本発明は、早期子宮収縮を防止または抑制する薬剤の製造におけるステロイドスルファターゼ阻害薬の使用に関する。具体的には、本発明は、早産の調節、特に抑制のための医薬処方物の調製に有用なステロイドスルファターゼ阻害薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、フルオシノロンアセトニド、トリアムシノロンアセトニド、ベタメタゾンおよびベクロメタゾンのニトロオキシ誘導体、それらの製造方法、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに糖尿病性黄斑浮腫、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、加齢黄斑変性症および網膜のその他の疾患および黄斑を治療するためのこれらの化合物および組成物の使用方法。 （もっと読む）

【課題】遺伝子発現増強剤として有用な新規な化合物を提供する。また当該化合物を有効成分とする遺伝子発現増強剤およびそれを用いた遺伝子発現増強方法を提供する。
【解決手段】下式（１）


で示される化合物のヒドトキシル基またはチオール基のいずれか一方に、直接またはリンカーを介して、コレステリル基、アルキルカルボニル基、オキシアルキル基、またはチオアルキル基が結合してなる化合物を有効成分として用いる。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、特に、コレスト−４−エン−３−オンオキシム誘導体、及び、医薬、特に細胞保護薬、特定的には、神経保護薬、心保護薬及び／又は肝保護薬としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、先行技術の合成インヒビターに付随する欠陥にかんがみて、１７α−ヒドロキシラーゼ／Ｃ_{１７，２０}−リアーゼならびに５α−レダクターゼを強力に阻害しえ、すべてのアンドロゲン合成をブロックし、前立腺癌および良性前立腺肥大症の治療において有益である、酵素インヒビターを提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、前立腺癌および良性前立腺肥大症の治療において有用なアンドロゲン合成の新規なインヒビターに関する。本発明は、また、それらの新規な化合物を合成する方法、これらの新規な化合物を含有する医薬組成物、および本発明のアンドロゲン合成インヒビターを使用して前立腺癌および良性前立腺肥大症を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規のピラゾロ-エストリエン及びトリアゾロ-エストリエン誘導体、それを含む医薬組成物、ならびに、ほてり、膣の乾燥、骨減少症、骨粗しょう症、高脂血症、認知機能の喪失、退行性脳疾患、心血管疾患、脳血管疾患、（女性の乳房、子宮内膜及び子宮頸部ならびに男性の前立腺を含む組織における）ホルモン感受性癌及び過形成、子宮内膜症、子宮筋腫、変形性関節症などのエストロゲン受容体により媒介される疾患及び疾病の治療又は予防での使用、及び、単独で又はプロゲストーゲンもしくはプロゲストーゲンアンタゴニストとの組み合わせのいずれかでの避妊薬としての使用に関する。本発明の化合物は、選択的エストロゲン受容体モジュレータである。 （もっと読む）

【課題】グリフォラ・ガルガル（Grifola gargal）の子実体中に存在する破骨細胞形成抑制効果を示す化合物の特定と、当該化合物の骨疾患の予防及び治療剤としての提供。
【解決手段】ステロール系化合物又は下式（２ａ）で表される化合物（１，２−ジアセチルスフィンガシン）を有効成分とする骨疾患の予防又は治療剤を使用する。
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【課題】より長い期間にわたる最終パッケージにおける一貫した再現性のある品質と共に、最終医薬中の一定の有効物質含量を可能にする製法の提供。
【解決手段】イベリス・アマラ、メンタ・ピペリタ・フォリウム、マトリカリア・フロス、カルヴィ・フルクタス、メリッサ・フォリウム、アンジェリカ・ラディクス、リキリティエ・ラディクス、カルドゥイ・マリア・フルクタスおよびケリドニ・ヘルバをアルコール抽出物の形態で含む植物ベースの医薬の製造方法と、この方法に従って製造された医薬およびその使用方法。 （もっと読む）

腸癌、特に十二指腸、回腸、結腸及び直腸の腺腫及び腺癌の予防及び治療のための9α-エストラ-1,3,5(10)-トリエン誘導体の使用。
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本発明は、筋ジストロフィーのような神経筋疾患の治療法として、および、筋ジストロフィーを含む筋消耗疾患を治療または予防するためのＮＦ−κＢ阻害剤として有用な場合がある化合物および方法に関する。 （もっと読む）

治療に使用するためのコルチコステロイドおよびリン酸化β−アゴニストを含む新規の化学物質、およびそれを含む組成物、およびそれを調製するための方法が提供される。本発明の化合物は、コルチコステロイドおよびβ−アゴニスト、特にβ_２−アゴニストが使用される状態および疾患を治療するのに有用であると考えられる。治療される疾患の具体的な例としては、喘息、気管支炎（慢性気管支炎または気管支拡張症を含む）およびＣＯＰＤなどの疾患における肺炎症および気管支収縮が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式I：
[式中、R^6,7は、α−又はβ−メチレンであり、そして
R⁹は、水素原子であり、そしてR¹¹は、臭素、塩素又は弗素原子であるか、又は
R⁹及びR¹¹は一緒に結合される] で表されるC−環−置換されたプレグン−４−エン−21，17−カルボラクトンに関する。その新規化合物は、プロゲステロン抗鉱質コルチコイドである。

