【課題】本発明は、椿花またはそれらの抽出物を含有する、皮膚外用剤を提供する。また、抽出物から単離された新規なカメリオサイド式（1）、式（4）を含むカメリオサイド類を提供する。さらに、その皮膚外用剤の製造方法、およびその非臨床的使用を提供する。
【解決手段】椿花またはそれらの抽出物および／またはこれらの新規カメリオサイドとその類縁体は、肌にある有害な酵素（マトリックスメタロプロテアーゼ、トリプシン、キモトリプシン、ヒアルロニダーゼ、リパーゼ、およびチロシナーゼ等）の阻害剤として働き、美白剤、老化防止剤などの皮膚外用剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】新規なパーフルオロアルキルマグネシウム−ジルコニウムアート錯体を提案する。
【解決手段】パーフルオロマグネシウムハライドと、下記一般式（２）


（式中Ｍはチタン原子またはジルコニウム原子を示し、Ｘはハロゲン原子を示す）で表されるメタロセンジハライド及びパーフルオロアルキルアイオダイドを反応させることにより調製されるパーフルオロアルキル化剤及びそれを用い各種パーフルオロアルキル基含有化合物を調製する。 （もっと読む）

【課題】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルの調製法の提供。
【解決手段】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17α水酸基と2-フロイルクロリドを反応させることによる、下記式で表される、対応する17−エステルの調製法。該化合物は抗炎症剤として有用である。
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【課題】ガン、アルツハイマー病、パーキンソン病、炎症性腸疾病、及び多発性硬化症等の疾患の化学防止治療に有用な化合物及び方法を提供。
【解決手段】誘導性酸化窒素シンターゼ及び誘導性シクロオキシゲナーゼ遺伝子の転写または翻訳を抑制する効果を有し、上記疾患を防止、治療する、トリテルペノイド誘導体である、２−シアノ−３，１２−ジオキソオレアナ−１，９−ジエン−２８酸や２−シアノ−３，１１−ジオキソオレアナ−１，１２−ジエン−２８酸等。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、複数のウィザノイド化合物を特定の割合で組み合わせることで、正常細胞への毒性はなく、しかも癌細胞に対する細胞増殖抑制効果の高い抗癌剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、ウィザノイド化合物のうち、ウィザノンとウィザフェリンＡとを有効成分として２：１(重量比)の割合で含む（WiNA-21）抗癌剤を提供する。WiNA-21及びWiNA-201は、正常細胞への細胞毒性がなく、しかも、癌細胞に対する細胞増殖抑制能が強力であるという画期的な効果が奏せられる。 （もっと読む）

【課題】喘息のような気道流路および肺の疾患を処置することにおいて治療上
有効であって、かつ、鼻腔内投与または経口吸入によって投与されたときに、低
いバイオアベイラビリティと低い全身性副作用とを示すコルチコステロイドを提
供すること。
【解決手段】１日１回の経口吸入による服用によって喘息を初回処置または維持
処置するためのエアゾル化薬剤であって、モメタゾンフロエートを含有し、血流
中に全身的レベルの該モメタゾンフロエートが実質的にない、エアゾル化薬剤。 （もっと読む）

本願発明は、プロゲステロン拮抗作用を有する式Ｉの１７−ヒドロキシ−１７−ペンタフルオロエチル−エストラ−４,９（１０）−ジエン−１１−アリール誘導体およびその製法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、ならびに疾患の、特に子宮筋腫（筋腫、子宮平滑筋腫）、子宮内膜症、重度の月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳癌および閉経に付随する悩みの処置および／または予防のための、あるいは受胎のモニター観察および緊急避妊のための医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本願発明は、プロゲステロン拮抗作用を有する式Ｉの１７−ヒドロキシ−１７−ペンタフルオロエチル−エストラ−４,９（１０）−ジエン−１１−アリール誘導体およびその製法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、ならびに疾患の、特に子宮筋腫（筋腫、子宮平滑筋腫）、子宮内膜症、重度の月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳癌および閉経に付随する病状の処置および／または予防のための、あるいは受胎調節および緊急避妊のための医薬生成物の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】コルチゾール接合体の新規な製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、コルチゾール接合体の製造方法であって、３−コルチゾールカルボキシメチルオキシムのウシ血清アルブミン接合体（３−ＣＭＯ−ＢＳＡ）と水素化ホウ素ナトリウムとを反応させることを含んで成る方法に関する。 （もっと読む）

