２又はそれ以上の疎水性の尾部を有し、その少なくとも１つがステロールであるステロール修飾親水性脂質化合物が開示される。また、これらの化合物を合成する方法、それらの化合物を含有する組成物、及びそれらの化合物の対象とする試薬、例えば治療薬、画像化剤、超音波適用のための造影剤、ワクチン、滋養補助食品、及びスキンケア製品ｎのデリバリーにおける使用も開示される。
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本発明は、Ｃ−１９ステロイド化合物、特にアンドロステン−１７−（ＯＲ_４）−３−オン構造（式中、Ｒ_４は水素原子、又は非置換の若しくは置換のアルキル基、アリール基、アシル基又は生物学的代謝若しくは化学的脱保護反応により水酸基に導く如何なる置換基を表す。）を持つＣ−１９ステロイドの化粧品及びその他の使用のための新規使用に関する。本発明は、より詳細には、ジヒドロテストステロンの結合を遮断するためにアンドロゲン受容体への高い結合親和性の特性を示すと同時に同化作用を提供するＣ−１９ステロイドに関するものであり、このステロイド化合物は、特にセルライト、皺、脂肪組織、毛嚢若しくは発毛のような皮膚及び皮膚関連の身体構造の問題に影響を与える又はこれらの問題を制御するための特定の用途や、皮膚及び／又は発汗に作用する皮脂腺及び他の腺のような腺機能及び活性に影響を与え又は制御することための特定の用途に、有効である。また、本発明は、この化合物とジメチルイソソルビドの組合せから成る組成物を開示する。
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本発明は、Ｃ−１９ステロイド化合物、特にアンドロステン−１７−（ＯＲ_４）−３−オン構造（式中、Ｒ_４は水素原子、又は非置換の若しくは置換のアルキル基、アリール基、アシル基又は生物学的代謝若しくは化学的脱保護反応により水酸基に導く如何なる置換基を表す。）を持つＣ−１９ステロイドの予防及び／又は治療上の使用に関する。本発明は、より詳細には、ジヒドロテストステロンの結合を遮断するためにアンドロゲン受容体への高い結合親和性の特性を示すと同時に同化作用効果を提供するＣ−１９ステロイドに関するものであり、特定用途に有効である。治療上の応用は、特にコラーゲン及び関係する治療上の局面に影響を与える又は制御することをベースとした概念；及び直接のアロマターゼ阻害効果を主に回避しながら、天然のアンドロゲン、ジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）との結合に抗してアンドロゲン受容体（ＡＲ）を遮蔽することをベースとする上記Ｃ−１９ステロイド化合物のある開示した効果を利用する概念；を含む。また、本発明は、この化合物とジメチルイソソルビドの組合せから成る医薬用組成物を開示する。
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【課題】簡便且つ高い効果を示す脊髄損傷を回復する薬剤、それを含有する食品・医薬品組成物、及び脊髄損傷の回復方法を提供する。
【解決手段】含酸素複素環を有するステロイド配糖体であり、アシュワガンダ（Ａｓｈｗａｇａｎｄａ：Ｗｉｔｈａｎｉａ ｓｏｍｎｉｆｅｒａ Ｄｕｎａｌの根）から単離することができ、また化学合成手法により合成することも可能であり、脊髄損傷回復治療効果の高いウィタノシド（Ｗｉｔｈａｎｏｓｉｄｅ）ＩＶ及びその周辺化合物を提供することが可能となる。 （もっと読む）

【課題】ダウン症候群を有する成人において認知低下を阻害すること。
【解決手段】本発明は、一般に、精神医学の分野に関係する。実際に、本発明は、コルチゾールのそのレセプターへの結合を阻害し得る薬剤を、ダウン症候群を有する成人における認知低下を阻害または逆転させる方法において使用し得るという発見に関連する。強力な特異的糖質コルチコイド受容体アンタゴニストであるミフェプリストンを、これらの方法において使用し得る。本発明はまた、糖質コルチコイド受容体アンタゴニスト、ならびに糖質コルチコイド受容体アンタゴニストの適応症、投与量および投与スケジュールを教える指示資料を含む、ＤＳ患者における認知低下を阻害または逆転するためのキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な６−オキサ−８α−ステロイドエストロゲン類似体とこれらの新規な生物学的活性ステロイドエストロゲン類似体の合成との分野に関し、すなわち６−オキサ−８α−ステロイドエストロゲンの調製とエストロゲン受容体調節因子としてのそれらの使用とに関する。これらの新規なエストロゲン類似体は、エストロゲン受容体に対するリガンドであり、それ自体がエストロゲンの機能と関係する様々な病状の治療及び予防のために有用であり得る。これらの病状は、骨及び軟骨の障害、ＬＤＬコレステロールのレベルの増大、循環器疾患、認知機能の障害、脳変性障害、子宮内膜症及び他の種類の炎症、メタボリックシンドローム、並びに癌（特に乳房、子宮及び前立腺の）を含む。 （もっと読む）