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式中、Ｒ_１およびＺは上記のとおりであり、Ｘは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、グルコロニド、−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨ_２、ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＮＨＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ_２アルキル、−ＳＨ、ＳＣＨ_３−ＣＨ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＯＣＨ_３、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、（ＣＨ_２）_ｎ（ＮＨ）ＣＨ_２０Ｈ、−ＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨＣＯＯＨ、−ＮＯ_２、−ＳＣＮ、−ＳＯ_２アルキル、−Ｂ（ＯＨ）_２、−（ＣＨ_２）_ｎＮ（ＣＨ_３）−ＳＯ_２ＮＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨ−ＳＯ_２−ＮＨ_２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＣＨ_３、および−ＮＨＮＨ_２からなる群から選択され、Ｒ_３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲンおよびハロゲン化アルキルからなる群から選択され、Ｒ_４およびＹは独立して、Ｏ、−ＯＨ、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、硫酸塩、グルコロニド、嵩高い基、フェニルもしくは置換フェニル基、シクロもしくはヘテロシクロ基、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、ピリミジン、−ＮＨ_２、Ｎ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３等からなる群から選択され、並びに、前記化合物の各エナンチオマー、他の立体化学的異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

本発明は、核エストロゲン受容体において結合活性を有するプロセス不純物を本質的に含まない、１７−エチニル−１０Ｒ１３Ｓ−ジメチル２，３，４，７，８Ｒ，９Ｓ，１０，１１，１２，１３，１４Ｓ，１５，１６，１７−ヘキサデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３Ｒ，７Ｒ，１７Ｓ−トリオール（１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールとも称する）などの、１７−アルキニル−７−ヒドロキシ−ステロイドの調製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

本発明は、下記の抗炎症性ファルマコア式(I)を含む新規化合物を提供する：式中、X、R₁およびR₂は本明細書において定義する。同様に提供されるのは、そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびに化合物および組成物の使用法である。

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植物であるアツバキミガヨラン（Yucca gloriosa）のステロイド系のチゴゲニンを基に、５α−アンドロスタン−３，１７−ジオンの新規の安息香酸ヒドラゾンを調製した。添付の図面の図で示す一般式（Ｉ）、一般式（ＩＩ）、及び一般式（ＩＩＩ）のヒドラゾンを合成する。ヒドラゾンは、抗Ｔ．Ｂ．、抗癌、及び抗ＨＩＶの有望な活性を示し、望ましくない副作用がより少ない、より有効で、毒性のより低い薬として非常に潜在性のあることが明らかになった。また、ヒドラゾンは、重度の健康問題を引き起こすホルモン異常の治療においても有益であることを証明することができた。 （もっと読む）

リポソームナノ粒子キャリアに充填させることに適した薬物誘導体が本明細書に提供される。いくつかの好ましい局面では、誘導体は、水溶性の低い薬物を、ＬＮの膜内外のｐＨ勾配またはイオン勾配によって、薬物をＬＮの水性の内側に能動的に充填させやすくする弱塩基部分で誘導体化されたものを含む。弱塩基部分は、場合により、リポソームの膜の内側の単一層に薬物を能動的に充填させやすくする親油性ドメインを含んでいてもよい。有益には、薬物誘導体のＬＮ配合物は、溶解度が向上し、毒性が低下し、有効性が増加、および／または、対応する遊離薬物と比べて他の利点を有する。
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本発明は、式の２０,２０,２１,２１,２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１１β−［４−（ヒドロキシアセチル）フェニル］−１９−ノル−１７α−プレグナ−４,９−ジエン−３−オンの治療計画及び組み合わせ生成物に関する。本発明は、特に、上記のプロゲステロンアンタゴニストを第一相で投与し、且つプロゲストゲンを第二相で投与する婦人科系障害の治療のための連続的計画に関する。
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【解決手段】紫外線、遠紫外線、電子線、ＥＵＶ、Ｘ線、エキシマレーザー、γ線、又はシンクロトロン放射線の高エネルギー線に感応し、下記一般式（１ａ）又は（１ｂ）のいずれかで示されるスルホン酸を発生する化学増幅型レジスト材料用の光酸発生剤。
Ｒ¹−ＣＯＯＣＨ₂ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ａ）
Ｒ¹−Ｏ−ＣＯＯＣＨ₂ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ｂ）
（式中、Ｒ¹はステロイド骨格を有する炭素数２０〜５０のヘテロ原子を含んでもよい一価炭化水素基を示す。）
【効果】本発明の光酸発生剤は、スルホネートに、嵩高いステロイド構造を有しているため、適度な酸拡散制御を行うことができる。また、レジスト材料中の樹脂類との相溶性もよく、これらスルホン酸を発生する光酸発生剤はデバイス作製工程での塗布、露光前焼成、露光、露光後焼成、現像の工程に問題なく使用でき、疎密依存性、露光余裕度の問題も解決できる。 （もっと読む）