルプレグナ−4,9−ジエン−3,20−ジオン(以後CDB−4124)の合成プロセスに関する。化合物CD−4124は抗ホルモン類に属する。本発明による方法は以下の通りである:i)式(II)の3,3−[1,2−エタンジイル−ビス(オキシ)]−エストラ−5(10),9(11)−ジエン−17−オンの5(10)位の二重結合上への過酸化水素によるエポキシドの形成;ii)得られた式(III)の5,10α−エポキシ−3,3−[1,2−エタンジイル−ビス(オキシ)]−5α−エストラ−9(11)−エン−17−オンの17位へのインサイツで形成されたシアン化水素の付加;iii)生成した式(IV)の5,10α−エポキシ−3,3,−[1,2−エタンジイル−ビス(オキシ)]−17α−ヒドロキシ−5α−エストラ−9(11)−エン−17β−カルボニトリルの17位水酸基のトリメチルクロロシランによるシリル化;iv)得られた式(V)の5,10α−エポキシ−3,3−[1,2−エタンジイル−ビス(オキシ)]−17−[トリメチルシリル−オキシ]−5α−エストラ−9(11)−エン−17β−カルボニトリルのCuCl存在下での4−(ジメチルアミノ)−フェニル臭化マグネシウムグリニヤ試薬との反応(トーシュ反応);v)得られた式(VI)の11β−[4−(ジメチルアミノ)−フェニル]−3,3−[1,2−エタンジイル−ビス(オキシ)]−5−ヒドロキシ−17α−[トリメチルシリル−(オキシ)]−5α−エストラ−9−エン−17β−カルボニトリルの5位の水酸基のトリメチルクロロシランによるシリル化;vi)得られた式(VII)の11β−[4−(ジメチルアミノ)−フェニル]−3,3−[1,2−エタンジイル−ビス(オキシ)]−5,17α−ビス−[トリメチル−シリル−(オキシ)]−5α−エストラ−9−エン−17β−カルボニトリルのジイソブチル水素化アルミニウムとの反応および反応混合物への酸の添加後;vii)得られた式(VIII)の11β−[4−(ジメチルアミノ)−フェニル]−3,3−[1,2−エタンジイル−ビス(オキシ)]−5,17α−ビス−[トリメチル−シリル−(オキシ)]−5α−エストラ−9−エン−17β−カルボアルデヒドのインサイツで形成されるメトキシ−メチルグリニヤ試薬によるメトキシ−メチル化とトリメチルシリル保護基の加水分解;viii)得られた式(IX)の17,20ξ−ジヒドロキシ−11β−[4−(ジメチルアミノ)−フェニル]−21−メトキシ−19−ノルプレグナ−4,9−ジエン−3−オンの20位の水酸基のジメチルスルホキシドと有機強酸の存在下ジシクロヘキシルカルボジイミドによる酸化(スワーン酸化)、およびある場合にはクロマトグラフィーによる精製後に;ix)得られた式(X)の11β−[4−(ジメチルアミノ)−フェニル]−17−ヒドロキシ−21−メトキシ−19−ノルプレグナ−4,9−ジエン−3,20−ジオンの17位の水酸基の過塩素酸存在下無水酢酸によるアセチル化、およびある場合には得られた式(I)の7−アセトキシ−11β−[4−(ジメチルアミノ)−フェニル]−21−メトキシ−19−ノルプレグナ−4,9−ジエン−3,20−ジオンをクロマトグラフィーにより精製する。本発明はまた式(VII)および(VIII)の新規中間体に関する。
【化1】


【化2】
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本発明は、子宮内膜症の治療のための医薬の調製のためのミネラルコルチコイド受容体アンタゴニストの使用を提供する。本発明は、特に、現在利用できる治療よりも優れた活性及び副作用特性を有する、子宮内膜症のための改善させた治療用組成物に関する。ミネラルコルチコイド受容体アンタゴニストを使用することにより、骨量の損失を伴うことなく、子宮内膜症を恒久的に治療することが可能となる。 (もっと読む)


本発明は、一般式Iのプロゲステロンレセプターアンタゴニストに関する: 式中R1は水素原子であり、そしてR2はヒドロキシル基であるか、あるいはR1およびR2は一緒になってオキソ基であることができる。

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式(I):
【化1】


の化合物を調製する新規な方法であって、中間体を単離することなく、式(II):
【化2】


の化合物を、式(III):
【化3】


の化合物またはその塩を介して、式(I)の化合物に変換することを含む、前記方法。 (もっと読む)


本発明は、11β−(4−アセチルフェニル)−20,20,21,21,21−ペンタフルオロ−17−ヒドロキシ−19−ノル−17α−プレグナ−4,9−ジエン−3−オンの結晶形態に関する。本発明は、特に、該化合物の2つの結晶溶媒和物/無水物、I型多形体及びII型多形体に関する。しかしながら、本発明はまた、これらの2つのI型及びII型多形体を調製するための前駆体としての結晶溶媒和物、例えば、11β−(4−アセチルフェニル)−20,20,21,21,21−ペンタフルオロ−17−ヒドロキシ−19−ノル−17α−プレグナ−4,9−ジエン−3−オンのメタノール及びエタノール溶媒和物にも関する。置換結晶化又は研和によるI型多形体の調製方法が記載される。非溶媒和物の形成の前の最後の溶媒の選択は、11β−(4−アセチルフェニル)−20,20,21,21,21−ペンタフルオロ−17−ヒドロキシ−19−ノル−17α−プレグナ−4,9−ジエン−3−オンの個々の溶媒和物の精製挙動における相違に基づくことができる。本発明のI型多形体は医薬品の製造に特に適している。
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【課題】副作用がなく優れた前駆脂肪細胞分化誘導阻害作用を有する脂肪細胞分化阻害剤、ならびに肥満および肥満が関与する疾病の予防、改善または治療に優れた効果を奏する医薬品、医薬部外品、化粧品および食品を提供することにある。
【解決手段】下記一般式
【化1】


(式中、Rは、水素原子、水酸基、メトキシ基、アセトキシ基または糖残基を表し、Rは、酸素原子または水酸基を表し、Rは、メチル基または水酸基を表し、Rは、水素原子またはアセチル基を表し、
【化2】


は、単結合または二重結合を表す)で示されるククルビタシン化合物を有効成分とする脂肪細胞分化阻害剤ならびにこれを含有する医薬品、医薬部外品、化粧品および食品である。 (もっと読む)


【課題】抗癌治療薬(すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質(増強された癌発症活性が含まれる)が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、in vivoでの有効な半減期が延長された薬物)が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である(例えば、1日1回の丸薬1錠)。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 (もっと読む)


哺乳類細胞からの炎症誘発性サイトカインの放出を抑制する方法が提供される。また、哺乳類の炎症性サイトカインカスケードを阻害又は処置する方法が提供される。さらに、セプシス、敗血症、及び/又は内毒素性ショックを被る、又はその危険性がある哺乳類を治療する方法が提供される。加えて、哺乳類細胞からのNO放出を抑制する方法が提供される。過剰NO産生により媒介される疾患を有する、又はその危険性のある哺乳類において、NO産生を抑制する方法もまた提供される。 (もっと読む)


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