デオキシコール酸およびその中間体を調製するための合成方法、高純度合成デオキシコール酸、組成物、ならびに使用方法を提供する。さらに、Δ−９，１１−エン、１１−ケトまたは１１−ヒドロキシ−β−ステロイドからの、１２−ケトまたは１２−α−ヒドロキシステロイドの合成のためのプロセスも提供する。本発明は、さらに、合成の間に調製される新規化合物に関する。本発明は、ヒドロコルチゾンから出発するデオキシコール酸の合成にも関する。
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本発明は、多剤耐性を逆転又は抑制するための使用のための、式（Ｉ）で表される化合物に関する。
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【課題】投薬回数を少なくし、臨床効果を改善し、潜在的に副作用を少なくすることができるフルチカゾン製剤を提供する。
【解決手段】経口投与、肺投与、直腸投与、眼投与、結腸投与、非経口投与、槽内投与、腟内投与、腹腔内投与、局部(local)投与、頬投与、鼻投与、および局所(topical)投与からなる群より選択される投与のために処方された、(a)フルチカゾン粒子の有効平均粒径が約2000nm未満である、フルチカゾンまたはその塩の粒子;および(b)少なくとも1種類の表面安定剤を含む、フルチカゾン組成物。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）トリアムシノロンアセトニドと、４−（ニトロオキシメチル）安息香酸、４−ジメチルアミノピリジン及びＮ−Ｎ’−ジイソプロピルカルボジイミドとの反応、（ｉｉ）結晶化、及び（ｉｉｉ）制御析出のステップを含む、（１１β、１６α）−９−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１６，１７−［１−メチル−エチリデンビス（オキシ）］−２１−［１−オキソ−［４−（ニトロオキシメチル）ベンゾキシ］］プレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオンを調製するための新たな方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、グルココルチコステロイド系の新規の抗炎症性および抗アレルギー性化合物、そのような化合物を調製する方法、それらを含む医薬品組成物、それらの組合せおよび治療的使用に関する。より具体的には、本発明は、イソオキサゾリジンの誘導体であるグルココルチコステロイドに関する。 （もっと読む）

【課題】抗糖尿、抗炎症、抗ガン等の機能が知られるウルサン型および／またはオレアナン型トリテルペンの効率的な製造方法、並びに抗酸化、α−グルコシダーゼ阻害等の機能が知られるフラボノイドの効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】トリテルペン含有抽出物の製造方法は、（１）バラ科アロニア(Aronia)属などの植物の細胞を培養し、トリテルペンをその培養物中に生産させる工程と、（２）培養物より１種または２種以上のトリテルペンを含有するトリテルペン含有抽出物を取得する工程とを有する。
また、本発明にかかるフラボノイド含有抽出物の製造方法は、（１）バラ科アロニア(Aronia)属植物の細胞を培養し、フラボノイドをその培養物中に生産させる工程と、（２）培養物より１種または２種以上のフラボノイドを含有するフラボノイド含有抽出物を取得する工程とを有する。 （もっと読む）

本発明は、プロゲステロン拮抗作用を持つ一般式（I）の17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-エストラ-4,9(10)-ジエン-11-アリール誘導体と、その調製方法と、その誘導体を利用した諸疾患の治療および／または予防と、その誘導体を利用した諸疾患（特に子宮類線維腫（筋腫、子宮平滑筋腫）、子宮内膜症、重い月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳がん、更年期に伴う愁訴）の治療用および／または予防用の医薬製品、または出生抑制用と緊急避妊用の医薬製品の製造とに関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｙ及びＸは各々、請求項及び明細書中で定義された通りである］で表わされる、１７−ヒドロキシ−１７−ペンタフルオロエチルエストラ−４，９（１０）−ジエン１１−ベンジリデン誘導体、その製造方法、及び／又は医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、血管透過性亢進の抑制を必要とする動物において血管透過性亢進を抑制する方法を提供する。該方法は、血管透過性亢進を抑制する量のダナゾール化合物を動物に投与することを含んでなる。本発明はさらに、動物において内皮細胞の細胞骨格を調整する方法も提供する。該方法は、有効な量のダナゾール化合物を動物に投与することを含んでなる。
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本発明は、１７位にスピロラクトン基を有するステロイドを得る方法、特に、一般にドロスピレノンとして知られている、６β，７β；１５β，１６β−ジメチレン−３−オキソ−１７α−プレグン−４−エン−２１，１７−カルボラクトンを工業的に得る方法、および上記方法における有用な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：一般構造を有する式（Ｉ）の化合物および前記化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体）［式中、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、互いに独立して選択され、本明細書に定義のとおりである］を提供する。本発明はまた、本明細書に記載の式（Ｈ−Ａ）、（ＩＩ−Ａ１）、（ＩＩ−Ａ２）、（ＩＩ−Ａ２．１）、（ｌｌ−Ａ−２．２）、（ｌｌ−Ａ−２．３）、（ＩＩ−Ａ４）、（Ｈ−Ｂ）、（Ｈ−Ｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）の化合物（および塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体）を提供する。また、医薬組成物、調製方法ならびに広範な免疫性、自己免疫性および炎症性の疾患および病態の治療および予防におけるこのような化合物の使用方法が提供される。
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