【課題】（１）生体に対する毒性が低く、（２）内包率が高く、（３）全身血管及び肝臓の造影に優れ、かつ、（４）膵臓の造影にも優れ、（５）さらに２４時間以内に体外に大部分が排泄される安全性を有する新規なコレステロール誘導体、リポソーム、及び該リポソームを含有するＸ線用造影剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されることを特徴とするコレステロール誘導体。


（式中、Ｇは、糖のアノマー位でエーテル結合を形成した一価の残基を介して結合した糖を表す） （もっと読む）

【課題】新規な常磁性金属イオンキレート並びに「磁気共鳴映像法」（Ｍ．Ｒ．Ｉ．）として知られている診断技術に於ける造影剤としての使用方法の提供。
【解決手段】Ａ−Ｌ−Ｂで表される化合物。（式中、Ａは、コール酸、デオキシコール酸、ケノデオキシコール酸、ウルソデオキシコール酸及びリトコール酸、並びにこれらとタウリンまたはグリシンとの抱合体から選ばれる胆汁酸残基であり；Ｌは、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−、などの結合基を表し、Ｂは、ジエチレントリアミノ五酢酸（ＤＴＰＡ）、１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７，１０−四酢酸（ＤＯＴＡ）または１０−（２−ヒドロキシプロピル）−１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７−三酢酸（ＨＰＤＯ３Ａ）などの残基を表す） （もっと読む）

本発明は、１１‐フルオロ置換ステロイドの調製に好適な中間体である１１β‐フルオロ‐３‐アセトキシエストラ‐３，５‐ジエン‐１７‐オン及びその調製方法に関する。この目的のため、有機非プロトン溶媒中、−４０〜−２０℃で１１α‐ヒドロキシエストラ‐４‐エン‐３，１７‐ジオンを１〜３当量のｎ‐ノナフルオロブタンスルホン酸フルオリド及び３〜５当量のジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）と反応させ、水系後処理後、５〜１０当量の無水酢酸及び０．０１〜１当量の強酸と反応させる。反応液から所望の生成物が自然に析出し、濾過により非常に高純度で得られる。この方法の顕著な点として、非常に高収率で、生成物をクロマトグラフィー精製する必要がなく、廃棄物を少なくし、かつ顕著に処理量を増大することが挙げられる。よって、本発明による方法は、１１β‐フルオロ‐３‐アセトキシエストラ‐３，５‐ジエン‐１７‐オンを産業的に大規模で調製するのに特に好適である。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症性化合物、特に、ステロイドの性質の化合物の技術分野に関し、特に、副腎皮質ステロイドのニトロオキシ誘導体の新規な非晶形、その医薬製剤及び皮膚又は粘膜の疾患又は症状の治療又は予防におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ウルソデオキシコール酸（３α，７β−ジヒドロキシ−５β−コラン酸）を工業的に製造する際に生じる不純物を除去して、ウルソデオキシコール酸を効率的に単離精製するための方法を提供することを解決すべき課題とした。
【解決手段】３α，７β−ジヒドロキシ−５β−コラン酸を主成分として含み、３β，７β−ジヒドロキシ−５β−コラン酸、３α−ヒドロキシ−７−オキソ−５β−コラン酸、および３β−ヒドロキシ−７−オキソ−５β−コラン酸からなる群から選択される少なくとも１種以上を不純物として含む混合物を、多孔質合成吸着剤と接触させて、上記不純物を除去することを特徴とする、３α，７β−ジヒドロキシ−５β−コラン酸の製造方法。 （もっと読む）

【解決手段】紫外線、遠紫外線、電子線、ＥＵＶ、Ｘ線、エキシマレーザー、γ線、又はシンクロトロン放射線の高エネルギー線に感応し、下記一般式（１ａ）又は（１ｃ）のいずれかで示されるスルホン酸を発生する化学増幅型レジスト材料用の光酸発生剤。
Ｒ¹−ＣＯＯＣＨ（ＣＦ₃）ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ａ）
Ｒ¹−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＦ₃）ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ｃ）
（Ｒ¹はステロイド骨格を有する炭素数２０〜５０の炭化水素基を示す。）
【効果】本発明の光酸発生剤は、レジスト材料中の樹脂類との相溶性がよく、酸拡散制御を行うことができる。また、これらスルホン酸を発生する光酸発生剤はデバイス作製工程での塗布、露光前焼成、露光、露光後焼成、現像の工程に問題なく使用できる。 （もっと読む）

本発明は、２−および／または４−置換アンドロスタン類およびアンドロステン類の３−位の新規なアミノオキシム誘導体、その製造方法、ならびに、心臓血管疾患（例えば、心不全および高血圧など）の処置のためのこれらを含有する医薬組成物に関する。より詳細には、一般式(I)を有する化合物（式中、置換基は、本出願に詳細に記載した意味を有する）を記述する。
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本発明は、式(Ｉ)


(式中、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は本明細書に定義されている通り)の化合物、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および治療におけるそれらの使用を提供する。
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新規なエンフマフンギン誘導体をその薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグとともに本明細書において開示する。さらに、このような化合物を含む組成物、このような化合物の調製方法、及びこのような化合物の抗真菌剤及び／又は（１，３）−β−Ｄ−グルカン合成酵素の阻害剤としての使用方法を開示する。開示した化合物、その薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグ、ならびにこのような化合物、水和物、及びプロドラッグを含む組成物は、真菌感染症ならびに関連疾患及び病態の治療及び／又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規な骨粗鬆症の予防・治療薬の提供。
【解決手段】下式の化合物。


【効果】飲食品、医薬品、化粧品の原料として用いることができる。 （もっと読む）

【課題】フォトリソグラフィ工程を用いた微細パターンの形成に当たって、露光部と非露光部との溶解度差を増大可能な溶解促進剤及びこれを含む化学増幅型フォトレジスト組成物が開示される。
【解決手段】
前記溶解促進剤は、下記の化学式１（ここで、Ｒは炭素数１〜４０の炭化水素基であり、Ａは炭素数１〜１０のアルキル基であり、ｐは０または１であり、ｑは１〜２０の整数である）の構造を有する。


また、前記フォトレジスト組成物は、感光性高分子３〜３０重量％と、前記感光性高分子１００重量部に対して１〜３０重量部の前記式で表わされる溶解促進剤と、前記感光性高分子１００重量部に対して０．０５〜１０重量部の光酸発生剤と、残余の有機溶媒と、を含む。 （もっと読む）

【課題】精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法および組成物を提供することを本発明の課題とする。
【解決手段】本発明はコルチゾールのそのレセプターへの結合を阻害する薬剤が、精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法に使用され得るという、発見に関連する。これらの症状および状態は、精神病性大鬱病、分裂感情性障害、アルツハイマー病およびコカイン中毒を含む。強力なグルココルチコイドレセプターアンタゴニストである、ミフェプリストンは、これらの方法に使用され得る。本発明はまた、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストならびにグルココルチコイドレセプターアンタゴニストの投与の効能、投与量およびスケジュールを教示するための使用説明書を含むヒト精神病の寛解のためのキットを提供する。 （もっと読む）

【課題】 グリフォラ・ガルガル（Grifola gargal）の子実体中に存在する破骨細胞形成抑制効果を示す化合物の特定と、当該化合物の骨疾患治療剤としての提供。
【解決手段】 ３β，５α−ジヒドロキシエルゴスタ−７，２２−ジエン−６−オン、セレビステロール、及びこれらの化合物の薬学的に許容される塩からなる群から選択される一つ以上を有効成分として含有することを特徴とする骨疾患治療剤を使用する。 （もっと読む）

この出願は、糖尿病の治療のための、哺乳動物における酵素ＰＴＰ１Ｂの選択的阻害のためのステロイド化合物の使用を目的とする。 （もっと読む）